एलेट्रिप्टन

From LTRC

Drugs.com = eletriptan-hydrobromide

एलेट्रिप्टन, जिसे Relpax ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है और एलेट्रिप्टन हाइड्रोब्रोमाइड के रूप में उपयोग किया जाता है, एक दूसरी पीढ़ी की ट्रिप्टन दवा है जिसका उद्देश्य माइग्रेन सिरदर्द का उपचार करना है।[1][2] इसका उपयोग गर्भपातकारी दवा (abortive medication) के रूप में किया जाता है, जो चल रहे माइग्रेन के दौरे को रोकता है। एलेट्रिप्टन का विपणन और निर्माण फाइजर द्वारा किया जाता है।

एलेट्रिप्टन विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में एक चिकित्सीय विकल्प है।[3]

चिकित्सीय उपयोग

एलेट्रिप्टन को संयुक्त राज्य अमेरिका के खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) द्वारा दिसंबर 2002 में वयस्कों में ऑरा के साथ या उसके बिना माइग्रेन के तीव्र उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था।[4] यह संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा और ऑस्ट्रेलिया में केवल प्रिस्क्रिप्शन द्वारा उपलब्ध है। यह माइग्रेन के रोगनिरोधी उपचार के लिए या हेमिप्लेजिक या बेसिलर माइग्रेन के प्रबंधन में उपयोग के लिए नहीं है। यह 20 मिलीग्राम और 40 मिलीग्राम की शक्ति में उपलब्ध है।

मतभेद (Contraindications)

एलेट्रिप्टन हृदय और संचार प्रणाली के विभिन्न रोगों वाले रोगियों में वर्जित है, जैसे कि एनजाइना पेक्टोरिस, गंभीर उच्च रक्तचाप, और हृदय विफलता, साथ ही उन रोगियों में जिन्हें स्ट्रोक या दिल का दौरा पड़ा है। यह सेरोटोनिन 5-HT1B रिसेप्टर एगोनिज्म के कारण कोरोनरी वासोकंस्ट्रिक्शन के असामान्य दुष्प्रभाव के कारण है, जो जोखिम वाले लोगों में दिल का दौरा पैदा कर सकता है। यह CYP3A4 के माध्यम से व्यापक यकृत चयापचय के कारण गंभीर गुर्दे (renal) या यकृत (hepatic) हानि में भी वर्जित है।[5]

दुष्प्रभाव

सामान्य दुष्प्रभावों में उच्च रक्तचाप, टैचीकार्डिया, सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन और एनजाइना पेक्टोरिस के समान लक्षण शामिल हैं। गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं शायद ही कभी देखी गई हैं।[5]

इंटरैक्शन

यकृत एंजाइम CYP3A4 के शक्तिशाली अवरोधक, जैसे कि एरिथ्रोमाइसिन और केटोकोनाज़ोल, एलेट्रिप्टन की रक्त प्लाज्मा सांद्रता को काफी बढ़ा देते हैं और इन्हें कम से कम 72 घंटे के अंतराल पर लिया जाना चाहिए। एर्गोट अल्कलॉइड, जैसे कि डिहाइड्रोएर्गोटामाइन, दवा के उच्च रक्तचाप प्रभाव को बढ़ाते हैं और इन्हें कम से कम 24 घंटे के अंतराल पर लिया जाना चाहिए।[5]

फार्माकोलॉजी

क्रिया की विधि

यह भी देखें: Triptan#Mechanism of action
एलेट्रिप्टन गतिविधियाँ
लक्ष्य आत्मीयता (Ki, nM)
5-HT1A 1.9–45 (Ki)
417–1,820 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT1B 0.52–15.1 (Ki)
8.1–60 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
83% (अधिकतम प्रभावकारिता)
5-HT1D 0.10–1.5 (Ki)
0.63–0.91 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT1E 40–62 (Ki)
30–126 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT1F 5–20 (Ki)
7.4–132 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT2A 1,150–>3,160 (Ki)
851 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT2B 447 (Ki)
155 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT2C >3,160 (Ki)
कोई डेटा नहीं (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
5-HT3 >3,160 (माउस)
5-HT4 >3,160 (गिनी पिग)
5-HT5A 977–1,584 (चूहा)
5-HT6 525
5-HT7 200 (Ki)
355 (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता)
α1A–α1D कोई डेटा नहीं
α2A–α2C कोई डेटा नहीं
β1–β3 कोई डेटा नहीं
D1–D5 कोई डेटा नहीं
H1–H4 कोई डेटा नहीं
M1–M5 कोई डेटा नहीं
I1, I2 कोई डेटा नहीं
σ1, σ2 कोई डेटा नहीं
ट्रेस एमाइन-एसोसिएटेड रिसेप्टर 1 कोई डेटा नहीं
सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टर कोई डेटा नहीं
नॉरपेनेफ्रिन ट्रांसपोर्टर कोई डेटा नहीं
डोपामाइन ट्रांसपोर्टर कोई डेटा नहीं
नोट्स: मान जितना छोटा होगा, दवा साइट से उतनी ही अधिक मजबूती से जुड़ती है। सभी प्रोटीन मानव हैं जब तक कि अन्यथा निर्दिष्ट न हो। संदर्भ: [6][7][8][9][10][11][12][13]
[14][15][16][17]

