আর্জোক্সিফেন

From LTRC
তথ্যছক
verifiedfields changed
watchedfields changed
verifiedrevid 457819279
iupac_name 2-(4-Methoxyphenyl)-3-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenoxy]-1-benzothiophen-6-ol
width 250px
pregnancy_au
pregnancy_us
legal_au
routes_of_administration মুখের মাধ্যমে
class সিলেক্টিভ ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর মডুলেটর
excretion
cas_number_ref CAS
cas_number 182133-25-1
cas_supplemental
182133-27-3 (হাইড্রোক্লোরাইড)
pubchem 179337
chemspiderid_ref chemspider
chemspiderid 156104
unii_ref FDA
unii E569WG6E60
kegg D02993
chembl_ref EBI
chembl 226267
synonyms LY-353381
c 28
h 29
n 1
o 4
s 1
smiles COC1=CC=C(C=C1)C2=C(C3=C(S2)C=C(C=C3)O)OC4=CC=C(C=C4)OCCN5CCCCC5
stdinchi_ref chemspider
stdinchi 1S/C28H29NO4S/c1-31-22-8-5-20(6-9-22)28-27(25-14-7-21(30)19-26(25)34-28)33-24-12-10-23(11-13-24)32-18-17-29-15-3-2-4-16-29/h5-14,19,30H,2-4,15-18H2,1H3
stdinchikey_ref chemspider
stdinchikey MCGDSOGUHLTADD-UHFFFAOYSA-N

আর্জোক্সিফেন (International Nonproprietary Name; উন্নয়নমূলক কোড নাম LY-353381) হলো বেনজোথিওফিন গ্রুপের একটি সিলেক্টিভ ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর মডুলেটর (SERM), যা কখনোই বাজারজাত করা হয়নি।[1] এটি স্তন ও জরায়ুর টিস্যুতে একটি শক্তিশালী ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর অ্যান্টাগনিস্ট হিসেবে কাজ করে, অন্যদিকে হাড়ের ঘনত্ব বজায় রাখতে এবং সিরাম কোলেস্টেরলের মাত্রা কমাতে ইস্ট্রোজেন অ্যাগনিস্ট হিসেবে কাজ করে। ইঁদুরের শরীরে কার্সিনোজেন nitrosomethylurea দ্বারা সৃষ্ট স্তন ক্যানসার প্রতিরোধে আর্জোক্সিফেন অত্যন্ত কার্যকর একটি এজেন্ট এবং এই ক্ষেত্রে এটি রালোক্সিফেন-এর চেয়েও উল্লেখযোগ্যভাবে বেশি শক্তিশালী। আর্জোক্সিফেনের মধ্যে ট্যামোক্সিফেনের মতো ইউটেরোট্রফিক (জরায়ুর ওপর প্রভাব বিস্তারকারী) বৈশিষ্ট্য নেই, যা নির্দেশ করে যে ট্যামোক্সিফেনের বিপরীতে আর্জোক্সিফেনের ক্লিনিকাল ব্যবহারে এন্ডোমেট্রিয়াল কার্সিনোমা বা জরায়ুর ক্যানসার হওয়ার ঝুঁকি বাড়ার সম্ভাবনা কম।

ফার্মাকোলজি

আর্জোক্সিফেন একটি সিলেক্টিভ ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর মডুলেটর (SERM), এবং তাই এটি ইস্ট্রোজেন রিসেপ্টর-এর একটি মিশ্র অ্যাগনিস্ট ও অ্যান্টাগনিস্ট। এর টিস্যু-সিলেক্টিভ বা টিস্যু-নির্দিষ্ট ইস্ট্রোজেনিক ও অ্যান্টি-ইস্ট্রোজেনিক কার্যকারিতা রয়েছে।[2] এটি স্তন-এ অ্যান্টি-ইস্ট্রোজেনিক প্রভাব, জরায়ু-তে মিশ্র ইস্ট্রোজেনিক ও অ্যান্টি-ইস্ট্রোজেনিক প্রভাব এবং হাড়-এ ইস্ট্রোজেনিক প্রভাব ফেলে।[2] এই ওষুধটি রজোনিবৃত্ত-পরবর্তী নারীদের শরীরে গোনাডোট্রপিন-এর মাত্রা দমন করতে, সেক্স হরমোন-বাইন্ডিং গ্লোবিউলিন-এর মাত্রা বাড়াতে এবং ইনসুলিন-লাইক গ্রোথ ফ্যাক্টর ১ ও ইনসুলিন-লাইক গ্রোথ ফ্যাক্টর-বাইন্ডিং প্রোটিন ৩-এর মাত্রা কমাতে সক্ষম বলে দেখা গেছে।[2]

