बाइपेरिडेन

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Drugs.com = biperiden-hydrochloride बाइपेरिडेन (Biperiden), जिसे अन्य नामों के अलावा अकिनेटोन (Akineton) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक दवा है जिसका उपयोग पार्किंसंस रोग, कुछ दवा-प्रेरित गति विकार[1] और टौरेट सिंड्रोम के इलाज के लिए किया जाता है। यह टार्डिव डिस्किनेशिया के लिए अनुशंसित नहीं है।[2] इसे मुंह से, नसों में इंजेक्शन (intravenous), या मांसपेशियों में इंजेक्शन (intramuscular) के माध्यम से लिया जाता है।[1][2]

सामान्य दुष्प्रभावों में धुंधली दृष्टि, मुंह सूखना, नींद आना, कब्ज, और भ्रम शामिल हैं।[1] इसे आंतों में रुकावट (bowel obstruction) या ग्लूकोमा वाले लोगों में उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।[1] यह स्पष्ट नहीं है कि गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान इसका उपयोग सुरक्षित है या नहीं।[3] बाइपेरिडेन एंटीकोलिनर्जिक (anticholinergic) दवाओं के परिवार में आता है।[1]

बाइपेरिडेन को 1959 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[1] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[4] बाइपेरिडेन अब संयुक्त राज्य अमेरिका में विपणन नहीं किया जाता है।[5][6][7]

चिकित्सा उपयोग

बाइपेरिडेन का उपयोग पार्किंसंस रोग (पोस्टएन्सेफलाइटिक, इडियोपैथिक, और आर्टेरियोस्क्लेरोटिक पार्किंसंस) के सभी रूपों के सहायक उपचार के लिए और मेथाडोन उपयोगकर्ताओं में पसीना कम करने के लिए किया जाता है। ऐसा प्रतीत होता है कि यह आर्टेरियोस्क्लेरोटिक प्रकार की तुलना में पोस्टएन्सेफलाइटिक और इडियोपैथिक प्रकार में बेहतर प्रभाव डालता है।

बाइपेरिडेन का उपयोग आमतौर पर एंटीसाइकोटिक दवा चिकित्सा से संबंधित तीव्र एक्स्ट्रापायरामिडल दुष्प्रभावों, जैसे अकाथिसिया (akathisia) में सुधार करने के लिए भी किया जाता है।

यह मांसपेशियों की कठोरता (muscle rigidity) से राहत देता है, क्लोज़ापाइन और मेथाडोन के उपयोग से संबंधित असामान्य पसीना[8][9] और लार आना (salivation) को कम करता है, असामान्य चाल (abnormal gait) में सुधार करता है, और कम हद तक, कंपकंपी (tremor) को कम करता है।

एक सिंथेटिक एसिटाइलकोलाइन विरोधी के रूप में अपनी भूमिका में, बाइपेरिडेन का विश्लेषण ऑर्गेनोफॉस्फोरस तंत्रिका एजेंटों, जैसे सरीन (sarin) द्वारा नशा के उपचार में उपयोग के लिए एक वैकल्पिक एंटीकॉन्वल्सेंट के रूप में किया गया है।[10]

इसे न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम के लिए IV मार्ग द्वारा भी सुझाया गया था।[11]

गर्भावस्था और स्तनपान

  • गर्भावस्था: पशु अध्ययनों में बाइपेरिडेन का कोई भ्रूण- या भ्रूण-विषाक्त प्रभाव नहीं था। गर्भवती महिलाओं पर पर्याप्त नैदानिक डेटा नहीं है। इसलिए गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग सावधानी से किया जाना चाहिए।
  • स्तनपान: बाइपेरिडेन स्तनपान कराने वाली महिलाओं के दूध में पाया जाता है। नवजात शिशुओं के लिए प्रभावों के संबंध में कोई पर्याप्त नैदानिक डेटा मौजूद नहीं है। इसके अतिरिक्त, बाइपेरिडेन मातृ दूध उत्पादन को कम कर सकता है। इसलिए यह अनुशंसा की जाती है कि स्तनपान के दौरान बाइपेरिडेन का उपयोग न किया जाए।

बच्चे

1 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों और किशोरों का इलाज किया जा सकता है। नैदानिक अनुभव मुख्य रूप से तीव्र दवा-प्रेरित डिस्टोनिक प्रतिक्रियाओं के अल्पकालिक उपचार पर है। रोगियों के वजन के अनुसार खुराक कम की जानी चाहिए।

मतभेद (Contraindications)

  • बाइपेरिडेन के प्रति अतिसंवेदनशीलता
  • नैरो एंगल ग्लूकोमा
  • इलियस (Ileus)
  • सावधानी: मूत्रजननांगी पथ के प्रतिरोधी रोगों वाले लोग, दौरे के ज्ञात इतिहास वाले लोग और संभावित रूप से खतरनाक टैचीकार्डिया वाले लोग।

