प्रोप्रानोलोल

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Drug
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Chirality रेसेमिक मिश्रण
Usan प्रोप्रानोलोल हाइड्रोक्लोराइड
Pronounce IPA: /proʊˈprænəˌlɒl/
Tradename इंडरल, अन्य
Medlineplus a682607
Dailymedid Propranolol
Pregnancy au C
Pregnancy au comment [1]
Routes of administration मौखिक, सबलिंगुअल, इंट्रानैसल, रेक्टल, अंतःशिरा[2][3][4]
Class बीटा ब्लॉकर
Atc prefix C07
Atc suffix AA05
Atc supplemental FX01, BA05
Legal au S4
Legal br
Legal ca केवल डॉक्टर के पर्चे पर
Legal de
Legal nz
Legal uk POM
Legal us केवल डॉक्टर के पर्चे पर
Legal us comment [2][5][6][7]
Legal eu केवल डॉक्टर के पर्चे पर
Legal un
Legal status SE: केवल डॉक्टर के पर्चे पर[8]
Bioavailability मौखिक: 25%[2][9][4]
सबलिंगुअल: 63%[4]
इंट्रानैसल: ~100%[4]
Protein bound 90% (एल्ब्यूमिन और α1-एसिड ग्लाइकोप्रोटीन)[2][3]
Metabolism यकृत (व्यापक) CYP1A2, CYP2D6; गौण: CYP2C19, CYP3A4; एरोमैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन (मुख्यतः 4-हाइड्रॉक्सिलेशन), N-डीअल्काइलेशन, पार्श्व-श्रृंखला ऑक्सीकरण, ग्लुकुरोनिडेशन[2][3]
Metabolites N-डेसआइसोप्रोपिलप्रोप्रानोलोल; 4'-हाइड्रॉक्सीप्रोपेनोलॉल[3]
Elimination half-life ~4 घंटे (सीमा 3–8 घंटे)[2][3]
Duration of action 12 घंटे तक[10]
Excretion मूत्र: 91%[3]
Index2 label HCl के रूप में
Cas number 525-66-6
Cas number2 318-98-9
PubChem CID 4946
Pubchem2 62882
Iuphar ligand 564
Drugbank DB00571
Drugbank2 DBSALT000549
ChemSpider 4777
Chemspiderid2 56610
UNII 9Y8NXQ24VQ
Unii2 F8A3652H1V
KEGG D08443
Kegg2 D00483
ChEBI 8499
Chebi2 8500
ChEMBL 27
Chembl2 1671
Synonyms AY-20694; AY20694
Iupac name (RS)-1-(प्रोपेन-2-यलअमीनो)-3-(1-नेफ्थिलॉक्सी)प्रोपेन-2-ओल
C 16
H 21
N 1
O 2
SMILES OC(COC1=C2C=CC=CC2=CC=C1)CNC(C)C
Smiles2 Cl.CC(C)NCC(O)COC1=CC=CC2=CC=CC=C12
InChI 1S/C16H21NO2/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3
Stdinchi2 1S/C16H21NO2.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-19-16-9-5-7-13-6-3-4-8-15(13)16;/h3-9,12,14,17-18H,10-11H2,1-2H3;1H
InChI key AQHHHDLHHXJYJD-UHFFFAOYSA-N
Stdinchikey2 ZMRUPTIKESYGQW-UHFFFAOYSA-N
Melting point 96

प्रोप्रानोलोल बीटा ब्लॉकर वर्ग की एक दवा है।[2][9][11] इसका उपयोग उच्च रक्तचाप, कुछ प्रकार की अनियमित हृदय गति, थायरोटॉक्सिकोसिस, केशिका हेमेंजियोमा, अकाथिसिया, प्रदर्शन चिंता, और आवश्यक कंपन के इलाज के लिए किया जाता है,[11][12][13][14] साथ ही माइग्रेन को रोकने और एनजाइना या पिछले दिल के दौरे वाले लोगों में हृदय की समस्याओं को रोकने के लिए भी इसका उपयोग किया जाता है।[11] इसे मौखिक रूप से, मलाशय के माध्यम से, या अंतःशिरा इंजेक्शन द्वारा लिया जा सकता है।[11][3] मौखिक रूप से ली जाने वाली दवा अल्पकालिक और दीर्घकालिक संस्करणों में आती है।[11] प्रोप्रानोलोल मौखिक रूप से लेने पर 30 मिनट के बाद रक्त में दिखाई देता है और 60 से 90 मिनट के बीच इसका अधिकतम प्रभाव होता है।[11][15]

सामान्य दुष्प्रभावों में जी मिचलाना, पेट दर्द, और कब्ज शामिल हैं।[11] यह अस्थमा के लक्षणों को खराब कर सकता है।[11] यदि गर्भावस्था के दौरान लिया जाए तो प्रोप्रानोलोल भ्रूण के लिए हानिकारक प्रभाव पैदा कर सकता है;[16] हालाँकि, स्तनपान के दौरान इसका उपयोग आम तौर पर सुरक्षित माना जाता है।[17] यह एक गैर-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर है जो β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके काम करता है।[11]

प्रोप्रानोलोल को 1962 में पेटेंट कराया गया था और 1964 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[18] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[19] प्रोप्रानोलोल एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[11] 2023 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 69वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी, जिसके 9 मिलियन से अधिक नुस्खे थे।[20][21]

चिकित्सा उपयोग

विस्तारित-रिलीज़ प्रोप्रानोलोल का 80 mg कैप्सूल
20 mg और 10 mg विस्तारित-रिलीज़ प्रोप्रानोलोल टैबलेट का मिश्रण
प्रोप्रानोलोल ब्लिस्टर पैक