গবেষণা

রজোনিবৃত্ত-পরবর্তী নারীদের ওপর পরিচালিত একটি ফেজ ৩ ক্লিনিকাল গবেষণায় দেখা গেছে যে, আর্জোক্সিফেন মেরুদণ্ড ও হিপের হাড়ের খনিজ ঘনত্ব বৃদ্ধি করে এবং জরায়ু ও এন্ডোমেট্রিয়ামের ওপর এর কোনো প্রভাব নেই।[3]

২০০৯ সালের আগস্ট মাসে লিলি (Lilly) ঘোষণা করে যে, পাঁচ বছরব্যাপী একটি ক্লিনিকাল গবেষণার প্রাথমিক ফলাফলে দেখা গেছে, আর্জোক্সিফেন রজোনিবৃত্ত-পরবর্তী নারীদের মেরুদণ্ডের ফ্র্যাকচার এবং স্তন ক্যানসার কমানোর প্রাথমিক লক্ষ্যমাত্রা অর্জনে সফল হয়েছে। তবে, আর্জোক্সিফেন মেরুদণ্ড ছাড়া অন্যান্য হাড়ের ফ্র্যাকচার ও কার্ডিওভাসকুলার ইভেন্ট কমানোর এবং জ্ঞানীয় কার্যকারিতা (cognitive function) উন্নয়নের মতো গৌণ লক্ষ্যমাত্রা অর্জনে ব্যর্থ হয়েছে। এই ফলাফলের ওপর ভিত্তি করে, লিলি ঘোষণা করে যে তারা এই ওষুধের পরবর্তী উন্নয়ন বন্ধ করে দিচ্ছে এবং নিয়ন্ত্রক সংস্থার অনুমোদনের জন্য আবেদন করবে না।[4]

২০১৫ সালের একটি নেটওয়ার্ক মেটা-অ্যানালাইসিস-এ দেখা গেছে যে, আর্জোক্সিফেন স্তন ক্যানসার-এর ঝুঁকি উল্লেখযোগ্যভাবে হ্রাস করে (relative risk = ০.৪১৫), যা রালোক্সিফেন (relative risk = ০.৫৭২) বা ট্যামোক্সিফেন (relative risk = ০.৭০৮)-এর তুলনায় বেশি কার্যকর।[5]

তথ্যসূত্র

  1. ↑ (2007). "Structure-activity relationships for a family of benzothiophene selective estrogen receptor modulators including raloxifene and arzoxifene". ChemMedChem. 2 (10) 1520–6. doi:10.1002/cmdc.200700104.
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 (2014). "Selective estrogen receptor modulators: tissue specificity and clinical utility". Clin Interv Aging. 9 1437–52. doi:10.2147/CIA.S66690.
  3. ↑ (July 2009). "Effects of arzoxifene on bone mineral density and endometrium in postmenopausal women with normal or low bone mass". J. Clin. Endocrinol. Metab.. 94 (7) 2284–9. doi:10.1210/jc.2008-2143.
  4. ↑ (2009-08-18). Lilly Reports on Outcome of Phase III Study of Arzoxifene. Press Release.
  5. ↑ (2016). "Breast Cancer Chemoprevention: A Network Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials". J. Natl. Cancer Inst.. 108 (2). doi:10.1093/jnci/djv318.

বহিঃসংযোগ


উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “Arzoxifene” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/Arzoxifene এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।