ब्रोटीज़ोलम

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Drug
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Verifiedrevid 459984727
Iupac name 2-Bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine
Width 155
Tradename Lendormin, अन्य
Legal br B1
Legal br comment [1]
Legal ca अनुसूची IV
Legal us अनियंत्रित
Legal us comment [2]
Legal uk क्लास C
Legal de केवल डॉक्टर के पर्चे पर/Anlage III
Legal un अनुसूची IV
Routes of administration मौखिक
Bioavailability 48–95%
Metabolism हेपेटिक
Elimination half-life 4.4 घंटे (सीमा, 2.6–6.9 घंटे)
Excretion रीनल
Cas number ref ??
Cas number 57801-81-7
Atc prefix N05
Atc suffix CD09
PubChem CID 2451
Drugbank ref drugbank
Drugbank DB09017
Chemspiderid ref chemspider
ChemSpider 2357
Unii ref FDA
UNII 5XZM1R3DKF
Kegg ref kegg
KEGG D01744
ChEBI 31308
Chembl ref EBI
ChEMBL 32479
C 15
H 10
Br 1
Cl 1
N 4
S 1
SMILES ClC1=CC=CC=C1C2=NCC3=NN=C(C)N3C4=C2C=C(Br)S4
InChI 1S/C15H10BrClN4S/c1-8-19-20-13-7-18-14(9-4-2-3-5-11(9)17)10-6-12(16)22-15(10)21(8)13/h2-6H,7H2,1H3
InChI key UMSGKTJDUHERQW-UHFFFAOYSA-N

ब्रोटीज़ोलम (Brotizolam),[3] जिसे अन्य नामों के अलावा लेंडोरमिन (Lendormin) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक शामक (sedative)–निद्राकारी (hypnotic)[4] थायनोट्रायज़ोलोडायज़ेपाइन[5] दवा है, जो एक बेंजोडायजेपाइन एनालॉग है।[6] इसमें चिंताशामक (anxiolytic), मिर्गी-रोधी (anticonvulsant), निद्राकारी, शामक, और कंकाल मांसपेशी शिथिलक (skeletal muscle relaxant) गुण होते हैं, और इसे ट्रायज़ोलम या मिडाज़ोलम जैसी अन्य अल्पकालिक निद्राकारी बेंजोडायजेपाइन के समान प्रभाव वाला माना जाता है।[7] इसका उपयोग गंभीर अनिद्रा के अल्पकालिक उपचार में किया जाता है। ब्रोटीज़ोलम एक अत्यधिक शक्तिशाली और अल्पकालिक निद्राकारी दवा है, जिसकी सामान्य खुराक 0.125 से 0.25 मिलीग्राम तक होती है, जो 4.4 घंटे (सीमा 3.6–7.9 घंटे) के औसत अर्ध-आयु (half-life) के साथ तेजी से समाप्त हो जाती है।[8]

इसे 1974 में पेटेंट कराया गया था[9] और 1984 में इसका चिकित्सीय उपयोग शुरू हुआ।[10] ब्रोटीज़ोलम यूके, संयुक्त राज्य अमेरिका या कनाडा में बिक्री के लिए स्वीकृत नहीं है। यह नीदरलैंड, जर्मनी, स्पेन, बेल्जियम, लक्जमबर्ग, ऑस्ट्रिया, पुर्तगाल, इज़राइल, इटली, ताइवान और जापान में बिक्री के लिए स्वीकृत है।

चिकित्सीय उपयोग

ब्रोटीज़ोलम को गंभीर या दुर्बल करने वाली अनिद्रा के अल्पकालिक उपचार (2–4 सप्ताह) के लिए निर्धारित किया जाता है। ब्रोटीज़ोलम एक अल्पकालिक बेंजोडायजेपाइन है और कभी-कभी उन रोगियों में उपयोग किया जाता है जिन्हें नींद बनाए रखने या सोने में कठिनाई होती है। निद्राकारी दवाओं का उपयोग केवल अल्पकालिक आधार पर या उन लोगों में किया जाना चाहिए जिन्हें कभी-कभार पुरानी अनिद्रा होती है।[11]

