ग्लूटेथिमाइड
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ग्लूटेथिमाइड (ब्रांड नाम जिसमें डोरिडेन, एल्रोडॉर्म, और नॉक्सीरॉन शामिल हैं) एक केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) अवसादक (depressant) दवा है जो पाइपरिडीन रासायनिक वर्ग की है। यह कई गैर-बार्बिट्यूरेट, "बार्बिट्यूरेट-जैसी" GABAergic दवाओं में से एक है, जो चिंता (Anxiolytic) को दूर करने और नींद (soporific) को बढ़ावा देने के अलावा सामान्य शांत करने वाले (tranquiliser) गुण प्रदर्शित करती है। इस प्रकार, "नर्व पिल्स" या "स्लीपिंग पिल्स" इन प्रकार की दवाओं के लिए सामान्य बोलचाल के शब्द थे।
इतिहास
ग्लूटेथिमाइड को 1954 में सिबा स्पेशलिटी केमिकल्स द्वारा विकसित किया गया था, और 1957 में अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) द्वारा चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित (approved drug) किया गया था। इसे अनिद्रा (insomnia) के इलाज के लिए निर्देशित किया गया था, और सिबा द्वारा इसे डोरिडेन ब्रांड नाम दिया गया था। इसके बाद आने वाले जेनेरिक व्यापार नामों में एल्रोडॉर्म और नॉक्सीरॉन शामिल थे।[1] अमेरिका में 1970 के नियंत्रित पदार्थ अधिनियम (Controlled Substances Act of 1970) के पारित होने और उसके बाद 1973 में अमेरिकी ड्रग एनफोर्समेंट एडमिनिस्ट्रेशन (DEA) के गठन के बाद, "नशीली दवाओं के खिलाफ युद्ध (war on drugs)" ने नियंत्रित पदार्थ (controlled substance) युक्त संयोजन दवाओं (combination drugs) के अपराधीकरण को प्राथमिकता देना शुरू कर दिया।
DEA ने घोषित किया कि ग्लूटेथिमाइड दवा निर्भरता (drug dependency) पैदा करने और दवा की लत (drug addiction) लगाने में बार्बिट्यूरेट्स और अन्य अत्यधिक विनियमित CNS अवसादकों जैसे कि मेथाक्वालोन (Quaalude) और एथक्लोरविनोल (Placidyl) के समान है। इस पदार्थ को अचानक बंद करने से किसी भी GABAergic पदार्थ, जिसमें शराब (alcohol), बार्बिट्यूरेट्स और बेंजोडायजेपाइन शामिल हैं, के सेवन को रोकने पर होने वाले प्रभावों के समान प्रभाव (rebound effects) हो सकते हैं।
रासायनिक संरचना और संश्लेषण
(R) आइसोमर में (S) आइसोमर की तुलना में पशु मॉडल में तेजी से कार्रवाई की शुरुआत (onset of action) और अधिक शक्तिशाली मिर्गी-रोधी (anticonvulsant) गतिविधि होती है।[2]
(1952). "Über Alkylenimin-Derivate. 2. Mitteilung". Helvetica Chimica Acta. 35 (5) 1541–1548. doi:10.1002/hlca.19520350516.</ref>[3][4] पेटेंट:[5][1]]]
2-फेनिलब्यूटिरोनिट्रिल [769-68-6] (1) का एथिल एक्रिलेट (2) के साथ बेस-उत्प्रेरित संयुग्म योग, एथिल 4-साइनो-4-फेनिलहेक्सानोएट, CID:139890735 (3) देता है। नाइट्राइल समूह का एमाइड समूह में क्षारीय हाइड्रोलिसिस, और उसके बाद उत्पाद का अम्लीय चक्रीकरण वांछित ग्लूटेथिमाइड (4) प्रदान करता है।
क्रिया की विधि और उपयोग
ग्लूटेथिमाइड एक CYP2D6 एंजाइम इंड्यूसर है, जो शरीर को कोडीन की अधिक मात्रा को मॉर्फिन में बदलने में सक्षम बनाता है। इसके परिणामस्वरूप अक्सर कोडीन युक्त उत्पादों, जैसे कोडीन/एसिटामिनोफेन (Tylenol No. 3 या No. 4) के साथ ग्लूटेथिमाइड का सेवन किया जाता है, जिससे व्यापक दुरुपयोग, ओवरडोज और मौतें होती हैं। बोलचाल की भाषा में "हिट्स", "पैनकेक एंड सिरप", या "डॉर्स एंड 4s" कहे जाने वाले इस संयोजन में अत्यधिक श्वसन अवसाद (respiratory depression) के कारण यह बहुत शक्तिशाली और अक्सर घातक होता है।[6][7]
मनोरंजक मात्रा में, ग्लूटेथिमाइड के किसी भी रूप को बोलचाल की भाषा में "सिबा" कहा जाता था और दवा के सभी व्यापार नाम (trade name) एक सफेद गोली/टैबलेट (tablet) के रूप में निर्मित किए जाते थे, जिस पर एक स्कोर लाइन होती थी जिसे मुख द्वारा लेने का निर्देश दिया जाता था, और इसमें 500 मिलीग्राम सक्रिय घटक (active ingredient) होता था।
1980 के दशक के दौरान, ग्लूटेथिमाइड तक पहुंचना तेजी से कठिन हो गया और CSA-वर्गीकृत अनुसूची II पदार्थ के रूप में कई प्रतिबंधों के अधीन हो गया, लेकिन पूर्वोत्तर अमेरिकी राज्यों और महानगरीय केंद्रों के बीच उत्पाद की बाजार मांग बनी रही, जिससे पदार्थ का गुप्त रसायन विज्ञान (clandestine chemistry) "भूमिगत" निर्माण और बिक्री हुई, जो तब और बढ़ गई जब मेथाक्वालोन को अमेरिकी बाजार से पूरी तरह से हटा दिया गया और अनुसूची I दवा के रूप में वर्गीकृत किया गया।[8]:203
