SR-144,528

From LTRC
তথ্যছক
verifiedfields changed
watchedfields changed
verifiedrevid 408972278
iupac_name 5-(4-Chloro-3-methylphenyl)-1-[(4-methylphenyl)methyl]-N-[(1S,2S,4R)-1,3,3-trimethylbicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-1H-pyrazole-3-carboxamide
pregnancy_au
pregnancy_us
legal_au
legal_ca
legal_uk
legal_us
routes_of_administration
excretion
iuphar_ligand 751
cas_number_ref cas
cas_number 192703-06-3
atc_prefix none
pubchem 3081355
drugbank_ref drugbank
chembl_ref EBI
chembl 381791
chebi 146245
chemspiderid_ref chemspider
chemspiderid 2338975
c 29
h 34
cl 1
n 3
o 1
smiles CC1=CC=C(C=C1)CN2C(=CC(=N2)C(=O)N[C@H]3[C@]4(CC[C@H](C4)C3(C)C)C)C5=CC(=C(C=C5)Cl)C
stdinchi_ref chemspider
stdinchi 1S/C29H34ClN3O/c1-18-6-8-20(9-7-18)17-33-25(21-10-11-23(30)19(2)14-21)15-24(32-33)26(34)31-27-28(3,4)22-12-13-29(27,5)16-22/h6-11,14-15,22,27H,12-13,16-17H2,1-5H3,(H,31,34)/t22-,27-,29+/m1/s1
stdinchikey_ref chemspider
stdinchikey SUGVYNSRNKFXQM-XRHWURSXSA-N

SR144528 হলো একটি ওষুধ যা একটি শক্তিশালী এবং অত্যন্ত নির্বাচনী CB2 রিসেপ্টর ইনভার্স অ্যাগোনিস্ট হিসেবে কাজ করে। CB2 রিসেপ্টরের ক্ষেত্রে এর বিয়োজন ধ্রুবক (Ki) হলো ০.৬ nM এবং সংশ্লিষ্ট CB1 রিসেপ্টরের ক্ষেত্রে এটি ৪০০ nM।[1][2] এটি বৈজ্ঞানিক গবেষণায় CB2 রিসেপ্টরের কার্যকারিতা অনুসন্ধানের জন্য ব্যবহৃত হয়।[3][4][5][6] এছাড়াও এটি CB1 রিসেপ্টরের প্রভাব পৃথকভাবে অধ্যয়নের জন্যও ব্যবহৃত হয়, কারণ এমন খুব কম CB1 অ্যাগোনিস্ট পাওয়া যায় যা CB2 অ্যাগোনিস্ট হিসেবে উল্লেখযোগ্য সক্রিয়তা প্রদর্শন করে না।[7][8][9] এটি স্টেরল ও-অ্যাসাইলট্রান্সফারেজ-এর একটি ইনহিবিটর হিসেবেও কাজ করে, যা CB2 রিসেপ্টরের ওপর এর প্রভাব থেকে স্বতন্ত্র বলে মনে হয়।[10]

আরও দেখুন

তথ্যসূত্র

  1. ↑ (February 1998). SR 144528, the first potent and selective antagonist of the CB2 cannabinoid receptor. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 284 (2) 644–50.
  2. ↑ (February 1999). SR 144528, an antagonist for the peripheral cannabinoid receptor that behaves as an inverse agonist. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 288 (2) 582–9.
  3. ↑ (July 2000). "Mutational analysis and molecular modelling of the antagonist SR 144528 binding site on the human cannabinoid CB(2) receptor". European Journal of Pharmacology. 401 (1) 17–25. doi:10.1016/S0014-2999(00)00439-8.
  4. ↑ (4 July 2003). "Selective activation of cannabinoid CB(2) receptors suppresses spinal fos protein expression and pain behavior in a rat model of inflammation". Neuroscience. 119 (3) 747–57. doi:10.1016/S0306-4522(03)00126-X.
  5. ↑ (December 2008). "CB(2) cannabinoid receptor antagonist SR144528 decreases mu-opioid receptor expression and activation in mouse brainstem: role of CB(2) receptor in pain". Neurochemistry International. 53 (6–8) 309–16. doi:10.1016/j.neuint.2008.08.005.
  6. ↑ (2019-10-19). "Cannabinoid Receptor 2 (CB 2 ) Signals via G-alpha-s and Induces IL-6 and IL-10 Cytokine Secretion in Human Primary Leukocytes". ACS Pharmacology & Translational Science. 2 (6) 414–428. doi:10.1021/acsptsci.9b00049.
  7. ↑ (March 2000). "Pharmacological characterisation of cannabinoid CB(1) receptors in the rat and mouse". European Journal of Pharmacology. 391 (1–2) 151–61. doi:10.1016/S0014-2999(00)00062-5.
  8. ↑ (February 2001). "Cannabinoid CB1-mediated inhibition of stress-induced gastric ulcers in rats". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 363 (2) 241–4. doi:10.1007/s002100000360.
  9. ↑ (June 2010). "The cannabinoid antagonist SR144528 enhances the acute effect of WIN 55,212-2 on gastrointestinal motility in the rat". Neurogastroenterology and Motility. 22 (6) 694–e206. doi:10.1111/j.1365-2982.2009.01466.x.
  10. ↑ (April 2009). "AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors". Biochemical and Biophysical Research Communications. 381 (2) 181–6. doi:10.1016/j.bbrc.2009.02.020.

উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “SR-144,528” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/SR-144,528 এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।