AM-251 (ওষুধ)
| তথ্যছক | |
|---|---|
| verifiedrevid | 407629142 |
| drug_name | AM-251 |
| iupac_name | 1-(2,4-Dichlorophenyl)-5-(4-iodophenyl)-4-methyl-N-(1-piperidyl)pyrazole-3-carboxamide |
| width | 160 |
| routes_of_administration | |
| excretion | |
| cas_number_ref | CAS |
| cas_number | 183232-66-8 |
| unii_ref | FDA |
| unii | 3I4FA44MAI |
| pubchem | 2125 |
| iuphar_ligand | 3317 |
| chemspiderid_ref | chemspider |
| chemspiderid | 2040 |
| chembl_ref | EBI |
| chembl | 285932 |
| chebi_ref | EBI |
| chebi | 90724 |
| c | 22 |
| h | 21 |
| cl | 2 |
| i | 1 |
| n | 4 |
| o | 1 |
| smiles | O=C(NN1CCCCC1)c4nn(c2ccc(Cl)cc2Cl)c(c3ccc(I)cc3)c4C |
| stdinchi_ref | chemspider |
| stdinchi | 1S/C22H21Cl2IN4O/c1-14-20(22(30)27-28-11-3-2-4-12-28)26-29(19-10-7-16(23)13-18(19)24)21(14)15-5-8-17(25)9-6-15/h5-10,13H,2-4,11-12H2,1H3,(H,27,30) |
| stdinchikey_ref | chemspider |
| stdinchikey | BUZAJRPLUGXRAB-UHFFFAOYSA-N |
AM-251 হলো CB1 ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টরের একটি inverse agonist। AM-251 গাঠনিকভাবে rimonabant-এর অত্যন্ত কাছাকাছি; উভয়ই হলো biarylpyrazole শ্রেণির cannabinoid receptor antagonist। AM-251-এ, pyrazole বলয়ের C-5 অবস্থানে থাকা phenyl প্রতিস্থাপকের সাথে যুক্ত p-chloro গ্রুপটিকে একটি p-iodo গ্রুপ দ্বারা প্রতিস্থাপন করা হয়েছে। এর ফলে উৎপন্ন যৌগটি rimonabant-এর তুলনায় CB1 রিসেপ্টর-এর প্রতি কিছুটা বেশি বাইন্ডিং অ্যাফিনিটি (Ki মান ৭.৫ nM) প্রদর্শন করে, যেখানে rimonabant-এর Ki মান ১১.৫ nM। তবে, rimonabant-এর তুলনায় AM-251, CB1 রিসেপ্টরের ক্ষেত্রে প্রায় দ্বিগুণ বেশি সিলেক্টিভ বা নির্বাচনী।[1] rimonabant-এর মতোই এটি একটি μ-opioid রিসেপ্টর অ্যান্টাগনিস্ট,[2] যা ব্যথানাশক প্রভাবকে হ্রাস করে।[3]
AM251 অগ্ন্যাশয় (pancreatic cancer) এবং কোলন ক্যান্সারের (colon cancer) কোষের বিরুদ্ধে in vitro অ্যান্টিমেলানোমা কার্যকারিতা প্রদর্শন করেছে।[4]
আরও দেখুন
তথ্যসূত্র
- ↑ (February 1999). "Structure-activity relationships of pyrazole derivatives as cannabinoid receptor antagonists". Journal of Medicinal Chemistry. 42 (4) 769–776. doi:10.1021/jm980363y.
- ↑ (October 2012). "AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: implications for opioid/cannabinoid interaction studies". Neuropharmacology. 63 (5) 905–915. doi:10.1016/j.neuropharm.2012.06.046.
- ↑ (October 2012). "AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: implications for opioid/cannabinoid interaction studies". Neuropharmacology. 63 (5) 905–915. doi:10.1016/j.neuropharm.2012.06.046.
- ↑ (August 2015). AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anti-Cancer Drugs. 26 (7) 754–762. doi:10.1097/CAD.0000000000000246.
উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “AM-251 (drug)” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/AM-251_(drug) এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।
