डेसिप्रामिन

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Drugs.com = desipramine-hydrochloride

डेसिप्रामिन, जिसे अन्य नामों के अलावा नॉरप्रामिन ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (TCA) है जिसका उपयोग अवसाद के उपचार में किया जाता है।[1] यह एक अपेक्षाकृत चयनात्मक नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है, हालांकि इसमें अन्य गतिविधियां भी होती हैं जैसे कि कमजोर सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटरी, α1-ब्लॉकिंग, एंटीहिस्टामाइन, और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव। चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर (SSRI) अवसादरोधी दवाओं की शुरुआत के बाद से इस दवा को अवसाद के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार नहीं माना गया है, क्योंकि SSRI के दुष्प्रभाव कम होते हैं और वे ओवरडोज में अधिक सुरक्षित हैं।

चिकित्सकीय उपयोग

डेसिप्रामिन का उपयोग मुख्य रूप से अवसाद के उपचार के लिए किया जाता है।[1] यह अटेंशन डेफिसिट हाइपरएक्टिविटी डिसऑर्डर (ADHD) के लक्षणों के इलाज के लिए भी उपयोगी हो सकता है।[2] लाभ के प्रमाण केवल अल्पकालिक हैं, और दुष्प्रभावों की चिंताओं के कारण इसकी समग्र उपयोगिता स्पष्ट नहीं है।[3] बहुत कम खुराक में डेसिप्रामिन का उपयोग फंक्शनल डिस्पेप्सिया से जुड़े दर्द को कम करने में मदद के लिए भी किया जाता है।[4] इसे कोकीन निर्भरता के उपचार में भी आजमाया गया है, हालांकि इसकी प्रभावशीलता के बहुत कम प्रमाण हैं।[5] न्यूरोपैथिक दर्द में उपयोगिता के प्रमाण भी कमजोर हैं।[6]

दुष्प्रभाव

डेसिप्रामिन अन्य TCAs की तुलना में कम शामक (sedating) होता है और इसमें मुंह सूखना, कब्ज, मूत्र प्रतिधारण, धुंधली दृष्टि, और संज्ञानात्मक या स्मृति हानि जैसे कम एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव उत्पन्न होते हैं।[7]

ओवरडोज

मुख्य लेख: Tricyclic antidepressant overdose

अन्य अवसादरोधी दवाओं की तुलना में डेसिप्रामिन ओवरडोज के मामलों में विशेष रूप से विषाक्त है।[8] डेसिप्रामिन की किसी भी ओवरडोज या संदिग्ध ओवरडोज को एक चिकित्सा आपातकाल माना जाता है और त्वरित चिकित्सा हस्तक्षेप के बिना यह मृत्यु का कारण बन सकता है।

औषध विज्ञान

फार्माकोडायनामिक्स

डेसिप्रामिन[9]
साइट Ki (nM) प्रजाति संदर्भ
सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर 17.6–163 मानव [10][11]
नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर 0.63–3.5 मानव [10][11]
डोपामाइन ट्रांसपोर्टर 3,190 मानव [10]
5-HT1A ≥6,400 मानव [12][13]
5-HT2A 115–350 मानव [12][13]
5-HT2C 244–748 चूहा [14][15]
5-HT3 ≥2,500 कृंतक [15][16]
5-HT7 >1,000 चूहा [17]
α1 23–130 मानव [12][18][11]
α2 ≥1,379 मानव [12][18][11]
β ≥1,700 चूहा [19][20]
Cav2.2 410 मानव [21]
D1 5,460 मानव [22]
D2 3,400 मानव [12][18]
H1 60–110 मानव [12][18][23]
H2 1,550 मानव [23]
H3 >100,000 मानव [23]
H4 9,550 मानव [23]
मस्करिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर 66–198 मानव [12][18]
  M1 110 मानव [24]
  M2 540 मानव [24]
  M3 210 मानव [24]
  M4 160 मानव [24]
  M5 143 मानव [24]
σ1 1,990–4,000 कृंतक [25][26]
σ2 ≥1,611 चूहा [9][26]
मान Ki (nM) हैं। मान जितना कम होगा, दवा साइट से उतनी ही मजबूती से जुड़ती है।

डेसिप्रामिन एक बहुत शक्तिशाली और अपेक्षाकृत चयनात्मक नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर (NRI) है, जिसके बारे में माना जाता है कि यह नॉरएड्रीनर्जिक न्यूरोट्रांसमिशन को बढ़ाता है।[27][28] एक अध्ययन के आधार पर, किसी भी अन्य TCA की तुलना में इसकी नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर (NET) के लिए उच्चतम आत्मीयता है,[10] और इसे TCAs में सबसे अधिक नॉरएड्रीनर्जिक[29] और NET के लिए सबसे चयनात्मक कहा जाता है।[27] ADHD के उपचार में डेसिप्रामिन की देखी गई प्रभावशीलता चयनात्मक NRI एटमोक्सेटीन के विकास और ADHD में इसके उपयोग का आधार थी।[27]