प्रोप्रानोलोल उच्च रक्तचाप (हाई ब्लड प्रेशर) के इलाज के लिए निर्देशित है।[2][5] एनजाइना पेक्टोरिस,[2][5] अलिंद विकम्पन,[2] मायोकार्डियल इन्फार्क्शन,[2] माइग्रेन,[5] आवश्यक कंपन,[2] हाइपरट्रॉफिक सबऑर्टिक स्टेनोसिस,[5] और फियोक्रोमोसाइटोमा (कैटेकोलामाइन-स्रावित ट्यूमर) के लिए भी।[2]

प्रोप्रानोलोल प्रणालीगत चिकित्सा की आवश्यकता वाले प्रसारशील शिशु हेमेंजियोमा के उपचार के लिए भी निर्देशित है।[7]

बीटा ब्लॉकर्स कभी यूनाइटेड किंगडम में उच्च रक्तचाप के लिए प्रथम-पंक्ति उपचार थे। 2006 में उन्हें चौथे-पंक्ति उपचार के रूप में डाउनग्रेड कर दिया गया क्योंकि वे अन्य दवाओं की तरह प्रभावी नहीं हैं, विशेष रूप से बुजुर्गों में, और इस बात के बढ़ते प्रमाण हैं कि सामान्य खुराक पर सबसे आम बीटा ब्लॉकर्स टाइप 2 मधुमेह को भड़काने का अस्वीकार्य जोखिम उठाते हैं।[22][23][24]

आठवीं संयुक्त राष्ट्रीय समिति (JNC 8) द्वारा उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए प्रोप्रानोलोल की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि एक अध्ययन में एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर की तुलना में हृदय मृत्यु, मायोकार्डियल इन्फार्क्शन, या स्ट्रोक के प्राथमिक समग्र परिणाम की उच्च दर देखी गई थी।[25][24]

चिंता और संबंधित विकार

प्रोप्रानोलोल का उपयोग कभी-कभी प्रदर्शन चिंता के इलाज के लिए किया जाता है,[12] हालांकि किसी भी चिंता विकार में इसके उपयोग का समर्थन करने वाले प्रमाण कमजोर हैं।[26] पैनिक डिसऑर्डर के प्रबंधन में इसकी प्रभावकारिता बेंजोडायजेपाइन के समान प्रतीत होती है, जबकि इसमें लत या दुरुपयोग का जोखिम कम होता है।[26] हालांकि यह सुझाव दिया गया है कि प्रोप्रानोलोल जैसे बीटा ब्लॉकर्स चिंता के शारीरिक लक्षणों के प्रबंधन में फायदेमंद हो सकते हैं, सामान्यीकृत चिंता विकार और पैनिक डिसऑर्डर के इलाज में इसकी प्रभावकारिता अभी भी स्थापित नहीं है।[27] माना जाता है कि बीटा ब्लॉकर्स चिंता के मनोवैज्ञानिक लक्षणों का सीधे इलाज नहीं करते हैं, लेकिन धड़कन और कंपन जैसे शारीरिक लक्षणों को नियंत्रित करने में मदद कर सकते हैं। यह मनोवैज्ञानिक चिंता को अप्रत्यक्ष रूप से कम करने के लिए एक सकारात्मक फीडबैक लूप में हस्तक्षेप कर सकता है।[28]

एक 2025 व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण में चिंता विकारों के उपचार के लिए बीटा ब्लॉकर्स, विशेष रूप से प्रोप्रानोलोल के व्यापक नुस्खे पाए गए, लेकिन सामाजिक भय या पैनिक डिसऑर्डर वाले लोगों में प्लेसबो या बेंजोडायजेपाइन की तुलना में कोई लाभकारी प्रभाव नहीं पाया गया।[28] हालाँकि, साक्ष्य की गुणवत्ता, जिसमें अध्ययनों की संख्या और रोगियों के साथ-साथ उन अध्ययनों की गुणवत्ता और पूर्वाग्रह का जोखिम शामिल है, सीमित थी।[28] निष्कर्ष पिछली 2016 की व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण में समान थे।[26]

प्रोप्रानोलोल के अलावा चिंता विकारों के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले अन्य बीटा ब्लॉकर्स में एटेनोलोल, बेटाक्सोलोल, नाडोलोल, ऑक्सप्रेनोलॉल, और पिंडोलोल शामिल हैं।[28][29]

अन्य मनोरोग क्षेत्रों में कुछ प्रयोग किए गए हैं:[30]

पोस्ट-ट्रॉमेटिक स्ट्रेस डिसऑर्डर और भय

प्रोप्रानोलोल की जांच PTSD के लिए एक संभावित उपचार के रूप में की जा रही है।[34][35][36] प्रोप्रानोलोल नॉरपेनेफ्रिन (नॉरएड्रेनालाईन) की क्रियाओं को रोकने के लिए काम करता है, जो एक न्यूरोट्रांसमीटर है जो स्मृति समेकन को बढ़ाता है। एक छोटे अध्ययन में, आघात के तुरंत बाद प्रोप्रानोलोल दिए गए व्यक्तियों ने उन नियंत्रण समूहों की तुलना में कम तनाव-संबंधी लक्षणों और PTSD की कम दर का अनुभव किया जिन्हें दवा नहीं दी गई थी।[37] इस तथ्य के कारण कि यादें और उनकी भावनात्मक सामग्री को याद किए जाने या फिर से अनुभव किए जाने के घंटों बाद पुनर्गठित किया जाता है, प्रोप्रानोलोल पहले से बनी यादों के भावनात्मक प्रभाव को भी कम कर सकता है; इस कारण से, इसका अध्ययन विशिष्ट भय, जैसे अराक्नोफोबिया, दंत भय, और सामाजिक भय के उपचार में भी किया जा रहा है।[26] यह मिसोफोनिया वाले कुछ व्यक्तियों के लिए भी सहायक पाया गया है।[38]

