রিমোনাব্যান্ট
| তথ্যছক | |
|---|---|
| watchedfields | changed |
| verifiedrevid | 464382666 |
| iupac_name | 5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide |
| licence_eu | yes |
| pregnancy_category | নির্ধারিত নয়, ব্যবহারের পরামর্শ দেওয়া হয় না |
| legal_status | ইউরোপীয় ও ব্রাজিলীয় বাজার থেকে প্রত্যাহার করা হয়েছে; অন্য কোথাও অনুমোদিত নয়[1][2] |
| routes_of_administration | মুখগহ্বর (Oral) |
| bioavailability | অনির্ধারিত |
| protein_bound | প্রায় ১০০% |
| metabolism | যকৃত (Hepatic), CYP3A4 জড়িত |
| elimination_half-life | পরিবর্তনশীল: স্বাভাবিক বিএমআই-এর ক্ষেত্রে ৬ থেকে ৯ দিন বিএমআই >৩০ হলে ১৬ দিন |
| excretion | মল (৮৬%) এবং বৃক্ক (৩%) |
| cas_number_ref | CAS |
| cas_number | 168273-06-1 |
| atc_prefix | A08 |
| atc_suffix | AX01 |
| pubchem | 104850 |
| iuphar_ligand | 743 |
| drugbank_ref | drugbank |
| drugbank | DB06155 |
| chemspiderid_ref | chemspider |
| chemspiderid | 94641 |
| unii_ref | FDA |
| unii | RML78EN3XE |
| kegg_ref | kegg |
| kegg | D05731 |
| chembl_ref | EBI |
| chembl | 111 |
| index2_label | HCl |
| cas_number2_ref | CAS |
| cas_number2 | 158681-13-1 |
| unii2_ref | FDA |
| unii2 | HL0V2LQZ09 |
| c | 22 |
| h | 21 |
| cl | 3 |
| n | 4 |
| o | 1 |
| smiles | O=C(NN1CCCCC1)c4nn(c2ccc(Cl)cc2Cl)c(c3ccc(Cl)cc3)c4C |
| stdinchi_ref | chemspider |
| stdinchi | 1S/C22H21Cl3N4O/c1-14-20(22(30)27-28-11-3-2-4-12-28)26-29(19-10-9-17(24)13-18(19)25)21(14)15-5-7-16(23)8-6-15/h5-10,13H,2-4,11-12H2,1H3,(H,27,30) |
| stdinchikey_ref | chemspider |
| stdinchikey | JZCPYUJPEARBJL-UHFFFAOYSA-N |
রিমোনাব্যান্ট (যা SR141716 নামেও পরিচিত; বাণিজ্যিক নাম অ্যাকমপ্লিয়া, জিমাল্টি)[3] হলো একটি ক্ষুধা দমনকারী স্থূলতা বিরোধী ওষুধ। এটি ২০০৬ সালে ইউরোপে অনুমোদিত হলেও গুরুতর স্নায়বিক ও মানসিক পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার কারণে ২০০৮ সালে বিশ্বব্যাপী বাজার থেকে প্রত্যাহার করে নেওয়া হয়; এটি কখনোই যুক্তরাষ্ট্রে অনুমোদিত হয়নি।[1][2] রিমোনাব্যান্ট হলো ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টর CB1-এর একটি ইনভার্স অ্যাগোনিস্ট এবং এটি তার শ্রেণির প্রথম ওষুধ (first-in-class medication)।[4][5]