ब्रोटीज़ोलम, 0.25 मिलीग्राम की खुराक में, सर्जरी से पहले प्रीमेडिकेशन के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है। यह खुराक सर्जरी से पहले प्रीमेडिकेंट के रूप में 2 मिलीग्राम फ्लुनिट्राज़ेपाम के समान प्रभावी पाई गई थी।[12]

दुष्प्रभाव

ब्रोटीज़ोलम के सामान्य दुष्प्रभाव निद्राकारी बेंजोडायजेपाइन के विशिष्ट होते हैं, जो सीएनएस अवसाद से संबंधित होते हैं, और इसमें तंद्रा (somnolence), अटैक्सिया, सिरदर्द, एंट्रोग्रेड एम्नेशिया, चक्कर आना, थकान, मोटर कार्यों में बाधा, अस्पष्ट भाषण, भ्रम, और अनाड़ीपन शामिल हो सकते हैं।

कम सामान्य दुष्प्रभावों में हाइपोटेंशन, श्वसन अवसाद, मतिभ्रम, मतली और उल्टी, धड़कन (palpitations), और विरोधाभासी प्रतिक्रियाएं (जैसे आक्रामकता, चिंता, हिंसक व्यवहार, आदि) शामिल हैं।

ब्रोटीज़ोलम अगले दिन अवशिष्ट दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है, जैसे कि संज्ञानात्मक और मोटर कार्यों में बाधा और साथ ही उनींदापन। नींद के पैटर्न में व्यवधान भी हो सकता है, जैसे आरईएम नींद का दमन। ये दुष्प्रभाव उच्च खुराक (0.5–1 मिलीग्राम से ऊपर) पर अधिक होने की संभावना है।[13]

नैदानिक परीक्षणों में, 0.125 से 0.5 मिलीग्राम ब्रोटीज़ोलम ने अनिद्रा के रोगियों में नींद में सुधार किया, जो नाइट्राज़ेपाम 2.5 और 5 मिलीग्राम, फ्लुनिट्राज़ेपाम 2 मिलीग्राम और ट्रायज़ोलम 0.25 मिलीग्राम के समान था, जबकि 0.5 मिलीग्राम ब्रोटीज़ोलम को फ्लुराज़ेपाम 30 मिलीग्राम से बेहतर दिखाया गया था, लेकिन कुछ अध्ययनों में टेमाज़ेपाम 30 मिलीग्राम से कमतर पाया गया। रात में 0.5 मिलीग्राम से कम खुराक पर ब्रोटीज़ोलम आमतौर पर न्यूनतम सुबह की उनींदापन पैदा करता है। अनुशंसित 0.125 से 0.25 मिलीग्राम की सीमा के भीतर खुराक के बाद साइकोमोटर प्रदर्शन में कोई अवशिष्ट बाधा नहीं होती है। आज तक कोई गंभीर दुष्प्रभाव नहीं बताया गया है और सबसे अधिक देखे जाने वाले प्रतिकूल अनुभव उनींदापन, सिरदर्द और चक्कर आना हैं। उपचार बंद करने पर कुछ रोगियों में हल्का रिबाउंड अनिद्रा हो सकता है।[8]

मतभेद (Contraindications)

थायनोडायजेपाइन और बेंजोडायजेपाइन को बुजुर्गों, गर्भावस्था के दौरान, बच्चों, शराब या नशीली दवाओं पर निर्भर व्यक्तियों और सह-रुग्ण मानसिक विकारों वाले व्यक्तियों में उपयोग किए जाने पर विशेष सावधानी की आवश्यकता होती है।[14]

औषध विज्ञान (Pharmacology)

