डेक्सट्रोर्फन

From LTRC
Drug
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Class खांसी दमनकारी; NMDA रिसेप्टर विरोधी; सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर; वियोजक मतिभ्रमकारी
Verifiedrevid 408496712
Iupac name (+)-17-methyl-9a,13a,14a-morphinan-3-ol
Legal us अनशेड्यूल्ड[1]
Cas number ref ??
Cas number 125-73-5
Atc prefix None
PubChem CID 5360697
Unii ref FDA
UNII 04B7QNO9WS
Chembl ref EBI
ChEMBL 1254766
Chemspiderid ref chemspider
ChemSpider 10489895
Synonyms DXO, Dextrorphanol
C 17
H 23
N 1
O 1
SMILES CN1CC[C@@]23CCCC[C@@H]2[C@@H]1Cc4c3cc(O)cc4
InChI 1S/C17H23NO/c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14(17)16(18)10-12-5-6-13(19)11-15(12)17/h5-6,11,14,16,19H,2-4,7-10H2,1H3/t14-,16+,17+/m1/s1
InChI key JAQUASYNZVUNQP-PVAVHDDUSA-N

डेक्सट्रोर्फन (DXO) मॉर्फिनन वर्ग की एक मनोवैज्ञानिक दवा है जो खांसी-रोधी (antitussive) या खांसी दमनकारी के रूप में कार्य करती है और उच्च खुराक में एक वियोजक मतिभ्रमकारी (hallucinogen) के रूप में कार्य करती है। यह रेसेमोर्फन का डेक्सट्रोरोटेटरी एनैन्टीओमर है; इसका लेवोरोटेटरी एनैन्टीओमर लेवोर्फानोल है। डेक्सट्रोर्फन का उत्पादन CYP2D6 द्वारा डेक्सट्रोमेथोर्फन के O-डिमेथिलेशन से होता है। डेक्सट्रोर्फन एक NMDA रिसेप्टर विरोधी है और डेक्सट्रोमेथोर्फन के मनोवैज्ञानिक प्रभावों में योगदान देता है।[2]

फार्माकोलॉजी

फार्माकोडायनामिक्स

डेक्सट्रोर्फन[3][4][5][6]
साइट Ki (nM) प्रजाति संदर्भ
N-Methyl-D-aspartate receptor
(MK-801)		 486–906 चूहा [4]
σ1 118–481 चूहा [4]
σ2 11,325–15,582 चूहा [4]
μ-Opioid receptor 420
>1,000		 चूहा
मानव		 [4][7]
δ-Opioid receptor 34,700 चूहा [4]
κ-Opioid receptor 5,950 चूहा [4]
सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर 401–484 चूहा [4]
नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर ≥340 चूहा [4]
डोपामाइन ट्रांसपोर्टर >1,000 चूहा [4]
5-HT1A >1,000 चूहा [4]
5-HT1B/1D 54% at 1 μM चूहा [4]
5-HT2A >1,000 चूहा [4]
α1 >1,000 चूहा [4]
α2 >1,000 चूहा [4]
β 35% at 1 μM चूहा [4]
D2 >1,000 चूहा [4]
H1 95% at 1 μM चूहा [4]
मस्कैरेनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स 100% at 1 μM चूहा [4]
निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स 1,300–29,600
(IC50)		 चूहा [4]
वोल्टेज-निर्भर सोडियम चैनल कोई डेटा नहीं कोई डेटा नहीं कोई डेटा नहीं
मान Ki (nM) हैं, जब तक कि अन्यथा न कहा गया हो। मान जितना छोटा होगा, दवा साइट से उतनी ही मजबूती से जुड़ती है।

डेक्सट्रोर्फन की फार्माकोलॉजी डेक्सट्रोमेथोर्फन (DXM) के समान है। हालाँकि, डेक्सट्रोर्फन एक NMDA रिसेप्टर विरोधी के रूप में अधिक शक्तिशाली है और सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर के रूप में कम सक्रिय है, लेकिन यह नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर के रूप में DXM की सक्रियता को बरकरार रखता है।[8] इसमें डेक्सट्रोमेथोर्फन की तुलना में ओपिओइड रिसेप्टर्स के लिए अधिक आकर्षण भी है, विशेष रूप से उच्च खुराक पर।