ইতিহাস
আরও দেখুন: Discovery and development of Cannabinoid Receptor 1 Antagonists রিমোনাব্যান্ট সানোফি-অ্যাভেন্টিস কর্তৃক আবিষ্কৃত ও বিকশিত হয়েছিল।[6]
২০০৬ সালের ২১ জুন, ইউরোপীয় কমিশন তৎকালীন ২৫ সদস্যের ইউরোপীয় ইউনিয়নে রিমোনাব্যান্ট বিক্রির অনুমোদন দেয়। এটি খাদ্য নিয়ন্ত্রণ ও ব্যায়ামের পাশাপাশি ৩০ কেজি/মি২-এর বেশি বিএমআই সম্পন্ন রোগীদের অথবা টাইপ ২ ডায়াবেটিস বা ডিসলিপিডেমিয়া-র মতো ঝুঁকির কারণসহ ২৭ কেজি/মি২-এর বেশি বিএমআই সম্পন্ন রোগীদের জন্য প্রেসক্রিপশন ওষুধ হিসেবে ব্যবহারের অনুমতি পায়।[7] এটি তার শ্রেণির প্রথম ওষুধ হিসেবে বিশ্বজুড়ে অনুমোদন লাভ করেছিল।[5]
২০০৫ সালে রিমোনাব্যান্টকে যুক্তরাষ্ট্রের খাদ্য ও ওষুধ প্রশাসন (FDA)-এর কাছে অনুমোদনের জন্য জমা দেওয়া হয়। ২০০৭ সালে এফডিএ-এর এন্ডোক্রাইন অ্যান্ড মেটাবলিক ড্রাগস অ্যাডভাইজরি কমিটি (EMDAC) এই সিদ্ধান্তে উপনীত হয় যে, সানোফি-অ্যাভেন্টিস রিমোনাব্যান্টের নিরাপত্তা প্রমাণ করতে ব্যর্থ হয়েছে এবং তারা এই স্থূলতা বিরোধী চিকিৎসার অনুমোদনের বিপক্ষে ভোট দেয়।[8] এফডিএ আবেদনটিকে 'অনুমোদনের অযোগ্য' বলে ঘোষণা করে এবং কোম্পানিটি পুনরায় আবেদনের পরিকল্পনা বাতিল করে।[9]
২০০৭ সালের এপ্রিলে ব্রাজিলে ওষুধটি অনুমোদিত হয়।[2]
২০০৮ সালের অক্টোবরে, ইউরোপীয় মেডিসিন এজেন্সি অ্যাকমপ্লিয়ার বিপণন স্থগিত করার সুপারিশ করে। কারণ কমিটি ফর মেডিসিনাল প্রোডাক্টস ফর হিউম্যান ইউজ (CHMP) নির্ধারণ করেছিল যে, আত্মহত্যাসহ গুরুতর মানসিক সমস্যার ঝুঁকির কারণে ওষুধটির ঝুঁকির তুলনায় উপকারের মাত্রা কম।[10] ২০০৮ সালের নভেম্বরে ব্রাজিলের একটি উপদেষ্টা কমিটিও এটি স্থগিত করার সুপারিশ করে এবং সেই মাসেই সানোফি-অ্যাভেন্টিস বিশ্বব্যাপী ওষুধটির বিক্রি বন্ধ করে দেয়।[2] ২০০৯ সালের জানুয়ারিতে ইএমএ (EMA) অনুমোদন প্রত্যাহার করে নেয়।[11][12] ২০০৯ সালে ভারত এই ওষুধের উৎপাদন ও বিক্রি নিষিদ্ধ করে।[13]
বিরূপ প্রতিক্রিয়া
নিয়ন্ত্রক কর্তৃপক্ষের কাছে জমা দেওয়া ক্লিনিকাল ট্রায়ালের তথ্য থেকে দেখা যায় যে, রিমোনাব্যান্ট ১০% পর্যন্ত রোগীর ক্ষেত্রে বিষণ্নতা বা মেজাজের পরিবর্তন ঘটায় এবং প্রায় ১% রোগীর মধ্যে আত্মহত্যার প্রবণতা তৈরি করে। ইউরোপে যেকোনো মানসিক ব্যাধি, এমনকি ক্লিনিকাল ডিপ্রেশন থাকা ব্যক্তিদের জন্য এটি ব্যবহার নিষিদ্ধ (contraindicated) ছিল।[7] ৯,০০০-এর বেশি রোগীর ওপর পরিচালিত একটি বড়, র্যান্ডমাইজড ক্লিনিকাল ট্রায়াল (CRESCENDO) থেকে দেখা গেছে যে, রিমোনাব্যান্ট গ্রহণকারী রোগীদের মধ্যে মানসিক বিরূপ প্রতিক্রিয়ার (উদ্বেগ, বিষণ্নতা, বিষণ্ন মেজাজ বা অনিদ্রা) হার ৩০%-এর বেশি।[14]
