एथिनामेट
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| Verifiedrevid | 443740995 |
|---|---|
| Iupac name | (1-ethynylcyclohexyl)carbamate |
| Tradename | Valmid, Valamin |
| Pregnancy category | C |
| Legal br | B1 |
| Legal br comment | [1] |
| Legal ca | Schedule IV |
| Legal us | Schedule IV |
| Legal de | Anlage II |
| Legal uk | Class C |
| Legal status | Rx-only |
| Routes of administration | Oral |
| Elimination half-life | 2.5 hours |
| Iuphar ligand | 7325 |
| Cas number ref | ?? |
| Cas number | 126-52-3 |
| Atc prefix | none |
| PubChem CID | 3284 |
| Drugbank ref | drugbank |
| Drugbank | DB01031 |
| Chemspiderid ref | chemspider |
| ChemSpider | 3169 |
| Unii ref | FDA |
| UNII | IAN371PP48 |
| Kegg ref | kegg |
| KEGG | D00703 |
| Chebi ref | EBI |
| ChEBI | 4884 |
| Chembl ref | EBI |
| ChEMBL | 1576 |
| C | 9 |
| H | 13 |
| N | 1 |
| O | 2 |
| SMILES | O=C(OC1(C#C)CCCCC1)N |
| InChI | 1S/C9H13NO2/c1-2-9(12-8(10)11)6-4-3-5-7-9/h1H,3-7H2,(H2,10,11) |
| InChI key | GXRZIMHKGDIBEW-UHFFFAOYSA-N |
एथिनामेट (Ethinamate), जिसे संयुक्त राज्य अमेरिका में वैल्मिड (Valmid) और ऑस्ट्रेलिया में वैलामिन (Valamin) के रूप में विपणन किया जाता है,[2] कार्बामेट औषधि वर्ग का एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादक (depressant) है। इसे पहले अनिद्रा के अल्पकालिक उपचार के लिए एक निद्राकारी (hypnotic) के रूप में निर्धारित किया जाता था। इस दवा की क्रिया शुरू होने की गति तीव्र है, इसका उन्मूलन अर्ध-आयु (elimination half-life) लगभग 2.5 घंटे है, और प्रभाव की अवधि भी उतनी ही संक्षिप्त है। लंबे समय तक उपयोग से दवा सहनशीलता (drug tolerance), दवा निर्भरता (drug dependence), और सात दिनों के निरंतर उपयोग के बाद प्रभावकारिता में कमी आती है।[3]
उपलब्धता
एथिनामेट को जर्मन दवा कंपनी शेरिंग एजी (Schering AG) द्वारा 1957 में पेश किया गया था, जिसे बार्बिट्यूरेट ओवरडोज़ की तुलना में दवा ओवरडोज़ से मृत्यु के कम जोखिम वाली नींद की गोली के रूप में विपणन किया गया था। एथिनामेट को आमतौर पर जर्मनी, संयुक्त राज्य अमेरिका, ऑस्ट्रेलिया, कनाडा, नीदरलैंड, और यूरोप के अधिकांश हिस्सों में निर्धारित किया जाता था।[2][4] एथिनामेट किसी भी देश में उपलब्ध नहीं है। 1982 तक अमेरिका में उपलब्ध होने के बावजूद, 1960 के दशक तक एथिनामेट का प्रचलन काफी कम हो गया था, क्योंकि समकालीन नई शामक दवाओं को सुरक्षित विकल्पों के रूप में देखा जाने लगा था, जिनमें मेथाक्वालोन, एथक्लोरविनोल, ग्लूटेथिमाइड, मेथिप्रिलोन, मेप्रोबामेट, और 1960 के दशक तक क्लोरडायजेपॉक्साइड और डायजेपाम शामिल थे।
मान्यता
संयुक्त राज्य अमेरिका में, एथिनामेट अब मुख्य रूप से एल्विस प्रेस्ली की मृत्यु से जुड़ा है, क्योंकि इसे विष विज्ञान रिपोर्टों में पाए गए कई शामक पदार्थों में सूचीबद्ध किया गया था, जिसके कारण फोरेंसिक विशेषज्ञ सिरिल वेच्ट ने मामले में पॉलीफ़ार्मेसी (polypharmacy) की महत्वपूर्ण भूमिका पर जोर दिया।[5]
विषाक्तता और ओवरडोज़
एथिनामेट लगभग उसी समय आया था जब मेथिप्रिलोन और अन्य "गैर-बार्बिट्यूरेट सोपोरिफिक्स" (soporifics), जिनमें एथक्लोरविनोल और ग्लूटेथिमाइड शामिल थे, विकसित और जारी किए जा रहे थे। 3,000 मिलीग्राम (चिकित्सीय खुराक से लगभग सात गुना) की सुप्राथेराप्यूटिक खुराक ने अस्थायी चेतना की हानि या कोमा की स्थिति उत्पन्न की, लेकिन इसके परिणामस्वरूप पूर्ण रिकवरी हुई।