प्रोप्रानोलोल-आधारित दवाओं के "मेमोरी डैम्पर" के रूप में उपयोग के आसपास नैतिक और कानूनी सवाल उठाए गए हैं, जिसमें जांच के दौरान स्मृति-याद किए गए साक्ष्य को बदलना, पिछले (हालांकि दर्दनाक) अनुभवों के प्रति व्यवहारिक प्रतिक्रिया को संशोधित करना, इन दवाओं का विनियमन, और अन्य शामिल हैं।[39] हालाँकि, हॉल और कार्टर ने तर्क दिया है कि ऐसी कई आपत्तियां "अत्यधिक अतिरंजित और अवास्तविक परिदृश्यों पर आधारित हैं जो स्मृति को प्रभावित करने में प्रोप्रानोलोल की सीमित कार्रवाई को अनदेखा करती हैं, PTSD के उन लोगों पर पड़ने वाले दुर्बल प्रभाव को कम करके आंकती हैं, और यह स्वीकार करने में विफल रहती हैं कि अल्कोहल जैसी दवाएं पहले से ही इस उद्देश्य के लिए उपयोग की जाती हैं"।[40]

अन्य उपयोग

प्रोप्रानोलोल और अन्य बीटा ब्लॉकर्स सिज़ोफ्रेनिया या मनोविकृति, मस्तिष्क की चोटों, और बौद्धिक विकलांगता वाले लोगों जैसे संदर्भों में आक्रामकता और उत्तेजना के उपचार में उपयोगी हो सकते हैं।[29]

प्रोप्रानोलोल का उपयोग गंभीर शिशु हेमेंजियोमा (IHs) के इलाज के लिए किया जा सकता है। यह उपचार IHs के इलाज के दौरान कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स से बेहतर होने का वादा करता है। व्यापक नैदानिक मामले के प्रमाण और एक छोटा नियंत्रित परीक्षण इसकी प्रभावकारिता का समर्थन करते हैं।[46]

प्रोप्रानोलोल (Propranolol) एम्फ़ैटेमिन, मेथामफ़ैटेमिन, कोकीन, इफेड्रिन और स्यूडोइफेड्रिन जैसे सिम्पैथोमिमेटिक (sympathomimetics) के कारण होने वाली तीव्र हृदयवाहिका (cardiovascular) विषाक्तता (toxicity) (उदाहरण के लिए, ओवरडोज़ में) के उपचार में उपयोगी है, जिसमें इन एजेंटों के कारण हृदय गति (heart rate) और रक्तचाप (blood pressure) में होने वाली वृद्धि को कम करना शामिल है।[47][48] अन्य बीटा ब्लॉकर्स का भी उपयोग किया जाता है।[47][48] हालाँकि, गैर-चयनात्मक सिम्पैथोमिमेटिक्स को ब्लॉक करने के लिए चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स के प्रशासन के साथ "अवरोधरहित α-उत्तेजना" (unopposed α-stimulation) की विवादास्पद लेकिन संभावित घटना, प्रोप्रानोलोल जैसे चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स की तुलना में लेबेटालोल (labetalol) और कार्वेडिलोल (carvedilol) जैसे दोहरे अल्फा-1 और बीटा ब्लॉकर्स को ऐसे उद्देश्यों के लिए अधिक अनुकूल बनाती है।[47][48] चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स के साथ अवरोधरहित α-उत्तेजना की दर 0.4% बताई गई है,[47] जबकि लेबेटालोल जैसे दोहरे अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स के साथ अवरोधरहित α-उत्तेजना का कोई मामला सामने नहीं आया है।[48]

उपलब्ध रूप

प्रोप्रानोलोल, प्रोप्रानोलोल हाइड्रोक्लोराइड टैबलेट और कैप्सूल के रूप में उपलब्ध है।[2][5][6]

मतभेद (Contraindications)

यह भी देखें: Beta blocker#Contraindications

प्रोप्रानोलोल के मतभेद (Contraindications) में कार्डियोजेनिक शॉक, साइनस ब्रैडीकार्डिया (धीमी हृदय गति; <60 बीट्स/मिनट), प्रथम डिग्री से अधिक हार्ट ब्लॉक, ब्रोंकियल अस्थमा, स्पष्ट हृदय विफलता (heart failure), और प्रोप्रानोलोल के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता (hypersensitivity) शामिल हैं।[2] अन्य मतभेदों में प्रतिवर्ती वायुमार्ग रोग, विशेष रूप से अस्थमा या क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (COPD), सिक साइनस सिंड्रोम, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (सेकंड- या थर्ड-डिग्री), परिसंचरण शॉक, और गंभीर हाइपोटेंशन (निम्न रक्तचाप) शामिल हैं।[49]

दुष्प्रभाव

यह भी देखें: Beta blocker#Adverse effects

गर्भावस्था और स्तनपान

प्रोप्रानोलोल को गर्भावस्था श्रेणी के रूप में ऑस्ट्रेलियन ड्रग इवैल्यूएशन कमेटी (ADEC) श्रेणी C में वर्गीकृत किया गया है। सामान्य तौर पर बीटा-ब्लॉकिंग एजेंट प्लेसेंटा के परफ्यूजन (perfusion) को कम करते हैं, जिससे नवजात के लिए प्रतिकूल परिणाम हो सकते हैं, जिसमें फेफड़े या हृदय की जटिलताएँ, या समय से पहले जन्म शामिल हैं। नवजात शिशु को निम्न रक्त शर्करा और सामान्य से धीमी हृदय गति जैसे अतिरिक्त प्रतिकूल प्रभावों का अनुभव हो सकता है।[50]

