Etilefrine

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Drugs.com = etilefrine Etilefrine, जिसे अन्य नामों के अलावा Effortil ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक sympathomimetic दवा है जिसका उपयोग orthostatic hypotension के इलाज के लिए antihypotensive agent के रूप में किया जाता है।[1] इसे आमतौर पर मुंह के माध्यम से लिया जाता है, लेकिन यह इंजेक्शन के रूप में भी उपलब्ध है।[2][3]

Etilefrine के दुष्प्रभावों में जी मिचलाना, कंपकंपी, और धड़कन बढ़ना शामिल हैं।[4] Etilefrine α- और β-adrenergic receptor का एक agonist है।[5] यह एक substituted phenethylamine है और एपिनीफ्रिन, phenylephrine, और norfenefrine से संबंधित है।[6]

Etilefrine का पहली बार वर्णन किया गया था और 1949 तक इसे चिकित्सा उपयोग के लिए पेश किया गया था।[7]

चिकित्सा उपयोग

Etilefrine का उपयोग orthostatic hypotension के इलाज और nasal decongestant के रूप में किया जाता है।[4][8] इसका उपयोग priapism के इलाज के लिए ऑफ-लेबल भी किया गया है।[5][8]

दुष्प्रभाव

Etilefrine के दुष्प्रभावों में जी मिचलाना, कंपकंपी, और धड़कन बढ़ना शामिल हैं।[4]

फार्माकोलॉजी

फार्माकोडायनामिक्स

Etilefrine α1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर का एक agonist है।[4] यह एक vasoconstrictor और antihypotensive agent है।[4] इसे β1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में भी वर्णित किया गया है, जिसमें α- और β2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर पर कुछ एगोनिस्टिक क्रियाएं होती हैं।[8]

इस यौगिक का अंतःशिरा जलसेक मनुष्यों और जानवरों में cardiac output, stroke volume, शिरापरक वापसी, और रक्तचाप को बढ़ाता है, जो α- और β-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों के उत्तेजना का सुझाव देता है।[9][10][11][12][13] हालाँकि, in vitro अध्ययन बताते हैं कि etilefrine की β2 एड्रेनोसेप्टर्स की तुलना में β1 (हृदय) के लिए बहुत अधिक आत्मीयता है।[14]

अंतःशिरा etilefrine स्वस्थ व्यक्तियों की पल्स दर, कार्डियक आउटपुट, स्ट्रोक वॉल्यूम, केंद्रीय शिरापरक दबाव, और औसत धमनी दबाव को बढ़ाता है। 1 से 8 mg etilefrine के जलसेक के दौरान परिधीय संवहनी प्रतिरोध गिरता है लेकिन उच्च खुराक पर बढ़ना शुरू हो जाता है। जब अंतःशिरा propranolol 2.5 mg के प्रशासन के बाद etilefrine का जलसेक किया जाता है, तो पल्स दर, कार्डियक आउटपुट, स्ट्रोक वॉल्यूम और परिधीय रक्त प्रवाह में उल्लेखनीय गिरावट आती है, साथ ही औसत धमनी दबाव में वृद्धि होती है। ये निष्कर्ष बताते हैं कि मनुष्यों में etilefrine की β1- और α1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर क्रियाएं दोनों होती हैं।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अवशोषण

Etilefrine मौखिक प्रशासन के साथ तेजी से अवशोषित हो जाता है।[2] Etilefrine की मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 50% है।[2] Etilefrine की पीक सांद्रता 30 मिनट के बाद होती है।[2]

वितरण

Etilefrine का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 23% है।[2] लगभग 8.5% एल्ब्यूमिन से बंधा होता है।[2]

Etilefrine एक परिधीय रूप से चयनात्मक दवा है।[15]

चयापचय

Etilefrine का चयापचय यकृत और जठरांत्र संबंधी मार्ग में संयुग्मन, उदाहरण के लिए glucuronidation, द्वारा होता है।[2] महत्वपूर्ण प्रथम-पास चयापचय प्रतीत होता है।[2] लगभग 3% हाइड्रोक्सीमंडेलिक एसिड में चयापचय हो जाता है।[2]

उन्मूलन

Etilefrine का उन्मूलन प्रशासन के मार्ग पर निर्भर है।[2] मार्ग की परवाह किए बिना, लगभग 80% 24 घंटों के भीतर मूत्र में उत्सर्जित हो जाता है।[2] मौखिक प्रशासन के साथ, 7% मूत्र में अपरिवर्तित और 73% संयुग्म के रूप में समाप्त हो जाता है। इसके विपरीत, अंतःशिरा प्रशासन के साथ, 28% मूत्र में अपरिवर्तित और 44% संयुग्म के रूप में समाप्त हो जाता है।[2]