यदि जल्दी प्रशासित किया जाए तो सक्रिय चारकोल (Activated charcoal) अवशोषण को कम कर सकता है, और गंभीर मामलों में हेमोडायलिसिस पर विचार किया जा सकता है।
प्रतिकूल प्रभाव और गर्भावस्था में सुरक्षा
चिकित्सीय खुराक पर सामान्य दुष्प्रभाव जठरांत्र संबंधी गड़बड़ी (मतली, उल्टी, जठरांत्र संबंधी परेशानी) हैं, अतिसंवेदनशीलता के दुर्लभ संकेतों में थ्रोम्बोसाइटोपेनिया पुरपुरा, बुखार और विभिन्न त्वचा के चकत्ते शामिल हैं।[4] यह दवा गर्भावस्था श्रेणी C के रूप में वर्गीकृत है, और संभावित टेराटोजेनिक प्रभावों के बारे में अपर्याप्त साक्ष्य के कारण गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान इसकी अनुशंसा नहीं की जाती है। पशु अध्ययन विवो में पोर्फिरिनोजेनिक क्षमता का सुझाव देते हैं।
रसायन विज्ञान और संश्लेषण
यह यौगिक एसिटिलीन की साइक्लोहेक्सानोन के साथ प्रतिक्रिया कराकर 1-एथिनिलसाइक्लोहेक्सानोल बनाकर संश्लेषित किया जाता है। इस मध्यवर्ती को फिर फॉस्जीन और अमोनिया के साथ प्रतिक्रिया के माध्यम से कार्बामेट में परिवर्तित किया जाता है। प्रारंभिक एसिटिलीन प्रतिक्रिया को सुविधाजनक बनाने के लिए लिथियम या समान अभिकर्मकों की थोड़ी मात्रा का उपयोग किया जा सकता है।[6][7]
एथिनामेट, जिसकी आणविक संरचना को 1-एथिनिलसाइक्लोहेक्सेन कार्बामेट के रूप में जाना जाता है, एक गंधहीन, सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है। इसे आमतौर पर मौखिक प्रशासन के लिए 500 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में तैयार किया जाता है, जिसमें वयस्क खुराक सोते समय एक गोली होती है; यदि आवश्यक हो तो दो गोलियां ली जा सकती हैं। बच्चे विरोधाभासी प्रभावों (paradoxical effects) के प्रति अधिक प्रवण होते हैं और यह दवा 18 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों के लिए निर्देशित नहीं है। यौगिक को 1-एथिनिलसाइक्लोहेक्सानोल बनाने के लिए एसिटिलीन की साइक्लोहेक्सानोन के साथ प्रतिक्रिया करके संश्लेषित किया जाता है। इस मध्यवर्ती को फिर फॉस्जीन और अमोनिया के साथ प्रतिक्रिया के माध्यम से कार्बामेट में परिवर्तित किया जाता है। प्रारंभिक एसिटिलीन प्रतिक्रिया को सुविधाजनक बनाने के लिए लिथियम या समान अभिकर्मकों की थोड़ी मात्रा का उपयोग किया जा सकता है।[6][7] अंतर्ग्रहण के बाद, एथिनामेट को सक्रिय यौगिक 4-हाइड्रॉक्सीएथिनामेट में मेटाबोलाइज़ किया जाता है, जिसे लगभग 2.5 घंटे की अर्ध-आयु के साथ मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है।[3]
संदर्भ
- ↑ (31 March 2023). RDC Nº 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial. Diário Oficial da União.
- ↑ 2.0 2.1 Victoria Museum of Pharmacology. Valamin at the Victoria Museum of Pharmacy.
- ↑ 3.0 3.1 Ethinamate (Valmid, Valamin): Overview. PubChem.
- ↑ 4.0 4.1 (1979). Forensic Toxicology: Controlled Substances and Dangerous Drugs. 215. Springer US. ISBN 978-1-4684-3444-6.
- ↑ (2 August 2017). The Death of Elvis. Memphis Magazine.
- ↑ 6.0 6.1 "Esters of carbamic acid and a method of making same". (2816910).
- ↑ 7.0 7.1 "Verfahren zur Herstellung des Allophanats des 1-AEthinylcyclohexanols-(1)". (1021843).
स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Ethinamate" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Ethinamate यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।
