पेकाज़ीन
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| Drug name | मेपाज़ीन |
|---|---|
| Inn | पेकाज़ीन |
| Tradename | Pacatal, Pacatol, Paxital, Lacumin, Nothiazine |
| Pregnancy au | |
| Pregnancy us | |
| Routes of administration | मौखिक, पैरेन्टेरल |
| Atc prefix | कोई नहीं |
| Legal br | C1 |
| Legal us | केवल डॉक्टर की पर्ची पर (Rx-only) |
| Legal us comment | (वापस ले लिया गया, 24) |
| Excretion | |
| Cas number | 60-89-9 |
| Cas supplemental | 2975-36-2 (HCl) |
| PubChem CID | 6075 |
| Iuphar ligand | 9782 |
| ChemSpider | 5850 |
| UNII | PH34873A38 |
| KEGG | D02607 |
| ChEBI | 135324 |
| ChEMBL | 395110 |
| Synonyms | |
| Iupac name | 10-[(1-methylpiperidin-3-yl)methyl]phenothiazine |
| C | 19 |
| H | 22 |
| N | 2 |
| S | 1 |
| SMILES | CN1CCCC(C1)CN2C3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42 |
| InChI | 1S/C19H22N2S/c1-20-12-6-7-15(13-20)14-21-16-8-2-4-10-18(16)22-19-11-5-3-9-17(19)21/h2-5,8-11,15H,6-7,12-14H2,1H3 |
| InChI key | CBHCDHNUZWWAPP-UHFFFAOYSA-N |
पेकाज़ीन (INN), जिसे मेपाज़ीन (व्यापार नाम Pacatal) के रूप में भी जाना जाता है, एक फेनोथियाज़ीन है जिसका उपयोग पहले न्यूरोलेप्टिक दवा या प्रमुख ट्रैंक्विलाइज़र के रूप में किया जाता था।
पेकाज़ीन को पहली बार 1953 में विल्हेम शुलर और ओटो नीशुलज़ द्वारा संश्लेषित किया गया था और इसे जल्दी ही मनोरोग अभ्यास में एक एटाराक्टिक के रूप में शामिल किया गया, यानी एक वास्तविक ट्रैंक्विलाइज़र, न कि सम्मोहक या अवसादक। इसे क्लोरप्रोमाज़ीन के साथ विनिमेय माना जाता था, हालांकि इसके दुष्प्रभाव अलग थे, जिसमें इसके शक्तिशाली पैरासिम्पैथोलाइटिक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव के कारण कम बेहोशी और एक्स्ट्रापाइरामिडल लक्षण का कम जोखिम शामिल था।[1]
हालाँकि, 1958 की शुरुआत में ही, अध्ययनों ने सिज़ोफ्रेनिया के उपचार में अन्य फेनोथियाज़ीन की तुलना में इसे कमतर बताया और क्लिनिक में इसके स्थान पर सवाल उठाए;[2][3] 1960 में, एक डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण में पाया गया कि पेकाज़ीन प्लेसबो से अधिक प्रभावी नहीं थी।[4] बाद के शोध में पाया गया कि संरचनात्मक रूप से संबंधित प्रोमेथाज़ीन की तरह, पेकाज़ीन अनिवार्य रूप से एंटीसाइकोटिक गतिविधि से रहित है।[5]
पेकाज़ीन को एग्रानुलोसाइटोसिस के कई मामलों में शामिल पाया गया था और बाद में इसे बाजार से वापस ले लिया गया।[6][7][8][9] हाल ही में, यह MALT1 और RANKL अवरोधक के रूप में शोध का विषय बन गया है।[10][11]
संदर्भ
- ↑ (December 1956). "The ataractic drugs: the present position of chlorpromazine, Frenquel, Pacatal, and reserpine in the psychiatric hospital". Am J Psychiatry. 113 (6) 530–9. doi:10.1176/ajp.113.6.530.
- ↑ (November 1958). "The place of pacatal in psychiatry". Postgrad Med J. 34 (397) 605–8. doi:10.1136/pgmj.34.397.605.
- ↑ (August 1960). "Treatment of schizophrenic reactions with phenothiazine derivatives. A comparative study of chlorpromazine, triflupromazine, mepazine, prochlorperazine, perphenazine, and phenobarbital". Am J Psychiatry. 117 97–105. doi:10.1176/ajp.117.2.97.
- ↑ (June 1960). "Mepazine (pacatal): clinical trial with placebo control and psychological study". Psychopharmacologia. 1 (4) 280–7. doi:10.1007/BF00404225.
- ↑ (April 1976). "Inhibition and potentiation of apomorphine-induced hypermotility in rats by neuroleptics". Eur. J. Pharmacol.. 36 (2) 385–93. doi:10.1016/0014-2999(76)90092-3.
- ↑ (November 1956). "Agranulocytosis during treatment with pacatal". Lancet. 271 (6952) 1081. doi:10.1016/s0140-6736(56)90213-6.
- ↑ (March 1957). "Fatal agranulocytosis during treatment with pacatal". Am J Psychiatry. 113 (9) 842–3. doi:10.1176/ajp.113.9.842.
- ↑ (November 1957). "Agranulocytosis during mepazine therapy". Med. J. Aust.. 44 (20) 726–7. doi:10.5694/j.1326-5377.1957.tb60246.x.
- ↑ (February 1958). "Agranulocytosis after 10(N-methyl-piperdyl-3-methyl)phenothiazine, with recovery". N. Engl. J. Med.. 258 (6) 287. doi:10.1056/NEJM195802062580608.
- ↑ (December 2012). "Pharmacologic inhibition of MALT1 protease by phenothiazines as a therapeutic approach for the treatment of aggressive ABC-DLBCL". Cancer Cell. 22 (6) 825–37. doi:10.1016/j.ccr.2012.11.002.
- ↑ (September 2013). "Structural analysis of phenothiazine derivatives as allosteric inhibitors of the MALT1 paracaspase". Angew. Chem. Int. Ed. Engl.. 52 (39) 10384–7. doi:10.1002/anie.201304290.
श्रेणी:फेनोथियाज़ीन श्रेणी:वापस ली गई दवाएं
स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Pecazine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Pecazine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।