रसायन विज्ञान

Etilefrine, जिसे 3,β-dihydroxy-N-ethylphenethylamine के रूप में भी जाना जाता है, एक substituted phenethylamine व्युत्पन्न है।[6] यह एपिनीफ्रिन (3,4,β-trihydroxy-N-methylphenethylamine), phenylephrine ((R)-β,3-dihydroxy-N-methylphenethylamine), metaterol (3,β-dihydroxy-N-isopropylphenethylamine), और norfenefrine (3,β-dihydroxyphenethylamine), के साथ-साथ metaraminol ((1R,2S)-3,β-dihydroxy-α-methylphenethylamine) का एक एनालॉग है।[6]

Etilefrine pivalate (K-30052) etilefrine का 3-pivalyl एस्टर है।[6] Etilefrine के विपरीत, etilefrine pivalate को कभी विपणन नहीं किया गया था।[6][1]

इतिहास

Etilefrine का पहली बार वर्णन किया गया था और 1949 तक इसे चिकित्सा उपयोग के लिए पेश किया गया था।[16][7]

समाज और संस्कृति

नाम

Etilefrine दवा का जेनेरिक नाम है और इसका International Nonproprietary Name और British Approved Name है, जबकि étiléfrine इसका Dénomination Commune Française है और etilefrina इसका Denominazione Comune Italiana है।[6][1] hydrochloride नमक के मामले में, इसका जेनेरिक नाम etilefrine hydrochloride है और यह इसका British Approved Name और Japanese Accepted Name है।[6][1] Etilefrine के पर्यायवाची शब्दों में ethylnorphenylephrine, ethylphenephrine, etiladrianol, aethyladrianol, और M-I-36 शामिल हैं।[6][1][8] दवा के ब्रांड नामों में Effortil, Circupon, Apocretin, Palsamin, Kertasin, Pressoton, Effoless, और Sanlephrin शामिल हैं।[6][1]

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Schweizerischer Apotheker-Verein. (2004). Index Nominum: International Drug Directory. 480. Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-101-7.
  2. ↑ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 (2012). Adrenergic Activators and Inhibitors: Part II. 364–366. Springer Berlin Heidelberg. ISBN 978-3-642-67584-3.
  3. ↑ (2011). Campbell-Walsh Urology. 758–761. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-1-4557-2298-3.
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 (January 2024). "Benefits and Risks of Medications Used in the Management of Hypotension: A Review". Cureus. 16 (1). doi:10.7759/cureus.51608.
  5. ↑ 5.0 5.1 (August 2022). "An overview of emergency pharmacotherapy for priapism". Expert Opin Pharmacother. 23 (12) 1371–1380. doi:10.1080/14656566.2022.2099271.
  6. ↑ 6.0 6.1 6.2 6.3 6.4 6.5 6.6 6.7 6.8 (2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. 61. Springer US. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  7. ↑ 7.0 7.1 (December 1950). "[Results with effortil in arterial hypotension]". Medizinische Klinik. 45 (50) 1593–1596.
  8. ↑ 8.0 8.1 8.2 8.3 (June 2008). "Pharmacology of stimulants prohibited by the World Anti-Doping Agency (WADA)". Br J Pharmacol. 154 (3) 606–622. doi:10.1038/bjp.2008.124.
  9. ↑ (August 1965). "[On the circulatory action of depot-Effortil in patients with hypotonic regulation circulator disorders]". Die Medizinische Welt. 32 1824–7.
  10. ↑ (1966). "Comparative effects of acetylcholine, butyl-nor-synephrine (Vasculat), noradrenaline, and ethyl-adrainol (Effonti) on resistance, capacitance, and precapillary sphincter vessels and capillary filtration in cat skeletal muscle". Angiologica. 3 (2) 77–99. doi:10.1159/000157650.
  11. ↑ (1973). "Positive inotrope Wirkung von Etilefrinhydrochlorid (EffortilR)". Kardiol. 586 1.
  12. ↑ (1973). "Experimentelle Untersuchungen zur Beeinflussung der Hämodynamik in tiefer Halothannarkose durch Dopamin, Glucagon, Effortil, Noradrenalin und Dextran". Der Anaesthesist. 22 8–15.
  13. ↑ (1973). "Algunos effectos circulatorios de la m− oxifenil etanol etilmaina y sus modificaciones por el bloqueo α y β adrenergico.". Arch. Inst. Cardiol.. 43 279–287.
  14. ↑ (March 1971). A comparison of the effects of noradrenaline, adrenaline and some phenylephrine derivatives on alpha-, beta1- and beta2- adrenergic receptors. South African Medical Journal = Suid-Afrikaanse Tydskrif vir Geneeskunde. 45 (10) 265–267.
  15. ↑ (October 1999). "Pharmacologic approaches to therapy for vasovagal syncope". Am J Cardiol. 84 (8A) 20Q–25Q. doi:10.1016/s0002-9149(99)00626-8.
  16. ↑ (1950). "Neue Spezialitäten". Klinische Wochenschrift. 28 (19–20) 350. doi:10.1007/BF01485958.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Etilefrine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Etilefrine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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