फार्माकोकाइनेटिक्स

डेक्सट्रोर्फन का एलिमिनेशन हाफ-लाइफ अपने मूल यौगिक की तुलना में काफी लंबा है, और इसलिए सामान्य रूप से खुराक वाली डेक्सट्रोमेथोर्फन फॉर्मूलेशन के बार-बार प्रशासन के बाद रक्त में जमा होने की प्रवृत्ति होती है। इसे आगे CYP3A4 द्वारा 3-HM में परिवर्तित किया जाता है या ग्लुकुरोनिडेटेड किया जाता है।[9]

समाज और संस्कृति

कानूनी स्थिति

डेक्सट्रोर्फन पहले संयुक्त राज्य अमेरिका में अनुसूची I नियंत्रित पदार्थ था, लेकिन 1 अक्टूबर 1976 को इसे अनुसूची से हटा दिया गया था।[10]

अनुसंधान

डेक्सट्रोर्फन स्ट्रोक के उपचार के लिए विकास के अधीन था, और इस संकेत के लिए चरण II नैदानिक परीक्षण तक पहुंच गया था, लेकिन विकास बंद कर दिया गया था।[11]

पर्यावरणीय उपस्थिति

2021 में, कैलिफोर्निया में 12 अपशिष्ट जल उपचार संयंत्रों से लिए गए कीचड़ के नमूनों में से 75% से अधिक में डेक्सट्रोर्फन की पहचान की गई थी। उसी अध्ययन ने इन विट्रो में अवलोकन करने से पहले, पूर्वानुमानित मॉडलिंग का उपयोग करके डेक्सट्रोर्फन को एस्ट्रोजेनिक गतिविधि से जोड़ा।[12]

यह भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ Bensinger, Peter. (October 1, 1976). Dextrophan and Nalbuphine; Removal from Schedules. NARA.
  2. ↑ (August 1998). "Psychotropic effects of dextromethorphan are altered by the CYP2D6 polymorphism: a pilot study". Journal of Clinical Psychopharmacology. 18 (4) 332–337. doi:10.1097/00004714-199808000-00014.
  3. ↑ PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP).
  4. ↑ 4.00 4.01 4.02 4.03 4.04 4.05 4.06 4.07 4.08 4.09 4.10 4.11 4.12 4.13 4.14 4.15 4.16 4.17 4.18 4.19 (2016). "Dextromethorphan: An update on its utility for neurological and neuropsychiatric disorders". Pharmacol. Ther.. 159 1–22. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.01.016.
  5. ↑ (2007). "A comparison of the binding profiles of dextromethorphan, memantine, fluoxetine and amitriptyline: treatment of involuntary emotional expression disorder". Exp. Neurol.. 207 (2) 248–57. doi:10.1016/j.expneurol.2007.06.013.
  6. ↑ (2016). "Pharmacology of dextromethorphan: Relevance to dextromethorphan/quinidine (Nuedexta®) clinical use". Pharmacol. Ther.. 164 170–82. doi:10.1016/j.pharmthera.2016.04.010.
  7. ↑ (1995). "Characterization of the cloned human mu opioid receptor". J. Pharmacol. Exp. Ther.. 272 (1) 423–8. doi:10.1016/S0022-3565(25)24351-8.
  8. ↑ (May 2004). "Comparison of the effects of dextromethorphan, dextrorphan, and levorphanol on the hypothalamo-pituitary-adrenal axis". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 309 (2) 515–522. doi:10.1124/jpet.103.060038.
  9. ↑ (November 2001). Comparative contribution to dextromethorphan metabolism by cytochrome P450 isoforms in vitro: can dextromethorphan be used as a dual probe for both CTP2D6 and CYP3A activities?. Drug Metabolism and Disposition. 29 (11) 1514–20.
  10. ↑ DEA. Lists of: Scheduling Actions Controlled Substances Regulated Chemicals.
  11. ↑ Dextrorphan - AdisInsight.
  12. ↑ (May 2021). "Using Estrogenic Activity and Nontargeted Chemical Analysis to Identify Contaminants in Sewage Sludge". Environmental Science & Technology. 55 (10) 6729–6739. doi:10.1021/acs.est.0c07846.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Dextrorphan" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Dextrorphan यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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