एलेट्रिप्टन मस्तिष्क के आसपास की रक्त वाहिकाओं की सूजन को कम करने के लिए माना जाता है। यह सूजन माइग्रेन के दौरे के सिरदर्द से जुड़ी होती है। एलेट्रिप्टन तंत्रिका अंत से उन पदार्थों की रिहाई को रोकता है जो अधिक दर्द और मतली, और प्रकाश और ध्वनि के प्रति संवेदनशीलता जैसे अन्य लक्षण पैदा करते हैं। ऐसा माना जाता है कि ये क्रियाएं एलेट्रिप्टन द्वारा लक्षणों से राहत में योगदान करती हैं।

एलेट्रिप्टन एक सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट है, विशेष रूप से कुछ 5-HT1 परिवार के रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट है। एलेट्रिप्टन 5-HT1B, 1D, 1F रिसेप्टर्स के साथ उच्च आत्मीयता के साथ जुड़ता है। इसकी 5-HT1A, 1E, 2B, 7 रिसेप्टर्स के साथ मामूली आत्मीयता है, और 5-HT2A, 2C, 3, 4, 5A, 6 रिसेप्टर्स पर बहुत कम या कोई आत्मीयता नहीं है।

एलेट्रिप्टन की एड्रीनर्जिक α1, α2, या β; डोपामाइनर्जिक D1 या D2; मस्करिनिक; या ओपिओइड रिसेप्टर पर कोई महत्वपूर्ण आत्मीयता या औषधीय गतिविधि नहीं है। एलेट्रिप्टन को NOS-निर्भर रोगों के उपचार के लिए नाइट्रिक ऑक्साइड सिंथेज़ (NOS) अवरोधकों के साथ कुशलतापूर्वक सह-प्रशासित किया जा सकता है (अमेरिकी पेटेंट US 2007/0254940)।

माइग्रेन में 5-HT1 रिसेप्टर एगोनिस्ट की प्रभावकारिता को समझाने के लिए दो सिद्धांत प्रस्तावित किए गए हैं। एक सिद्धांत बताता है कि इंट्राक्रैनील रक्त वाहिकाओं पर स्थित 5-HT1 रिसेप्टर्स का सक्रियण, जिसमें आर्टेरियोवेनस एनास्टोमोसेस शामिल हैं, वासोकंस्ट्रिक्शन की ओर ले जाता है, जो माइग्रेन सिरदर्द से राहत के साथ सहसंबद्ध है। दूसरा परिकल्पना बताती है कि ट्राइजेमिनल प्रणाली में संवेदी तंत्रिका अंत पर 5-HT1 रिसेप्टर्स का सक्रियण प्रो-इंफ्लेमेटरी न्यूरोपेप्टाइड रिहाई के निषेध में परिणाम देता है।

यह दवा एक कमजोर सेरोटोनिन 5-HT2A रिसेप्टर एगोनिस्ट (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता = 851 nM) होने के लिए भी उल्लेखनीय है, हालांकि सेरोटोनिन 5-HT1B और 5-HT1D रिसेप्टर्स की तुलना में दो से तीन गुना कम सक्रियण क्षमता के साथ।[14]

रसायन विज्ञान

एलेट्रिप्टन एक ट्रिप्टामाइन और पायरोलिडिनिलमिथाइलइंडोल व्युत्पन्न है और साइकेडेलिक दवा डाइमिथाइलट्रिप्टामाइन (DMT) का 5-प्रतिस्थापित और चक्रीय ट्रिप्टामाइन व्युत्पन्न है।[18]

प्रायोगिक log P 3.9 है और इसका अनुमानित log P 1.78 से 4.1 है।[19][18][20]

अतिरिक्त रासायनिक नाम

  • मर्क इंडेक्स: 3-[[(2R)-1-Methyl-2-pyrrolidinyl]methyl]-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-1H-indole
  • 5-[2-(benzenesulfonyl)ethyl]-3-(1-methylpyrrolidin-2(R)-ylmethyl)-1H-indole
  • (R)-5-[2-(phenylsulfonyl)ethyl]-3-[(1-methyl-2-pyrrolidinyl)methyl]-1H-indole