এছাড়াও, বমি বমি ভাব এবং ঊর্ধ্ব শ্বাসতন্ত্রের সংক্রমণ খুব সাধারণ পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া ছিল (১০%-এর বেশি মানুষের ক্ষেত্রে ঘটে); সাধারণ পার্শ্বপ্রতিক্রিয়ার (১% থেকে ১০% মানুষের ক্ষেত্রে) মধ্যে ছিল গ্যাস্ট্রোএন্টেরাইটিস, উদ্বেগ, খিটখিটে মেজাজ, অনিদ্রা ও অন্যান্য ঘুমের ব্যাধি, হট ফ্লাশ, ডায়রিয়া, বমি, শুষ্ক বা চুলকানিযুক্ত ত্বক, টেন্ডিনাইটিস, পেশির খিঁচুনি, ক্লান্তি, ফ্লু-এর মতো উপসর্গ এবং পড়ে যাওয়ার ঝুঁকি বৃদ্ধি।
এফডিএ-এর উপদেষ্টা কমিটি পর্যালোচনা বিভাগগুলোর উত্থাপিত উদ্বেগের সাথে একমত পোষণ করে। মানুষ ও প্রাণীর তথ্যের ভিত্তিতে মনে হয়েছিল যে, ওষুধটির থেরাপিউটিক উইন্ডো ছিল সংকীর্ণ।[2][15][16]
ইএমএ-এর পোস্টমার্কেটিং সার্ভেইল্যান্স বা বাজার-পরবর্তী নজরদারি থেকে প্রাপ্ত তথ্য অনুযায়ী, রিমোনাব্যান্ট গ্রহণকারী ব্যক্তিদের মধ্যে মানসিক ব্যাধির ঝুঁকি দ্বিগুণ হয়ে গিয়েছিল।[2]
ফার্মাকোলজি
রিমোনাব্যান্ট হলো ক্যানাবিনয়েড CB1 রিসেপ্টর-এর একটি ইনভার্স অ্যাগোনিস্ট। শুরুতে এটিকে CB1 রিসেপ্টরের জন্য নির্বাচনমূলক বলে মনে করা হলেও, পরবর্তীতে দেখা যায় যে এটি μ-ওপিওয়েড রিসেপ্টর-এর অ্যান্টাগোনিস্ট হিসেবেও কাজ করে।[17]
এই বৈশিষ্ট্যগুলোর কারণে ওষুধটি ক্যানাবিনয়েড বা ওপিওয়েড ওভারডোজের ক্ষেত্রে কার্যকর হতে পারে, তবে এ বিষয়ে আরও গবেষণা ও নিরাপত্তা পরীক্ষার প্রয়োজন।
রসায়ন
রিমোনাব্যান্টের রাসায়নিক সংশ্লেষণ নিম্নরূপ:[18]June 2019
গবেষণা
স্থূলতার ওপর ক্লিনিকাল ট্রায়ালগুলোর পাশাপাশি, যা নিয়ন্ত্রক কর্তৃপক্ষের কাছে জমা দেওয়া হয়েছিল,[19] রিমোনাব্যান্ট ডায়াবেটিস, অ্যাথেরোস্ক্লেরোসিস এবং ধূমপান ত্যাগের জন্যও ক্লিনিকাল ট্রায়ালে অধ্যয়ন করা হয়েছিল।[20][21]
আরও দেখুন
- Drinabant—একটি ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টর অ্যান্টাগোনিস্ট যা প্রেসক্রিপশন ওষুধ হিসেবে ব্যবহারের জন্য তৈরি করা হয়েছিল এবং এটিও গুরুতর মানসিক পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া সৃষ্টি করেছিল।
তথ্যসূত্র
- ↑ 1.0 1.1 (2011). "Rimonabant: From RIO to Ban". Journal of Obesity. 2011. doi:10.1155/2011/432607.