पशु अध्ययनों में ब्रोटीज़ोलम को एक बहुत ही उच्च क्षमता वाला थायनोडायजेपाइन दिखाया गया है। ब्रोटीज़ोलम की उन्मूलन अर्ध-आयु (elimination half-life) 3–6 घंटे है। यह प्रशासन के बाद सक्रिय मेटाबोलाइट्स में तेजी से अवशोषित हो जाता है। जिनमें से एक ब्रोटीज़ोलम की तुलना में बहुत कम शक्तिशाली है और दूसरा रक्त में बहुत कम मात्रा में मौजूद होता है। इस प्रकार ब्रोटीज़ोलम के मेटाबोलाइट्स का मनुष्यों में कोई महत्वपूर्ण औषधीय प्रभाव नहीं होता है।[6] ब्रोटीज़ोलम मोटर फ़ंक्शन में बाधा डालता है और इसमें निद्राकारी गुण होते हैं।[15]

ब्रोटीज़ोलम गहरी नींद के चरणों को दबाते हुए खुराक पर निर्भर तरीके से धीमी लहर वाली हल्की नींद (SWLS) को बढ़ाता है। जब ब्रोटीज़ोलम जैसे GABAergics का उपयोग किया जाता है, तो चरण 3 और 4, जो गहरी नींद के चरण हैं, में कम समय व्यतीत होता है। इसलिए बेंजोडायजेपाइन और थायनोडायजेपाइन अनिद्रा के उपचार में आदर्श निद्राकारी नहीं हैं। गहरी नींद के चरणों का दमन बुजुर्गों में विशेष रूप से समस्याग्रस्त हो सकता है, क्योंकि वे स्वाभाविक रूप से गहरी नींद के चरण में कम समय व्यतीत करते हैं।[16]

समाज और संस्कृति

दुरुपयोग

यह भी देखें: Benzodiazepine use disorder

ब्रोटीज़ोलम का दुरुपयोग, हालांकि व्यापक नहीं है, 1980 के दशक के अंत और 1990 के दशक की शुरुआत में हांगकांग में एक समस्या थी। हांगकांग में बेंजोडायजेपाइन के दुरुपयोग को नियंत्रित करने के लिए, सरकार के फार्मेसी और जहर बोर्ड ने अक्टूबर 1990 में बेंजोडायजेपाइन को खतरनाक दवाओं के रूप में पुनर्वर्गीकृत किया। औपचारिक नुस्खों के साथ, इन दवाओं की आपूर्ति और वितरण के लिए विस्तृत रिकॉर्ड की आवश्यकता थी। ये नियम शुरू में केवल ब्रोटीज़ोलम, ट्रायज़ोलम और फ्लुनिट्राज़ेपाम पर लागू किए गए थे, क्योंकि ये मुख्य बेंजोडायजेपाइन थे जिनका दुरुपयोग किया जा रहा था। इन नियमों के बाद, 1991 में फ्लुनिट्राज़ेपाम और ट्रायज़ोलम की बिक्री गिर गई, लेकिन पांच अप्रतिबंधित बेंजोडायजेपाइन की बिक्री बढ़ गई।[17] फिर निमेटाज़ेपाम की तस्करी और दुरुपयोग तथा टेमाज़ेपाम के दुरुपयोग के साथ विशेष समस्याएं उत्पन्न हुईं। जनवरी 1992 तक नियमों को सभी बेंजोडायजेपाइन को शामिल करने के लिए विस्तारित किया गया था। ऐसा लगता है कि इसने हांगकांग में उनके दुरुपयोग को कम से कम आंशिक रूप से रोक दिया है। टेमाज़ेपाम, निमेटाज़ेपाम, ट्रायज़ोलम और ब्रोटीज़ोलम के साथ अभी भी कुछ समस्याएं हैं, लेकिन वे प्रमुख नहीं हैं।

ब्रांड नाम

नाम देश
Bondormin, Brotizolam इज़राइल
Dormex चिली
Lendorm ऑस्ट्रिया, डेनमार्क
Lendormin दक्षिण अफ्रीका, बेल्जियम, जर्मनी, हंगरी, इटली, जापान, नीदरलैंड, पुर्तगाल, ताइवान
Lendormine स्विट्जरलैंड
Lindormin मेक्सिको
Noctilan चिली
Sintonal स्पेन