प्रोप्रानोलोल रक्तप्रवाह में प्रोटीन से अत्यधिक बंधा हुआ होता है और बहुत कम स्तर पर स्तन के दूध में वितरित होता है।[51] इन निम्न स्तरों से स्तनपान कराने वाले शिशु को कोई जोखिम होने की उम्मीद नहीं है, और अमेरिकन एकेडमी ऑफ पीडियाट्रिक्स प्रोप्रानोलोल थेरेपी को "स्तनपान के साथ आम तौर पर संगत" मानता है।[50][51][52][53]

ओवरडोज़

प्रोप्रानोलोल ओवरडोज़ को ब्रैडीकार्डिया और हाइपोटेंशन सहित लक्षणों से जोड़ा गया है।[2] इन लक्षणों को ग्लूकागन, आइसोप्रिनैलिन (आइसोप्रोटेरेनॉल), डोपामाइन, फॉस्फोडिएस्टरेज़ इनहिबिटर या एट्रोपिन जैसी दवाओं द्वारा प्रबंधित किया जा सकता है, जबकि एपिनेफ्रीन अवरोधरहित अल्फा उत्तेजना के कारण अनियंत्रित हाइपरटेंशन (उच्च रक्तचाप) को भड़का सकता है और यह संकेतित नहीं है।[2] प्रोप्रानोलोल ओवरडोज़ को दौरे (seizures) से भी जोड़ा गया है।[54] प्रोप्रानोलोल ओवरडोज़ में अचानक वेंट्रिकुलर एरिथमिया या कार्डियोजेनिक शॉक के कारण हृदय गति रुकना (Cardiac arrest) हो सकता है, जो अंततः ब्रैडीकार्डिक PEA में परिणत हो सकता है।[55]

इंटरैक्शन (पारस्परिक क्रियाएँ)

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन

चूंकि बीटा ब्लॉकर्स हृदय की मांसपेशियों को आराम देने और चिकनी मांसपेशियों को सिकोड़ने के लिए जाने जाते हैं, इसलिए रक्तचाप को कम करने या हृदय की संकुचनशीलता (cardiac contractility) या चालकता को कम करने वाली अन्य दवाओं के साथ इनका योगात्मक प्रभाव होता है।[2][56] फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन हृदय प्रणाली को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं के साथ हो सकते हैं, जिनमें प्रोफेनोन, क्विनिडाइन, एमियोडेरोन, कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स, वेरापामिल और डिल्टियाज़ेम जैसे कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, ACE इनहिबिटर, प्राज़ोसिन जैसे अल्फा ब्लॉकर्स, रेसरपाइन जैसी कैटेकोलामाइन-घटाने वाली दवाएं, एर्गोट एल्कलॉइड्स, और एपिनेफ्रीन (एड्रेनालाईन), आइसोप्रिनैलिन (आइसोप्रोटेरेनॉल), डोबुटामाइन, साल्बुटामोल, लेवोसाल्बुटामोल, फॉर्मोटेरोल, साल्मेटेरोल और क्लेनब्यूटेरोल जैसे बीटा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट, और क्लोनिडाइन जैसे अल्फा-2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट सहित एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट शामिल हैं।[2][49] ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (TCAs) और मोनोमाइन ऑक्सीडेज इनहिबिटर (MAOIs) के हाइपोटेंसिव दुष्प्रभाव होते हैं और प्रोप्रानोलोल द्वारा इन्हें बढ़ाया जा सकता है।[2] प्रोप्रानोलोल और हेलोपेरिडोल के संयोजन के साथ हाइपोटेंशन और हृदय गति रुकने की सूचना मिली है।[2] इबुप्रोफेन, नेप्रोक्सन और एस्पिरिन जैसी दवाओं को शामिल करने वाले नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (NSAIDs) के बारे में बताया गया है कि वे प्रोप्रानोलोल जैसे बीटा ब्लॉकर्स के एंटीहाइपरटेंसिव प्रभावों को कम करते हैं।[2] विशेष रूप से NSAID इंडोमेथासिन हृदय गति और रक्तचाप को कम करने में प्रोप्रानोलोल की प्रभावकारिता को कम कर सकता है।[2]

दवाओं का प्रोप्रानोलोल पर प्रभाव

प्रोप्रानोलोल का मेटाबॉलिज्म CYP2D6, CYP1A2 और CYP2C19 सहित साइटोक्रोम P450 एंजाइमों द्वारा होता है।[2][3][56] प्रोप्रानोलोल का स्तर एमियोडेरोन, बुप्रोपियन, सिमेटिडाइन, डुलोक्सेटीन, फ्लुओक्सेटीन, पैरोक्सेटीन, प्रोफेनोन, क्विनिडाइन और रिटोनावीर जैसे CYP2D6 एंजाइम इनहिबिटर द्वारा; इमिप्रामाइन, सिमेटिडाइन, सिप्रोफ्लोक्सासिन, फ्लुवोक्सामाइन, आइसोनियाज़िड, थियोफिलाइन, ज़िल्यूटोन, ज़ोलमिट्रिप्टन और रिज़ाट्रिप्टन जैसे CYP1A2 इनहिबिटर द्वारा; और फ्लुकोनाज़ोल, सिमेटिडाइन, फ्लुओक्सेटीन, फ्लुवोक्सामाइन, टेनिपोसाइड और टोलबुटामाइड जैसे CYP2C19 इनहिबिटर द्वारा बढ़ाया जा सकता है।[2][3][56][57][58] रैनिटिडाइन, लैंसोप्राज़ोल या ओमेप्राज़ोल के साथ प्रोप्रानोलोल के कोई इंटरैक्शन नहीं देखे गए।[2] प्रोप्रानोलोल का स्तर रिफैम्पिन, अल्कोहल, फेनिटोइन, फेनोबार्बिटल और सिगरेट धूम्रपान सहित हेपेटिक मेटाबॉलिज्म के एंजाइम इंड्यूसर द्वारा कम किया जा सकता है।[2][56]