इतिहास

एलेट्रिप्टन को 2002 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। यह U.S. Patent no. 5545644[4][21] और U.S. Patent no. 6110940;[4][22] दोनों अब समाप्त हो चुके हैं।

समाज और संस्कृति

ब्रांड नाम

एलेट्रिप्टन को संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, ऑस्ट्रेलिया और यूनाइटेड किंगडम में Relpax ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है,[23] और कई अन्य देशों में Relert ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है।

संयुक्त राज्य अमेरिका में, Relpax का विपणन Viatris द्वारा किया जाता है, जब Upjohn को फाइजर से अलग कर दिया गया था।[24][25][26]

संदर्भ

  1. ↑ (2015). "A review of the pharmacoeconomics of eletriptan for the acute treatment of migraine". International Journal of General Medicine. 8 27–36. doi:10.2147/IJGM.S73673.
  2. ↑ (September 2016). "Eletriptan in the management of acute migraine: an update on the evidence for efficacy, safety, and consistent response". Therapeutic Advances in Neurological Disorders. 9 (5) 414–23. doi:10.1177/1756285616650619.
  3. ↑ (2025). "The selection and use of essential medicines, 2025: WHO Model List of Essential Medicines, 24th list". World Health Organization. doi:10.2471/B09474.
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 (4 April 2002). Drug Approval Package: Relpax (Eletriptan) NDA #021016. U.S. Food and Drug Administration (FDA).
  5. ↑ 5.0 5.1 5.2 (2007). "Austria-Codex". 6984–8. Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-181-4.
  6. ↑ Liu, Tiqing. BDBM50103594 CHEBI:50922::Eletriptan::UK-116044::UK-116044-04::UK-116044-04 [As Hydrobromide). BindingDB.
  7. ↑ (1999). "Pharmacology of triptans". Emerging Drugs. 4 (1) 107–125. doi:10.1517/14728214.4.1.107.
  8. ↑ (December 2000). "Triptans in migraine: a comparative review of pharmacology, pharmacokinetics and efficacy". Drugs. 60 (6) 1259–1287. doi:10.2165/00003495-200060060-00003.
  9. ↑ (2001). "Success and failure of triptans". The Journal of Headache and Pain. 2 (1) 3–11. doi:10.1007/s101940170040.
  10. ↑ (22 December 1999). Coronary Side Effects of Antimigraine Drugs From Patient to Receptor. RePub, Erasmus University Repository.
  11. ↑ (July 2000). "Current and emerging second-generation triptans in acute migraine therapy: a comparative review". J Clin Pharmacol. 40 (7) 687–700. doi:10.1177/00912700022009431.
  12. ↑ (March 2001). "Migraine headache treatment with eletriptan, a second-generation serotonin receptor agonist". Drugs Today (Barc). 37 (3) 159–171. doi:10.1358/dot.2001.37.3.614851.
  13. ↑ (13 March 2002). Vascular Effects of Antimigraine Drugs: pharmacology of human in vitro models in migraine. RePub, Erasmus University Repository.
  14. ↑ 14.0 14.1 (December 2019). "Characterization of binding, functional activity, and contractile responses of the selective 5-HT1F receptor agonist lasmiditan". British Journal of Pharmacology. 176 (24) 4681–4695. doi:10.1111/bph.14832.
  15. ↑ Perez, M.. (1999). F-11356. Drugs of the Future. 24 (6) 0605. doi:10.1358/dof.1999.024.06.537284.
  16. ↑ (2024). "Migraine Management". 199 203–218. ISBN 978-0-12-823357-3. doi:10.1016/B978-0-12-823357-3.00004-5.
  17. ↑ (April 2002). "Pharmacology of the selective 5-HT(1B/1D) agonist frovatriptan". Headache. 42 (Suppl 2) S47–S53. doi:10.1046/j.1526-4610.42.s2.2.x.
  18. ↑ 18.0 18.1 Eletriptan. PubChem.
  19. ↑ (2013). "Medicinal chemistry of antimigraine drugs". Curr Med Chem. 20 (26) 3300–3316. doi:10.2174/0929867311320260012.
  20. ↑ (31 July 2019). Eletriptan: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank Online.
  21. ↑ U.S. Patent no. 5545644, John E. Macor & Martin J. Wythes, Indole Derivatives, 13 August 1996.
  22. ↑ U.S. Patent no. 6110940, Valerie Denise Harding, et al., Salts of an anti-migraine indole derivative, 29 August 2000.
  23. ↑ (25 April 2012). Relpax Product information. Health Canada.
  24. ↑ (16 November 2020). Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan. Pfizer.
  25. ↑ Relpax. Pfizer.
  26. ↑ (16 November 2020). Brands. Viatris.

बाहरी लिंक

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Eletriptan" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Eletriptan यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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