यह भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ Anvisa. (2023-03-31). RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial. Diário Oficial da União.
  2. ↑ DEA Diversion Control Division.
  3. ↑ US 4094984 6-Phenyl-8-bromo-4H-s-triazolo-[3,4C]-thieno-[2,3E]-1,4-diazepines and salts thereof
  4. ↑ (September 1981). "Pharmacoelectroencephalographic study of brotizolam, a novel hypnotic". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 30 (3) 336–42. doi:10.1038/clpt.1981.169.
  5. ↑ (1 March 1998). "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3) 113. doi:10.1093/chromsci/36.3.111.
  6. ↑ 6.0 6.1 (1983). "Comparative pharmacokinetics of brotizolam and triazolam in healthy subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 (Suppl 2) 291S–297S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02303.x.
  7. ↑ (October 2008). Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. Current Drug Metabolism. 9 (8) 827–44. doi:10.2174/138920008786049258.
  8. ↑ 8.0 8.1 (February 1988). "Brotizolam. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy as an hypnotic". Drugs. 35 (2) 104–22. doi:10.2165/00003495-198835020-00002.
  9. ↑ US4094984 6-Phenyl-8-bromo-4H-s-triazolo-[3,4C]-thieno-[2,3E]-1,4-diazepines and salts thereof
  10. ↑ (2006). Analogue-based Drug Discovery. 539. John Wiley & Sons. ISBN 9783527607495.
  11. ↑ (1986). "The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics". Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332 132–41. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x.
  12. ↑ (2007). "Effects of quazepam as a preoperative night hypnotic: comparison with brotizolam". Journal of Anesthesia. 21 (1) 7–12. doi:10.1007/s00540-006-0445-2.
  13. ↑ (July 1980). "Studies on sleep and performance with a triazolo-1, 4-thienodiazepine (brotizolam)". British Journal of Clinical Pharmacology. 10 (1) 75–81. doi:10.1111/j.1365-2125.1980.tb00504.x.
  14. ↑ (November 2009). Benzodiazepine dependence: focus on withdrawal syndrome. Annales Pharmaceutiques Françaises. 67 (6) 408–13. doi:10.1016/j.pharma.2009.07.001.
  15. ↑ (June 2005). "[Pharmacological profiles of benzodiazepinergic hypnotics and correlations with receptor subtypes]". Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi = Japanese Journal of Psychopharmacology. 25 (3) 143–51.
  16. ↑ (March 2004). "Electroencephalographic properties of zaleplon, a non-benzodiazepine sedative/hypnotic, in rats". Journal of Pharmacological Sciences. 94 (3) 246–51. doi:10.1254/jphs.94.246.
  17. ↑ (1995). "Use and abuse of benzodiazepines in Hong Kong 1990-1993--the impact of regulatory changes". Journal of Toxicology. Clinical Toxicology. 33 (6) 597–602. doi:10.3109/15563659509010615.

आगे की पढ़ाई

32em

  • (1983). "Pilot pharmacokinetic study of brotizolam, a thienodiazepine hypnotic, using electron-capture gas-liquid chromatography". Sleep. 6 (1) 72–6. doi:10.1093/sleep/6.1.72.
  • (February 1988). "Brotizolam. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy as an hypnotic". Drugs. 35 (2) 104–22. doi:10.2165/00003495-198835020-00002.
  • (1983). "Pharmacokinetics and metabolism of brotizolam in humans". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 (Suppl 2) 279S–283S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02301.x.
  • (1983). "Pharmacokinetics of brotizolam in healthy subjects following intravenous and oral administration". British Journal of Clinical Pharmacology. 16 (Suppl 2) 285S–290S. doi:10.1111/j.1365-2125.1983.tb02302.x.

बाहरी लिंक

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Brotizolam" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Brotizolam यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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