नैदानिक अनुसंधान
कोडीन को मॉर्फिन में बदलने की प्रक्रिया को तेज करने पर ग्लूटेथिमाइड के प्रभाव का नैदानिक रूप से अध्ययन किया गया था, जिसमें 1970 के दशक में विभिन्न देशों में कुछ शोध शामिल थे। इन अध्ययनों में, इसका उपयोग सावधानीपूर्वक निगरानी वाली परिस्थितियों में मौखिक ओपिओइड एगोनिस्ट प्रतिस्थापन चिकित्सा के एक रूप के रूप में किया गया था, विशेष रूप से एक Substitutionmittel के रूप में जो मेथाडोन का एक उपयोगी विकल्प हो सकता है।[9][10]
ग्लूटेथिमाइड 1993 तक संयुक्त राज्य अमेरिका में उपलब्ध था, जब उत्पादन बंद हो गया और इसे बाजार से हटा लिया गया। 2013 से, अमेरिकी ड्रग एनफोर्समेंट एडमिनिस्ट्रेशन (DEA) ने वार्षिक उत्पादन को तीन ग्राम तक सीमित कर दिया है, जो छह डोरिडेन टैबलेट के बराबर है, जो यह दर्शाता है कि वर्तमान उपयोग छोटे पैमाने के अनुसंधान तक सीमित है।
कानूनी स्थिति
संयुक्त राज्य अमेरिका
ग्लूटेथिमाइड साइकोट्रोपिक पदार्थों पर कन्वेंशन (Convention on Psychotropic Substances) के तहत एक अनुसूची II दवा है।[11] यह मूल रूप से नियंत्रित पदार्थ अधिनियम (Controlled Substances Act) के तहत संयुक्त राज्य अमेरिका में एक अनुसूची III दवा थी, लेकिन 1991 में इसे अनुसूची II में अपग्रेड कर दिया गया,[12] कई साल बाद जब यह पता चला कि कोडीन के साथ दुरुपयोग करने से कोडीन का प्रभाव बढ़ जाता है और इस संयोजन से मौतें हुई थीं।[7][13] इसका DEA ACSCN 2550 है और 2013 का उत्पादन कोटा 3 ग्राम है।
यह भी देखें
- अमीनो-ग्लूटेथिमाइड, इस पदार्थ का करीबी रिश्तेदार
- पाइपरिडीओन
- मेथीप्राइलोन, जिसे कभी-कभी मेथीप्राइलोन लिखा जाता है और नोलुडर और डाइमेरन के रूप में ब्रांड किया जाता है
- पाइरिथिलडिओन
संदर्भ
- ↑ 1.0 1.1 "3-Disubstituted Dioxopiperidines and the Manufacture thereof". (2673205).
- ↑ (January 1977). "Anti-Anxiety Agents, Anticonvulsants and Sedative-Hypnotics.". Annual Reports in Medicinal Chemistry. 12 10–19. doi:10.1016/S0065-7743(08)61540-7.
- ↑ (January 1952). "Sur Les Acides Alpha-Phenyl Alpha-Alcoyl (Ou Phenoalcoyl) Glutariques.". Comptes Rendus Hebdomadaires des Séances de l'Académie des Sciences. 234 (10) 1060–2.
- ↑ (1953). "Sur Les Acides Alpha-Phenyl Alpha-Alcoyl (Ou Phenoalcoyl) Glutariques". Bull. Soc. Chim. France. 70.
- ↑ "Verfahren zur Herstellung neuer Dioxopiperidine". (950193).
- ↑ (1975). "Codeine and glutethimide. Euphoretic, addicting combination". New York State Journal of Medicine. 75 (1) 97–99.
- ↑ 7.0 7.1 (April 1985). "Deaths as a result of a combination of codeine and glutethimide". Journal of Forensic Sciences. 30 (2) 563–6. doi:10.1520/JFS11840J.
- ↑ Gahlinger, Paul. (2003). "Illegal Drugs: A Complete Guide to Their History, Chemistry, Use, and Abuse". Penguin. ISBN 9780452285057.
- ↑ (August 2003). "The study of codeine-gluthetimide pharmacokinetic interaction in rats". Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 32 (4–5) 867–77. doi:10.1016/s0731-7085(03)00189-4.
- ↑ (August 1982). "'Loads' alert". The Western Journal of Medicine. 137 (2) 166–8.
- ↑ List of psychotropic substances under international control. International Narcotics Control Board.
- ↑ Section 1308.12 Schedules of Controlled Substances. Title 21 Code of Federal Regulations.
- ↑ (February 1984). "Descriptive epidemiology of mortality in New Jersey due to combinations of codeine and glutethimide". American Journal of Epidemiology. 119 (2) 202–7. doi:10.1093/oxfordjournals.aje.a113738.
स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Glutethimide" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Glutethimide यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।