CYP2D6 इनहिबिटर क्विनिडाइन प्रोप्रानोलोल के स्तर को 2 से 3 गुना तक बढ़ाता पाया गया है।[2][58] CYP1A2 इनहिबिटर फ्लुवोक्सामाइन प्रोप्रानोलोल के स्तर को 5 गुना तक बढ़ाता पाया गया है।[59] कैल्शियम चैनल ब्लॉकर निसोल्डिपिन ने प्रोप्रानोलोल के चरम स्तर को 1.5 गुना और एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 1.3 गुना बढ़ा दिया, जबकि निकार्डिपिन ने प्रोप्रानोलोल के चरम स्तर को 1.8 गुना और एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 1.5 गुना बढ़ा दिया।[2] इसके विपरीत, वेरापामिल प्रोप्रानोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है और इसके विपरीत भी।[2] CYP1A2 इनहिबिटर ज़ोलमिट्रिप्टन ने चरम प्रोप्रानोलोल स्तर को 1.4 गुना और एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 1.56 गुना बढ़ा दिया, जबकि CYP1A2 इनहिबिटर रिज़ाट्रिप्टन ने प्रोप्रानोलोल के चरम स्तर को 1.8 गुना और एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 1.7 गुना बढ़ा दिया।[2] क्लोरप्रोमाज़िन प्रोप्रानोलोल के स्तर को 1.7 गुना बढ़ाता पाया गया है।[2] गैर-चयनात्मक CYP450 इनहिबिटर सिमेटिडाइन चरम प्रोप्रानोलोल स्तर को 1.4 गुना और एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 1.5 गुना बढ़ाता पाया गया है।[2] सिगरेट धूम्रपान, जो CYP1A2 को प्रेरित करता है, प्रोप्रानोलोल के क्लियरेंस को 77% तक बढ़ाता पाया गया है, जिसके परिणामस्वरूप प्रोप्रानोलोल की सांद्रता कम हो जाती है।[2][56] लिपिड कम करने वाली दवाएं कोलेस्टायरामाइन और कोलेस्टिपोल ने प्रोप्रानोलोल के स्तर को 50% तक कम कर दिया।[2] एल्युमिनियम हाइड्रॉक्साइड जेल प्रोप्रानोलोल के स्तर को कम कर सकता है।[2] अल्कोहल प्रोप्रानोलोल के स्तर को बढ़ा सकता है।[2]

प्रोप्रानोलोल का अन्य दवाओं पर प्रभाव

प्रोप्रानोलोल प्रोफेनोन के एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 3 गुना से अधिक बढ़ाता पाया गया है। यह लिडोकेन के स्तर को 1.3 गुना बढ़ाता पाया गया है। यह दवा निफेडिपिन के चरम और एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को क्रमशः 1.6 गुना और 1.8 गुना बढ़ाती पाई गई है। प्रोप्रानोलोल थियोफिलाइन क्लियरेंस को 30 से 52% तक कम करता है। प्रोप्रानोलोल बेंजोडायजेपाइन डायजेपाम के मेटाबॉलिज्म को रोकता है और डायजेपाम के संपर्क को बढ़ा सकता है। इसके विपरीत, प्रोप्रानोलोल विभिन्न अन्य बेंजोडायजेपाइन, जिनमें ऑक्साज़ेपाम, ट्रायज़ोलम, लोराज़ेपाम और अल्प्राज़ोलम शामिल हैं, को प्रभावित नहीं करता है। उच्च-खुराक वाली लंबे समय तक काम करने वाली प्रोप्रानोलोल थायोरिडाज़िन के स्तर को 1.6 से 4.7 गुना और इसके मेटाबोलाइट मेसोरिडाज़िन के स्तर को 1.3 से 3.1 गुना बढ़ाती पाई गई है। प्रोप्रानोलोल ने लोवास्टेटिन या प्रावास्टेटिन के एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर को 18 से 23% तक कम कर दिया लेकिन फ्लुवास्टेटिन को प्रभावित नहीं किया। थायरोक्सिन (T4) के साथ लेने पर यह ट्रायोडोथायरोनिन (T3) के स्तर को कम कर सकता है।[2] प्रोप्रानोलोल वारफेरिन की जैवउपलब्धता (bioavailability) और प्रभावों को बढ़ाता पाया गया है।[2]