दुष्प्रभाव

खुराक पर निर्भर दुष्प्रभाव अक्सर होते हैं। विशेष रूप से वृद्धावस्था के रोगी भ्रम की स्थिति के साथ प्रतिक्रिया कर सकते हैं या डिलिरियम विकसित कर सकते हैं।

  • सीएनएस (CNS): तंद्रा (Drowsiness), वर्टिगो, सिरदर्द, और चक्कर आना अक्सर होते हैं। उच्च खुराक के साथ घबराहट, उत्तेजना, चिंता, प्रलाप (delirium), और भ्रम देखे जाते हैं। बाइपेरिडेन का दुरुपयोग किया जा सकता है क्योंकि इसका अल्पकालिक मूड-बढ़ाने वाला और उत्साहजनक प्रभाव होता है। सामान्य नींद की संरचना बदल सकती है (REM नींद अवसाद)। बाइपेरिडेन दौरे की सीमा (seizure-threshold) को कम कर सकता है। पार्किंसंस रोग के लिए बाइपेरिडेन जैसी एंटीकोलिनर्जिक दवाओं के पुराने प्रशासन के साथ मनोभ्रंश (dementia) के कुछ उदाहरण सहसंबद्ध पाए गए हैं।[12]
  • परिधीय दुष्प्रभाव: धुंधली दृष्टि, मुंह सूखना, पसीना कम आना, पेट में असुविधा, और कब्ज अक्सर होते हैं। टैचीकार्डिया देखा जा सकता है। एलर्जी वाली त्वचा प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। पैरेन्टेरल उपयोग से ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन हो सकता है।
  • आंखें: बाइपेरिडेन फोटोफोबिया के साथ या उसके बिना मिड्रायसिस (mydriasis) का कारण बनता है। यह नैरो एंगल ग्लूकोमा को तेज कर सकता है।

इंटरैक्शन

  • अन्य एंटीकोलिनर्जिक दवाएं (जैसे स्पैस्मोलाइटिक्स, एंटीहिस्टामाइन, टीसीए): बाइपेरिडेन के दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं।
  • क्विनिडाइन: एंटीकोलिनर्जिक क्रिया में वृद्धि (विशेष रूप से AV चालन पर)।
  • एंटीसाइकोटिक्स: बाइपेरिडेन का दीर्घकालिक उपयोग टार्डिव डिस्किनेशिया के जोखिम को छिपा या बढ़ा सकता है।
  • पेथिडाइन (मेपेरिडाइन): पेथिडाइन के केंद्रीय प्रभाव और दुष्प्रभाव बढ़ सकते हैं।
  • मेटोक्लोप्रमाइड: मेटोक्लोप्रमाइड की क्रिया कम हो जाती है।
  • शराब: गंभीर नशा का खतरा।

ओवरडोज

बाइपेरिडेन उच्च खुराक में मिड्रायसिस, श्लेष्म झिल्ली का सूखापन, लाल चेहरा, आंतों और मूत्राशय की अटोनी (atonic) स्थिति, और हाइपरथर्मिया के साथ एट्रोपिन नशा की नकल करता है। केंद्रीय परिणाम उत्तेजना, भ्रम और मतिभ्रम हैं। एक अनुपचारित ओवरडोज घातक हो सकता है, विशेष रूप से बच्चों में। मृत्यु-पूर्व संकेत श्वसन अवसाद और कार्डियक अरेस्ट हैं। एक विशिष्ट विरोधी फाइसोस्टिग्माइन (physostigmine) है जो एक परिधीय और एक केंद्रीय क्रिया को जोड़ती है। कार्बाकोल का उपयोग अटोनी आंतों और मूत्राशय के इलाज के लिए किया जा सकता है। महत्वपूर्ण कार्यों की निगरानी और स्थिर किया जाना चाहिए। कूलिंग ब्लैंकेट के साथ हाइपरथर्मिया का इलाज करना आवश्यक हो सकता है।

फार्माकोलॉजी

फार्माकोडायनामिक्स

एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि

बाइपेरिडेन एक एंटीकोलिनर्जिक है।[13] यह विशेष रूप से एक एंटीमस्करिनिक है, जो एक गैर-चयनात्मक मस्करिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर विरोधी के रूप में कार्य करता है।[13] यह मस्करिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर के सभी पांच उपप्रकारों का विरोध करता है।[13] हालांकि, कहा जाता है कि इसमें M1 रिसेप्टर, M3 रिसेप्टर, M4 रिसेप्टर, और M5 रिसेप्टर की तुलना में मस्करिनिक एसिटाइलकोलाइन M2 रिसेप्टर पर कमजोर विरोधी गतिविधि है।[13] इसका उन सभी परिधीय संरचनाओं पर एट्रोपिन जैसा अवरुद्ध प्रभाव पड़ता है जो पैरासिम्पेथेटिक-इनर्वेटेड हैं (जैसे हृदय और आंत के अंग)। इसका M1 रिसेप्टर पर एक प्रमुख केंद्रीय अवरुद्ध प्रभाव भी है।