डेसिप्रामिन में TCAs के सबसे कमजोर एंटीहिस्टामाइन और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं।[30][29][31] यह अधिकांश अन्य TCAs के विपरीत, शामक होने के बजाय थोड़ा सक्रिय/उत्तेजक होता है।[29] जबकि अन्य TCAs अनिद्रा के इलाज के लिए उपयोगी हैं, डेसिप्रामिन अपने सक्रिय गुणों के कारण एक दुष्प्रभाव के रूप में अनिद्रा का कारण बन सकता है।[29] यह दवा वजन बढ़ने से भी जुड़ी नहीं है, जो कई अन्य TCAs के विपरीत है। डेसिप्रामिन और नॉर्ट्रिप्टिलाइन जैसे सेकेंडरी अमाइन TCAs में अन्य TCAs की तुलना में ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का जोखिम कम होता है,[32][33] हालांकि डेसिप्रामिन अभी भी मध्यम ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है।[34]

फार्माकोकाइनेटिक्स

डेसिप्रामिन इमिप्रामाइन और लोफेप्रामाइन का प्रमुख मेटाबोलाइट है।[35]

रसायन विज्ञान

डेसिप्रामिन एक ट्राइसाइक्लिक यौगिक है, विशेष रूप से एक डिबेंजाजेपाइन, और इसकी रासायनिक संरचना में तीन रिंग एक साथ जुड़ी होती हैं और एक साइड चेन जुड़ी होती है।[36] अन्य डिबेंजाजेपाइन TCAs में इमिप्रामाइन (N-मिथाइलडेसिप्रामिन), क्लोमिप्रामाइन, ट्रिमिप्रामाइन, और लोफेप्रामाइन (N-(4-क्लोरोबेंज़ोयलमिथाइल)डेसिप्रामिन) शामिल हैं।[36][37] डेसिप्रामिन एक सेकेंडरी अमाइन TCA है, जिसका N-मिथाइलेटेड मूल इमिप्रामाइन एक टर्शियरी अमाइन है।[38][39] अन्य सेकेंडरी अमाइन TCAs में नॉर्ट्रिप्टिलाइन और प्रोट्रिप्टिलाइन शामिल हैं।[40][41] डेसिप्रामिन का रासायनिक नाम 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N-methylpropan-1-amine है और इसके फ्री बेस रूप का रासायनिक सूत्र C18H22N2 है जिसका आणविक भार 266.381 g/mol है।[42] दवा का व्यावसायिक रूप से उपयोग ज्यादातर हाइड्रोक्लोराइड लवण के रूप में किया जाता है; डिबुडिनेट लवण का उपयोग अर्जेंटीना में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए किया जाता है या किया गया है (ब्रांड नाम Nebril) और फ्री बेस रूप का उपयोग नहीं किया जाता है।[42][43] फ्री बेस का CAS रजिस्ट्री नंबर 50-47-5 है, हाइड्रोक्लोराइड का 58-28-6 है, और डिबुडिनेट का 62265-06-9 है।[42][43][44]

इतिहास

डेसिप्रामिन को Geigy द्वारा विकसित किया गया था।[45] यह पहली बार 1959 में साहित्य में दिखाई दिया और 1962 में पेटेंट कराया गया।[45] यह दवा पहली बार 1963 या 1964 में अवसाद के उपचार के लिए पेश की गई थी।[45][46]

समाज और संस्कृति

जेनेरिक नाम

डेसिप्रामिन दवा का जेनेरिक नाम है और इसका इंटरनेशनल नॉनप्रोपराइटरी नेम और ब्रिटिश अप्रूव्ड नेम है, जबकि डेसिप्रामिन हाइड्रोक्लोराइड इसका यूनाइटेड स्टेट्स अडॉप्टेड नेम, यूनाइटेड स्टेट्स फार्माकोपिया, ब्रिटिश अप्रूव्ड नेम, और जापानी एक्सेप्टेड नेम है।[42][43][47][48] फ्रेंच में इसका जेनेरिक नाम और इसका Dénomination Commune Française désipramine है, स्पेनिश और इतालवी में और इसका Denominazione Comune Italiana desipramina है, जर्मन में desipramin है, और लैटिन में desipraminum है।[43][48]

ब्रांड नाम

डेसिप्रामिन को दुनिया भर में विभिन्न ब्रांड नामों के तहत विपणन किया जाता है या किया गया है, जिनमें Irene, Nebril, Norpramin, Pertofran, Pertofrane, Pertrofran, और Petylyl आदि शामिल हैं।[43][48]

संदर्भ

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बाहरी कड़ियाँ

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Desipramine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Desipramine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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