NESS-0327
| তথ্যছক | |
|---|---|
| verifiedfields | changed |
| watchedfields | changed |
| verifiedrevid | 424803248 |
| pregnancy_au | |
| pregnancy_us | |
| legal_au | |
| legal_ca | |
| legal_uk | |
| legal_us | |
| routes_of_administration | |
| excretion | |
| cas_number | 494844-07-4 |
| pubchem | 10435654 |
| drugbank_ref | drugbank |
| unii | X1BQI2J97I |
| unii_ref | FDA |
| chemspiderid_ref | chemspider |
| chemspiderid | 8611079 |
| stdinchi_ref | chemspider |
| stdinchi | 1S/C24H23Cl3N4O/c25-16-7-9-18-15(13-16)5-4-6-19-22(24(32)29-30-11-2-1-3-12-30)28-31(23(18)19)21-10-8-17(26)14-20(21)27/h7-10,13-14H,1-6,11-12H2,(H,29,32) |
| stdinchikey_ref | chemspider |
| stdinchikey | NCXBPZJQQSNIRA-UHFFFAOYSA-N |
| c | 24 |
| h | 23 |
| cl | 3 |
| n | 4 |
| o | 1 |
| smiles | Clc3cc(Cl)ccc3-n4c2-c1ccc(Cl)cc1CCCc2c(n4)C(=O)NN5CCCCC5 |
NESS-0327 হলো বৈজ্ঞানিক গবেষণায় ব্যবহৃত একটি ওষুধ, যা ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টর CB1-এর অত্যন্ত শক্তিশালী এবং নির্বাচনী অ্যান্টাগনিস্ট হিসেবে কাজ করে। এটি বহুল ব্যবহৃত লিগ্যান্ড rimonabant-এর তুলনায় অনেক বেশি শক্তিশালী অ্যান্টাগনিস্ট এবং CB2-এর তুলনায় CB1 রিসেপ্টরের প্রতি অধিক নির্বাচনী। CB1-এর ক্ষেত্রে এর Ki মান হলো ৩৫০ fM (অর্থাৎ ০.০০০৩৫ nM) এবং CB2-এর তুলনায় CB1-এর প্রতি এর নির্বাচনী ক্ষমতা ৬০,০০০ গুণেরও বেশি।[1]
স্বতন্ত্রভাবে, অন্য দুটি গবেষণা দল এই যৌগের জন্য CB1-এর প্রতি তুলনামূলক কম ন্যানোমোলার আসক্তি (১২৫ nM[2] এবং ১৮.৪ nM[3]) বর্ণনা করেছে। রিমোনাব্যান্টের থেকে ভিন্ন আরেকটি বৈশিষ্ট্য হলো, NESS-0327 উচ্চ মাত্রায় inverse agonist হিসেবে কাজ করে না। এর পরিবর্তে এটি একটি বিশুদ্ধ neutral antagonist হিসেবে কাজ করে, যা CB1 রিসেপ্টরকে ব্লক করে কিন্তু নিজে কোনো শারীরবৃত্তীয় প্রভাব তৈরি করে না।[4]
আরও দেখুন
তথ্যসূত্র
- ↑ (July 2003). "Synthesis and characterization of NESS 0327: a novel putative antagonist of the CB1 cannabinoid receptor". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 306 (1) 363–70. doi:10.1124/jpet.103.049924.
- ↑ (August 2002). "Design, synthesis and biological activity of rigid cannabinoid CB1 receptor antagonists". Chemical & Pharmaceutical Bulletin. 50 (8) 1109–13. doi:10.1248/cpb.50.1109.
- ↑ (June 2008). "Conformationally constrained analogues of N-(piperidinyl)-5-(4-chlorophenyl)-1-(2,4- dichlorophenyl)-4-methyl-1H-pyrazole-3-carboxamide (SR141716): design, synthesis, computational analysis, and biological evaluations". Journal of Medicinal Chemistry. 51 (12) 3526–39. doi:10.1021/jm8000778.
- ↑ (November 2005). "Modulation of ATP-mediated contractions of the rat vas deferens through presynaptic cannabinoid receptors". European Journal of Pharmacology. 525 (1–3) 150–3. doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.058.
উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “NESS-0327” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/NESS-0327 এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।