अन्य क्रियाएं

बाइपेरिडेन FIASMA (एसिड स्फिंगोमाइलिनेज का कार्यात्मक अवरोधक) के रूप में भी कार्य करता है।[14]

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक जैवउपलब्धता (bioavailability) व्यापक प्रथम-पास चयापचय के कारण केवल 33 ± 5% है। युवा, स्वस्थ स्वयंसेवकों में, एकल मौखिक 4 मिलीग्राम तत्काल-रिलीज़ खुराक के बाद पीक प्लाज्मा सांद्रता 1.5 घंटे के बाद पहुंच जाती है। उन्मूलन आधा-जीवन (elimination half-life) 18.4 घंटे निर्धारित किया गया है, और वृद्धावस्था के रोगियों में इसे बढ़ाया जा सकता है। 4 मिलीग्राम अंतःशिरा खुराक के बाद, उन्मूलन आधा-जीवन लगभग 24 घंटे है।

इतिहास

बाइपेरिडेन को जर्मनी की नोल एजी (Knoll AG) के जर्मन रसायनज्ञ डब्ल्यू. क्लेवेन द्वारा संश्लेषित किया गया था। मार्च 1953 में जर्मनी में एक पेटेंट के लिए आवेदन किया गया था[15] और बाद में कई अन्य देशों में। मार्च 1954 में एक अमेरिकी पेटेंट आवेदन दायर किया गया था और अप्रैल 1957 में प्रदान किया गया था।[16]

एक वेबसाइट ने बताया कि 2017 तक यह संयुक्त राज्य अमेरिका में व्यावसायिक रूप से उपलब्ध नहीं था।[17]

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 Biperiden Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists.
  2. ↑ 2.0 2.1 (2009). "WHO Model Formulary 2008". 243. विश्व स्वास्थ्य संगठन. ISBN 978-92-4-154765-9.
  3. ↑ Biperiden Use During Pregnancy | Drugs.com. www.drugs.com.
  4. ↑ (2019). "World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019". विश्व स्वास्थ्य संगठन.
  5. ↑ Akineton (biperiden hydrochloride): FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration.
  6. ↑ Akineton (biperiden lactate): FDA-Approved Drugs. U.S. Food and Drug Administration.
  7. ↑ Akineton Tablets (biperiden hydrochloride). DailyMed.
  8. ↑ (August 2001). Biperiden for excessive sweating from clozapine. Am J Psychiatry. 158 (8) 1329–30. doi:10.1176/appi.ajp.158.8.1329-a.
  9. ↑ (February 2003). Biperiden for excessive sweating from methadone. Am J Psychiatry. 160 (2) 386–7. doi:10.1176/appi.ajp.160.2.386.
  10. ↑ (May 2000). Efficacy of biperiden and atropine as anticonvulsant treatment for organophosphorus nerve agent intoxication. Archives of Toxicology. 74 (3) 165–172. doi:10.1007/s002040050670.
  11. ↑ (May 2010). "Neuroleptic malignant syndrome and its controversies". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 19 (5) 429–435. doi:10.1002/pds.1937.
  12. ↑ (1993). "Chronic dementia in Parkinson's disease treated by anticholinergic agents. Neuropsychological and neuroradiological examination.". Adv Neurol. 60 479–83.
  13. ↑ 13.0 13.1 13.2 13.3 (May 2019). "DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens". ACS Chem Neurosci. 10 (5) 2144–2159. doi:10.1021/acschemneuro.8b00615.
  14. ↑ (2011). "Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase". PLOS ONE. 6 (8). doi:10.1371/journal.pone.0023852.
  15. ↑ Verfahren zur Herstellung von bicyclisch substituierten Aminopropanolen. (1005067).
  16. ↑ "Amino alcohols substituted by bicycloalkyl residues and a process of making same". (2789110).
  17. ↑ Biperiden. Davis's Drug Guide.

श्रेणी:1-पाइपरिडीनिल यौगिक श्रेणी:पार्किंसंस-रोधी एजेंट श्रेणी:साइक्लोपेंटीन श्रेणी:M1 रिसेप्टर विरोधी श्रेणी:M2 रिसेप्टर विरोधी श्रेणी:M3 रिसेप्टर विरोधी श्रेणी:M4 रिसेप्टर विरोधी श्रेणी:M5 रिसेप्टर विरोधी श्रेणी:नॉरबोर्नेन्स श्रेणी:फेनिल यौगिक श्रेणी:तृतीयक अल्कोहल श्रेणी:विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाएं श्रेणी:विकिपीडिया चिकित्सा लेख अनुवाद के लिए तैयार

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Biperiden" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Biperiden यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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