WIN 55,212-2

From LTRC
Drug
verifiedfields changed
watchedfields changed
verifiedrevid 447554700
iupac_name (11R)-2-Methyl-11-[(morpholin-4-yl)methyl]-3-(naphthalene-1-carbonyl)-9-oxa-1-azatricyclo[6.3.1.04,12]dodeca-2,4(12),5,7-tetraene
width 200px
legal_ca তফসিল II [1]
legal_uk ক্লাস B
legal_us তফসিল I
routes_of_administration
excretion
cas_number_ref ??
cas_number 131543-22-1
pubchem 5311501
chemspiderid_ref chemspider
chemspiderid 4470978
chebi_ref EBI
chebi 73295
iuphar_ligand 733
chembl_ref EBI
chembl 188
unii_ref FDA
unii 5H31GI9502
c 27
h 26
n 2
o 3
smiles CC1=C(C2=C3N1[C@@H](COC3=CC=C2)CN4CCOCC4)C(=O)C5=CC=CC6=CC=CC=C65
stdinchi_ref chemspider
stdinchi 1S/C27H26N2O3/c1-18-25(27(30)22-9-4-7-19-6-2-3-8-21(19)22)23-10-5-11-24-26(23)29(18)20(17-32-24)16-28-12-14-31-15-13-28/h2-11,20H,12-17H2,1H3/t20-/m1/s1
stdinchikey_ref chemspider
stdinchikey HQVHOQAKMCMIIM-HXUWFJFHSA-N
অগ্ন্যাশয় স্টেলেট কোষ। নিচের ফ্রেমে থাকা কোষগুলো WIN 55,212-2 এর প্রভাবে রয়েছে। ধারণা করা হয় যে এগুলো আরও বেশি "সুপ্ত" ফেনোটাইপ ধারণ করে। মিশালস্কি প্রমুখ, ২০০৮ থেকে।[2]

WIN 55,212-2 হলো একটি রাসায়নিক যৌগ যা অ্যামিনোঅ্যালকাইলিনডোল ডেরিভেটিভ হিসেবে পরিচিত। এটি টেট্রাহাইড্রোক্যানাবিনল (THC)-এর মতো ক্যানাবিনয়েড সদৃশ প্রভাব তৈরি করে, যদিও এর রাসায়নিক গঠন সম্পূর্ণ ভিন্ন।[3][4][5]

WIN 55,212-2 একটি শক্তিশালী ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট,[6] যা ইঁদুরের নিউরোপ্যাথিক ব্যথার মডেলে একটি কার্যকর ব্যথানাশক (analgesic) হিসেবে প্রমাণিত হয়েছে।[7][8] এটি রিসেপ্টর-মধ্যস্থ সংকেত প্রদানের মাধ্যমে p42 এবং p44 ম্যাপ কাইনেজ সক্রিয় করে।[9]

৫ μM ঘনমাত্রায় WIN 55,212-2 শুক্রাণুর ATP উৎপাদনকে CB1 রিসেপ্টর-নির্ভর পদ্ধতিতে বাধা প্রদান করে।[10]

WIN 55,212-2, HU-210 এবং JWH-133-এর সাথে মিলে, আলঝেইমার রোগের সাথে জড়িত অ্যামাইলয়েড বিটা প্রোটিনের কারণে সৃষ্ট প্রদাহ প্রতিরোধ করতে পারে। পাশাপাশি এটি জ্ঞানীয় দুর্বলতা এবং নিউরোনাল মার্কারের ক্ষতি রোধেও সহায়ক। এই প্রদাহবিরোধী ক্রিয়াটি ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টরে অ্যাগোনিস্ট হিসেবে কাজ করার মাধ্যমে ঘটে, যা প্রদাহ সৃষ্টিকারী মাইক্রোগ্লিয়াল সক্রিয়করণকে বাধা দেয়।

WIN 55,212-2 হলো CB1 ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টরের একটি পূর্ণ অ্যাগোনিস্ট (Ki = ১.৯ nM) এবং এই রিসেপ্টরের জন্য এর আসক্তি THC (Ki = ৪১ nM)-এর তুলনায় অনেক বেশি।[11] WIN 55,212-2 এছাড়াও PPARα এবং PPARγ নিউক্লিয়ার রিসেপ্টরের একটি অ্যাগোনিস্ট।[12]

WIN 55,212-2 গবেষণাগারের ইঁদুরের স্বেচ্ছায় চাকা ঘোরানোর (voluntary wheel running) প্রবণতা কমিয়ে দেয়, তবে এই প্রভাব ইঁদুরের জেনেটিক পটভূমি এবং লিঙ্গের ওপর নির্ভর করে।[13]

যুক্তরাষ্ট্রে, ৩-(১-ন্যাফথয়েল)ইনডোল শ্রেণীর সকল CB1 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্ট, যেমন WIN 55,212-2, নিয়ন্ত্রিত পদার্থ আইনের অধীনে তফসিল I-এর নিয়ন্ত্রিত পদার্থ হিসেবে গণ্য।[14] যুক্তরাজ্যে WIN 55,212-2 অবৈধ।[15]