फार्माकोलॉजी

फार्माकोडायनामिक्स

प्रोप्रानोलोल गतिविधियाँ
साइट Ki (nM) प्रजाति संदर्भ
5-HT1A 55–272 (Ki)
29 ((–)-propranolol) (Ki)
128 ((–)-propranolol) (half-maximal effective concentration)
15% ((–)-propranolol) (maximal efficacy)		 मानव
मानव
मानव
मानव		 [60][61]
[62]
[62]
[62]
5-HT1B 56–85 चूहा [63][64]
5-HT1D 4,070 सुअर [65]
5-HT2A 4,280 मानव [66]
5-HT2B 457–513 ((+)-propranolol)
166–316 ((–)-propranolol)		 मानव
मानव		 [67]
[67]
5-HT2C 61,700 ((+)-propranolol)
5,010 ((–)-propranolol)
736–2,457		 मानव
मानव
कृंतक		 [67]
[67]
[68][61]
5-HT3 >10,000 मानव [69]
α1 No data No data No data
α2 1,297–2,789 चूहा [70]
β1 0.02–2.69 मानव [71][72]
β2 0.01–0.61 मानव [71][72]
β3 450 माउस [73]
D1 >10,000 मानव [61]
D2 >10,000 मानव [61]
H1 >10,000 मानव [74]
सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर 3,700 चूहा [75]
नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर 5,000 (Half-maximal inhibitory concentration) चूहा [76]
डोपामाइन ट्रांसपोर्टर 29,000 (Half-maximal inhibitory concentration) चूहा [76]
वोल्टेज-डिपेंडेंट कैल्शियम चैनल >10,000 चूहा [77]
नोट्स: मान Ki (nM) हैं, जब तक कि अन्यथा उल्लेख न किया गया हो। मान जितना छोटा होगा, दवा साइट से उतनी ही अधिक मजबूती से जुड़ती है। संदर्भ: [78][79]

प्रोप्रानोलोल को एक प्रतिस्पर्धी गैर-कार्डियोसेलेक्टिव सिम्पैथोलाइटिक बीटा ब्लॉकर के रूप में वर्गीकृत किया गया है जो रक्त-मस्तिष्क बाधा (blood–brain barrier) को पार करता है। यह लिपिड में घुलनशील है और इसमें सोडियम चैनल-ब्लॉकिंग प्रभाव भी होते हैं। प्रोप्रानोलोल एक गैर-चयनात्मक β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर विरोधी, या बीटा ब्लॉकर है;[80] यानी, यह ब्लॉक करता है एपिनेफ्रीन (एड्रेनालाईन) और नॉरपेनेफ्रिन (नॉरएड्रेनालाईन) की क्रिया को β1- और β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर दोनों पर। इसमें बहुत कम आंतरिक सिम्पैथोमिमेटिक गतिविधि होती है, लेकिन इसमें मजबूत मेम्ब्रेन स्टेबिलाइजिंग गतिविधि होती है (केवल उच्च रक्त सांद्रता पर, उदाहरण के लिए ओवरडोज़)।[81] प्रोप्रानोलोल रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर सकता है और अपनी परिधीय गतिविधि के अलावा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में प्रभाव डाल सकता है।[26]

एड्रीनर्जिक रिसेप्टर (adrenergic receptor) को अवरुद्ध करने के अलावा, प्रोप्रानोलोल का नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर (norepinephrine transporter) पर बहुत कमजोर निरोधात्मक प्रभाव होता है और/या यह नॉरपेनेफ्रिन के स्राव को कमजोर रूप से उत्तेजित करता है (अर्थात, सिनैप्स में नॉरपेनेफ्रिन की सांद्रता बढ़ जाती है)।[82][76] चूंकि प्रोप्रानोलोल β-एड्रेनोसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, इसलिए सिनैप्टिक नॉरपेनेफ्रिन में वृद्धि केवल α-एड्रेनोसेप्टर सक्रियण का परिणाम होती है, जिसमें α1-एड्रेनोसेप्टर पशु मॉडल (animal models) में देखे गए प्रभावों के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।[82][76] इसलिए, इसे शक्तिशाली β-एड्रेनोसेप्टर प्रतिपक्षी (antagonist) के अलावा एक कमजोर अप्रत्यक्ष α1-एड्रेनोसेप्टर एगोनिस्ट (agonist) के रूप में देखा जा सकता है।[82][76] एड्रीनर्जिक प्रणाली पर इसके प्रभावों के अलावा, ऐसे प्रमाण हैं जो संकेत देते हैं कि प्रोप्रानोलोल कुछ सेरोटोनिन रिसेप्टर (serotonin receptor) के अपेक्षाकृत कमजोर प्रतिपक्षी (antagonist) के रूप में कार्य कर सकता है, विशेष रूप से 5-HT1A, 5-HT1B, और 5-HT2B रिसेप्टर के लिए।[83][84][85][67] उत्तरार्द्ध उच्च खुराक पर माइग्रेन के उपचार में प्रोप्रानोलोल की प्रभावशीलता में शामिल हो सकता है।[67] (–)-प्रोप्रानोलोल सेरोटोनिन 5-HT1A रिसेप्टर का मौन प्रतिपक्षी (silent antagonist) नहीं है, बल्कि यह रिसेप्टर का एक बहुत ही कमजोर आंशिक एगोनिस्ट (partial agonist) है।[62]

प्रोप्रानोलोल के दोनों एनैन्टीओमर्स (enantiomers) का स्थानीय एनेस्थेटिक (सामयिक) प्रभाव होता है, जो सामान्यतः वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनल (voltage-gated sodium channels) के अवरोध द्वारा मध्यस्थ होता है। अध्ययनों ने हृदय, तंत्रिका और कंकाल के वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करने की प्रोप्रानोलोल की क्षमता का प्रदर्शन किया है, जो इसके ज्ञात झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव (membrane stabilizing effect) और एंटी-एरिथमिक (antiarrhythmic) तथा अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रभावों के लिए जिम्मेदार है।[86][87][88]

क्रिया की विधि (Mechanism of action)