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 (June 2009). "The psychiatric side-effects of rimonabant". Revista Brasileira de Psiquiatria. 31 (2) 145–153. doi:10.1590/s1516-44462009000200012.
- ↑ Rimonabant. AdisInsight.
- ↑ (September 2009). "Cannabinoid-1 receptor inverse agonists: current understanding of mechanism of action and unanswered questions". International Journal of Obesity. 33 (9) 947–955. doi:10.1038/ijo.2009.132.
- ↑ 5.0 5.1 (June 23, 2006). European Approval Comes Early for Sanofi-Aventis' Acomplia. IHS.
- ↑ (August 1999). "The development of cannabinoid antagonists". Current Medicinal Chemistry. 6 (8) 745–755. doi:10.2174/0929867306666220401143808.
- ↑ 7.0 7.1 (January 30, 2009). Acomplia EPAR. EMA. From EMA index page সংরক্ষিত সংস্করণ
- ↑ (14 June 2007). F.D.A. Panel Rejects Drug for Obesity. The New York Times.
- ↑ (30 June 2007). Sanofi-Aventis Drops Application for Drug. The New York Times.
- ↑ (23 October 2008). The European Medicines Agency recommends suspension of the marketing authorisation of Acomplia. European Medicines Agency.
- ↑ (23 October 2008). Anti-obesity drug use suspended. BBC News.
- ↑ (30 January 2009). Public Statement on Acomplia (rimonabant) Withdrawal of the Marketing Authorisation in the European Union. European Medicines Agency.
- ↑ Drugs banned in India. Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India.
- ↑ (August 2010). "Rimonabant for prevention of cardiovascular events (CRESCENDO): a randomised, multicentre, placebo-controlled trial". Lancet. 376 (9740) 517–523. doi:10.1016/S0140-6736(10)60935-X.
- ↑ (June 13, 2007). FDA Briefing Document NDA 21-888 Zimulti (rimonabant) Tablets, 20. FDA.
- ↑ (June 13, 2007). Nonclinical Overview: CNS Toxicity with Rimonabant. FDA, Division of Metabolism & Endocrinology Products.May 2025medic
- ↑ (October 2012). "AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: implications for opioid/cannabinoid interaction studies". Neuropharmacology. 63 (5) 905–915. doi:10.1016/j.neuropharm.2012.06.046.
- ↑ (February 1989). "Studies on hindered phenols and analogues. 1. Hypolipidemic and hypoglycemic agents with ability to inhibit lipid peroxidation". Journal of Medicinal Chemistry. 32 (2) 421–428. doi:10.1021/jm00122a022.
- ↑ (February 2006). "Effect of rimonabant, a cannabinoid-1 receptor blocker, on weight and cardiometabolic risk factors in overweight or obese patients: RIO-North America: a randomized controlled trial". JAMA. 295 (7) 761–775. doi:10.1001/jama.295.7.761.
- ↑ (March 2011). "Cannabinoid type 1 receptor antagonists for smoking cessation". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2011 (3). doi:10.1002/14651858.CD005353.pub4.
- ↑ (April 2006). "Involvement of the endocannabinoid system in drug addiction". Trends in Neurosciences. 29 (4) 225–232. doi:10.1016/j.tins.2006.01.008.
উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “Rimonabant” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/Rimonabant এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।