WIN 55,212-2 একটি CB2 রিসেপ্টর অ্যাগোনিস্টও বটে। অন্যান্য ক্যানাবিনয়েড CB2 অ্যাগোনিস্টের মতো এটিও ডায়াবেটিক স্থূল ইঁদুরের হৃদপিণ্ডে ইসকেমিয়া/রিপারফিউশন (I/R) আঘাতের পর হৃদযন্ত্রের কার্যকারিতা উল্লেখযোগ্যভাবে উন্নত করে। এটি করোনারি পারফিউশন প্রেশার এবং হৃদস্পন্দনের হারকে ইসকেমিয়ার পূর্বের অবস্থায় ফিরিয়ে আনে এবং iNOS/eNOS কার্ডিয়াক সাম্যাবস্থা পুনরুদ্ধার করে।[16][17]

আরও দেখুন

তথ্যসূত্র

  1. ↑ (18 March 2021). Controlled Drugs and Substance Act - Schedule II. Justice Laws Website.
  2. ↑ (February 2008). "Cannabinoids reduce markers of inflammation and fibrosis in pancreatic stellate cells". PLOS ONE. 3 (2). doi:10.1371/journal.pone.0001701.
  3. ↑ (December 1992). "Aminoalkylindole analogs: cannabimimetic activity of a class of compounds structurally distinct from delta 9-tetrahydrocannabinol". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 263 (3) 1118–1126.
  4. ↑ (August 2001). "The cannabinoid receptor agonist WIN 55,212-2 regulates glutamate transmission in rat cerebral cortex: an in vivo and in vitro study". Cerebral Cortex. 11 (8) 728–733. doi:10.1093/cercor/11.8.728.
  5. ↑ (October 2002). "In vitro metabolism of R(+)-[2,3-dihydro-5-methyl-3-[(morpholinyl)methyl]pyrrolo [1,2,3-de]1,4-benzoxazinyl]-(1-naphthalenyl) methanone mesylate, a cannabinoid receptor agonist". Drug Metabolism and Disposition. 30 (10) 1077–1086. doi:10.1124/dmd.30.10.1077.
  6. ↑ (September 1995). "Comparison of the pharmacology and signal transduction of the human cannabinoid CB1 and CB2 receptors". Molecular Pharmacology. 48 (3) 443–450.
  7. ↑ (September 1998). "An analgesia circuit activated by cannabinoids". Nature. 395 (6700) 381–383. doi:10.1038/26481.
  8. ↑ (January 1997). "The analgesic effects of R(+)-WIN 55,212-2 mesylate, a high affinity cannabinoid agonist, in a rat model of neuropathic pain". Neuroscience Letters. 221 (2–3) 157–160. doi:10.1016/S0304-3940(96)13308-5.
  9. ↑ (December 1995). "Activation of mitogen-activated protein kinases by stimulation of the central cannabinoid receptor CB1". The Biochemical Journal. 312 (Pt 2) (Pt 2) 637–641. doi:10.1042/bj3120637.
  10. ↑ (April 2012). "Δ9-Tetrahydrocannabinol (Δ9-THC) attenuates mouse sperm motility and male fecundity". British Journal of Pharmacology. 165 (8) 2575–2583. doi:10.1111/j.1476-5381.2011.01506.x.
  11. ↑ (March 1993). "Aminoalkylindole binding in rat cerebellum: selective displacement by natural and synthetic cannabinoids". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 264 (3) 1352–1363.
  12. ↑ (June 2016). "An update on PPAR activation by cannabinoids". British Journal of Pharmacology. 173 (12) 1899–1910. doi:10.1111/bph.13497.
  13. ↑ (June 2012). "Sex differences in cannabinoid receptor-1 (CB1) pharmacology in mice selectively bred for high voluntary wheel-running behavior". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 101 (4) 528–537. doi:10.1016/j.pbb.2012.02.017.
  14. ↑ Schedules of controlled substances
  15. ↑ The Misuse of Drugs Act 1971 (Amendment) Order 2013. legislation.gov.uk.
  16. ↑ (May 2011). "Cannabinoid/agonist WIN 55,212-2 reduces cardiac ischaemia–reperfusion injury in Zucker diabetic fatty rats: role of CB2 receptors and iNOS/eNOS". Diabetes/Metabolism Research and Reviews. 27 (4) 331–340. doi:10.1002/dmrr.1176.
  17. ↑ (February 2006). "Delta-9-tetrahydrocannabinol protects cardiac cells from hypoxia via CB2 receptor activation and nitric oxide production". Molecular and Cellular Biochemistry. 283 (1–2) 75–83. doi:10.1007/s11010-006-2346-y.

আরও পড়ুন

  • (July 2006). "The cannabinoid WIN 55,212-2 inhibits transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) and evokes peripheral antihyperalgesia via calcineurin". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 103 (30) 11393–11398. doi:10.1073/pnas.0603861103.
  • (February 2005). "Prevention of Alzheimer's disease pathology by cannabinoids: neuroprotection mediated by blockade of microglial activation". The Journal of Neuroscience. 25 (8) 1904–1913. doi:10.1523/JNEUROSCI.4540-04.2005.

বহিঃসংযোগ


উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “WIN 55,212-2” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/WIN_55,212-2 এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।