प्रोप्रानोलोल एक गैर-चयनात्मक बीटा रिसेप्टर प्रतिपक्षी है।[80] इसका मतलब यह है कि इसकी β1 या β2 रिसेप्टर्स के प्रति कोई प्राथमिकता नहीं है। यह रिसेप्टर्स से जुड़ने के लिए सिम्पैथोमिमेटिक न्यूरोट्रांसमीटर के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, जो हृदय के सहानुभूति तंत्रिका तंत्र (sympathetic nervous system) उत्तेजना को रोकता है। कार्डियक मायोसाइट्स (cardiac myocytes) पर β1 रिसेप्टर्स से न्यूरोट्रांसमीटर के जुड़ने को अवरुद्ध करने से एडेनाइलेट साइक्लेज का सक्रियण रुक जाता है, जो बदले में चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (cAMP) के संश्लेषण को रोकता है, जिससे प्रोटीन काइनेज ए (PKA) का सक्रियण कम हो जाता है। इसके परिणामस्वरूप वोल्टेज-गेटेड एल-टाइप कैल्शियम चैनल के माध्यम से कार्डियक मायोसाइट्स में कैल्शियम का प्रवाह कम हो जाता है, जिसका अर्थ है कि हृदय कोशिकाओं पर सहानुभूति प्रभाव कम हो जाता है, जिसके परिणामस्वरूप हृदय गति में कमी और धमनी रक्तचाप में गिरावट जैसे एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होते हैं।[89] संवहनी चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाओं (vascular smooth muscle cells) में β2 रिसेप्टर्स पर न्यूरोट्रांसमीटर गतिविधि को अवरुद्ध करने से वासोकन्सट्रिक्शन (vasoconstriction) होता है, जिससे उच्च रक्तचाप (hypertension) हो सकता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण (Absorption)

प्रोप्रानोलोल तेजी से और पूरी तरह से अवशोषित हो जाता है, और अंतर्ग्रहण के लगभग 2 घंटे (सीमा 1-3 घंटे) बाद चरम प्लाज्मा स्तर प्राप्त हो जाता है।[3] इसकी मौखिक जैवउपलब्धता (bioavailability) लगभग 25% है।[2][9] पूर्ण अवशोषण के बावजूद, व्यापक फर्स्ट-पास मेटाबॉलिज्म के कारण प्रोप्रानोलोल की जैवउपलब्धता परिवर्तनशील होती है।[3] इसलिए, यकृत की दुर्बलता (hepatic impairment) इसकी जैवउपलब्धता को बढ़ा देती है।[3] चिकित्सीय प्लाज्मा सांद्रता आमतौर पर 0.02 और 0.3 mg/L के बीच होती है।[90] 1 mg/L और उससे अधिक की सांद्रता पर विषाक्तता की सूचना मिली है, जिसमें 4 से 10 mg/L और उससे अधिक की सांद्रता को कोमा या मृत्यु से जोड़ा गया है।[90] भोजन के साथ सह-प्रशासन जैवउपलब्धता को बढ़ाता हुआ प्रतीत होता है, लेकिन यह चरम स्तर तक पहुंचने के समय को तेज नहीं करता है।[91] प्रोप्रानोलोल को पूरी आंत में अवशोषित किया जा सकता है, जिसका मुख्य अवशोषण स्थल कोलन है,[92] जिसका अर्थ है कि जिन लोगों ने सर्जरी के कारण अपना कोलन खो दिया है, वे कम प्रोप्रानोलोल अवशोषित कर सकते हैं। प्रोप्रानोलोल फार्माकोकाइनेटिक्स में उल्लेखनीय अंतर-व्यक्तिगत परिवर्तनशीलता (interindividual variability) दिखाता है, जिसमें विभिन्न व्यक्तियों में प्रोप्रानोलोल का स्तर 20 गुना तक भिन्न होता है।[93]

वितरण (Distribution)

प्रोप्रानोलोल का वितरण का आयतन (volume of distribution) लगभग 4 L/kg या 320 L है।[3] प्रोप्रानोलोल का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग लगभग 90% है, जो विभिन्न अध्ययनों में 85 से 96% तक है।[3] प्रोप्रानोलोल एक अत्यधिक लिपोफिलिक दवा है जो मस्तिष्क में उच्च सांद्रता प्राप्त करती है।[9][94] मनुष्यों में प्रोप्रानोलोल का मस्तिष्क-से-रक्त अनुपात 15:1 से 33:1 तक होता है, जबकि परिधीय रूप से चयनात्मक दवा (peripherally selective drug) बीटा ब्लॉकर एटेनोलोल के लिए यह अनुपात 0.2:1 पाया गया है।[95][94]

चयापचय (Metabolism)

प्रोप्रानोलोल एरोमैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन (मुख्य रूप से 4-हाइड्रॉक्सिलेशन), *N*-डीअल्काइलेशन, साइड चेन ऑक्सीकरण, और ग्लुकुरोनिडेशन के माध्यम से दवा चयापचय (drug metabolism) से गुजरता है।[2][3] प्रोप्रानोलोल के चयापचय में CYP2D6, CYP1A2, और CYP2C19 सहित साइटोक्रोम P450 एंजाइम शामिल हैं।[2][3][56] CYP1A2 और CYP2D6 की मुख्य भूमिका है, जबकि CYP2C19 और CYP3A4 की भूमिका गौण है।[56] मुख्य मेटाबोलाइट 4-हाइड्रॉक्सीप्रोप्रानोलोल, जिसका उन्मूलन अर्ध-आयु (elimination half-life) प्रोप्रानोलोल से अधिक लंबा है, भी औषधीय रूप से सक्रिय है।[3]

उन्मूलन (Elimination)

प्रोप्रानोलोल मूत्र में उन्मूलन (elimination) होता है।[89][3] प्रोप्रानोलोल की एक मौखिक खुराक का लगभग 91% 12 मेटाबोलाइट्स के रूप में मूत्र में समाप्त हो जाता है।[3] प्रोप्रानोलोल का केवल 1 से 4% ही मूत्र या मल में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होता है।[3]

प्रोप्रानोलोल की उन्मूलन अर्ध-आयु विभिन्न अध्ययनों में 2.8 से 8 घंटे तक होती है, जिसकी सामान्य अर्ध-आयु लगभग 4 घंटे होती है।[2][3] एक एकल मौखिक खुराक की क्रिया की अवधि (duration of action) अर्ध-आयु से अधिक होती है और यदि एकल खुराक पर्याप्त रूप से अधिक (जैसे, 80 mg) हो, तो यह 12 घंटे तक हो सकती है।[10]

फार्माकोजेनोमिक्स

CYP2D6 खराब चयापचय करने वालों (poor metabolizers) बनाम व्यापक चयापचय करने वालों (extensive metabolizers) में प्रोप्रानोलोल के एरिया-अंडर-द-कर्व (AUC) स्तरों में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था।[58] हालांकि, कोकेशियान (Caucasian) CYP2D6 खराब चयापचय करने वालों या गैर-कार्यात्मक CYP2D6 जीन वाले चीनी लोगों में प्रोप्रानोलोल का एरिया-अंडर-द-कर्व स्तर ~2.5 गुना अधिक था।[58] प्रोप्रानोलोल के चयापचय में CYP2D6 का योगदान मेटोप्रोलोल की तुलना में कम है और इसे केवल "मामूली" बताया गया है।[58]

रसायन विज्ञान

प्रोप्रानोलोल 2 एनैन्टीओमर्स का एक रेसेमिक मिश्रण है, जहां S(-)-एनैन्टीओमर में बीटा एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए लगभग 100 गुना अधिक बाइंडिंग आत्मीयता होती है। यह एक प्रोपेनोलमाइन, एक द्वितीयक अमीन है और कार्यात्मक रूप से 1-नेफ्थोल से संबंधित है।

प्रोप्रानोलोल अत्यधिक लिपोफिलिक है।[9][3] प्रोप्रानोलोल का प्रयोगात्मक log P 3.0 से 3.48 है और इसका अनुमानित log P 2.20 से 3.10 के बीच है।[3][10][96][97]

इतिहास

स्कॉटिश वैज्ञानिक जेम्स डब्ल्यू. ब्लैक ने 1960 के दशक में प्रोप्रानोलोल विकसित किया था।[9][98] यह कोरोनरी धमनी रोग और उच्च रक्तचाप के उपचार में प्रभावी रूप से उपयोग किया जाने वाला पहला बीटा ब्लॉकर था।[99] ब्लैक को इस खोज के लिए 1988 में नोबेल फिजियोलॉजी या मेडिसिन पुरस्कार मिला।[100] प्रोप्रानोलोल विश्व स्वास्थ्य संगठन (WHO) की WHO आवश्यक दवाओं की मॉडल सूची में शामिल है।[101]

उच्च रक्तचाप के उपचार में नए, अधिक कार्डियो-चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्स (जैसे बिसोप्रोलोल, नेबिवोलोल, कार्वेडिलोल, या मेटोप्रोलोल) को प्राथमिकता दी जाती है।[99]

समाज और संस्कृति

प्रदर्शन वृद्धि

इंटरनेशनल कॉन्फ्रेंस ऑफ सिम्फनी एंड ओपेरा म्यूजिशियंस के 1987 के एक अध्ययन में, यह बताया गया कि साक्षात्कार में शामिल 27% सदस्यों ने कहा कि वे संगीत प्रदर्शन के लिए प्रोप्रानोलोल जैसे बीटा ब्लॉकर्स का उपयोग करते हैं।[102] लगभग 10 से 16% कलाकारों के लिए, उनके स्टेज फ्राइट (मंच का डर) की डिग्री को रोगजनक माना जाता है।[102][103] प्रोप्रानोलोल का उपयोग संगीतकारों, अभिनेताओं और सार्वजनिक वक्ताओं द्वारा सहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा सक्रिय चिंता के लक्षणों का इलाज करने की क्षमता के लिए किया जाता है।[104] इसका उपयोग उन खेलों में प्रदर्शन बढ़ाने वाली दवा (performance-enhancing drug) के रूप में भी किया गया है जहां उच्च सटीकता की आवश्यकता होती है, जिसमें तीरंदाजी, निशानेबाजी, गोल्फ,[105] और स्नूकर शामिल हैं।[105] 2008 ग्रीष्मकालीन ओलंपिक में, 50-मीटर पिस्टल रजत पदक विजेता और 10-मीटर एयर पिस्टल कांस्य पदक विजेता किम जोंग-सू का प्रोप्रानोलोल परीक्षण सकारात्मक आया और उनसे उनके पदक छीन लिए गए।[106]

ब्रांड नाम

प्रोप्रानोलोल को पहली बार 1965 में ICI फार्मास्युटिकल्स (अब एस्ट्राजेनेका) द्वारा निर्मित ब्रांड नाम इंडरल के तहत विपणन किया गया था। "इंडरल" एल्डरलीन का एक अर्ध-एनाग्राम है, जो प्रोनेथालोल (जिसे प्रोप्रानोलोल ने प्रतिस्थापित किया) का व्यापार नाम था; दोनों नाम एल्डरली पार्क के सम्मान में हैं, जो ICI का मुख्यालय है जहां दवाएं पहली बार विकसित की गई थीं।[107]

प्रोप्रानोलोल को ब्रांड नामों एवलोकार्डिल, डेरालिन, डोसिटोन, हेमेंजियोल,[7] इंडरलिसि, इनोप्रान एक्सएल, इंडोब्लोक, सुमियल, एनाप्रिलिन, और बेडरानोल एसआर (सैंडोज़) के तहत भी बेचा जाता है। भारत में, इसे सिप्ला द्वारा सिप्लर और सिप्लर एलए जैसे ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता है।

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आगे की पढ़ाई

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बाहरी लिंक

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Propranolol" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Propranolol यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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