एटिलएम्फेटामाइन

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एटिलएम्फेटामाइन, जिसे N-एथिलएम्फेटामाइन के रूप में भी जाना जाता है और जिसे पहले Apetinil और Adiparthrol ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता था, एम्फेटामाइन परिवार की एक उत्तेजक दवा है। इसका आविष्कार 20वीं सदी की शुरुआत में हुआ था और बाद में 1950 के दशक में इसे एनोरेक्टिक या भूख कम करने वाली दवा के रूप में इस्तेमाल किया गया था,[1] लेकिन यह एम्फेटामाइन, मेथामफेटामाइन और बेंज़फेटामाइन जैसी अन्य एम्फेटामाइन जितनी सामान्य रूप से उपयोग नहीं की जाती थी, और जब फेनमेट्राज़िन जैसी नई दवाएं पेश की गईं तो इसे काफी हद तक बंद कर दिया गया।

औषध विज्ञान

फार्माकोडायनामिक्स

मोनोअमाइन रिलीजिंग एजेंट

एथिलएम्फेटामाइन इन विट्रो एक शक्तिशाली डोपामाइन रिलीजिंग एजेंट (DRA) है, जिसका अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता 88.5 nM है।[2] यह डेक्सट्रोएम्फेटामाइन के अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता से लगभग 10 गुना कम है।[2] नॉरपेनेफ्रिन और सेरोटोनिन रिलीज को प्रेरित करने के लिए एथिलएम्फेटामाइन के अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता मानों की सूचना नहीं दी गई थी।[2] हालाँकि, इसके डेक्सट्रोरोटेटरी एनैन्टीओमर डेक्सट्रोएथिलएम्फेटामाइन के अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता मानों की सूचना दी गई है और वे नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन और सेरोटोनिन के लिए क्रमशः 28.8 nM, 44.1 nM और 333 nM थे।[3][4] इसलिए, डेक्सट्रोएथिलएम्फेटामाइन सेरोटोनिन पर कमजोर प्रभावों के साथ एक नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रिलीजिंग एजेंट (NDRA) के रूप में कार्य करता है।[3][4]

संरचना-गतिविधि संबंधों के संदर्भ में, डोपामाइन रिलीजिंग एजेंटों और डोपामाइन रीअपटेक इनहिबिटर के रूप में एम्फेटामाइन की शक्ति N-अल्काइल चेन की लंबाई बढ़ने के साथ घटती जाती है।[2] यानी, N-अल्काइलेटेड एम्फेटामाइन की शक्ति का क्रम इस प्रकार है: एम्फेटामाइन > मेथामफेटामाइन > एथिलएम्फेटामाइन > प्रोपाइलएम्फेटामाइन > ब्यूटाइलएम्फेटामाइन।[2] प्रोपाइलएम्फेटामाइन एक कमजोर डोपामाइन रीअपटेक इनहिबिटर है, न कि रिलीजिंग एजेंट, जबकि ब्यूटाइलएम्फेटामाइन डोपामाइन रिलीजिंग एजेंट या रीअपटेक इनहिबिटर के रूप में पूरी तरह से निष्क्रिय है।[2] यही संबंध, सामान्य रूप से मोनोअमाइन रिलीज और रीअपटेक इनहिबिशन के लिए, 4-मिथाइलएम्फेटामाइन और इसके N-अल्काइलेटेड डेरिवेटिव जैसे 4-मिथाइलमेथामफेटामाइन आदि के साथ दिखाया गया है।[5][6]

मोनोअमाइन रिलीज ऑफ एथिलएम्फेटामाइन और संबंधित एजेंट (अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता, nM)
यौगिक नॉरपेनेफ्रिन डोपामाइन सेरोटोनिन संदर्भ
फेनेथिलामाइन 10.9 39.5 >10,000 [2][7][8]
d-एम्फेटामाइन 6.6–10.2 5.8–24.8 698–1,765 [9][10][8][11]
d-मेथामफेटामाइन 12.3–14.3 8.5–40.4 736–1,292 [9][12][8][11]
एथिलएम्फेटामाइन कोई डेटा नहीं 88.5 कोई डेटा नहीं [2]
  d-एथिलएम्फेटामाइन 28.8 44.1 333.0 [3][4]
प्रोपाइलएम्फेटामाइन कोई डेटा नहीं रीअपटेक इनहिबिटर (1,013) कोई डेटा नहीं [2]
ब्यूटाइलएम्फेटामाइन कोई डेटा नहीं निष्क्रिय (>10,000) कोई डेटा नहीं [2]
नोट्स: मान जितना छोटा होगा, दवा न्यूरोट्रांसमीटर को उतनी ही मजबूती से रिलीज करती है। परख चूहे के मस्तिष्क के सिनैप्टोसोम में की गई थी और मानव शक्तियां अलग हो सकती हैं। अधिक यौगिकों वाली बड़ी तालिका के लिए मोनोअमाइन रिलीजिंग एजेंट § गतिविधि प्रोफाइल भी देखें। संदर्भ:[13][14]

अन्य क्रियाएं

एथिलएम्फेटामाइन माउस और मानव ट्रेस अमाइन-एसोसिएटेड रिसेप्टर 1 (TAAR1) के एगोनिस्ट के रूप में निष्क्रिय है, जबकि चूहे के TAAR1 के मामले में निष्कर्ष विरोधाभासी हैं।[15][16] एक अध्ययन में, इसका Ki 2,500 nM था और इसका अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता (अधिकतम प्रभावकारिता) चूहे के TAAR1 पर 880 nM (62%) था (अर्थात, यह एक आंशिक एगोनिस्ट था), जबकि माउस और मानव TAAR1 पर इसके Ki और/या अर्ध-अधिकतम प्रभावी सांद्रता मान >10,000 nM थे।[15] हालाँकि, एक अन्य अध्ययन में, एथिलएम्फेटामाइन ने चूहे के TAAR1 को सक्रिय करने की बहुत कम क्षमता दिखाई।[15]

फार्माकोकाइनेटिक्स

एथिलएम्फेटामाइन को एम्फेटामाइन में N-डीअल्काइलेट किया जा सकता है (24 घंटे के बाद मूत्र में 5–18% उत्सर्जित)।[17] इस प्रकार, एम्फेटामाइन इन विवो इसके प्रभावों में योगदान दे सकता है।[17]

रसायन विज्ञान

एथिलएम्फेटामाइन की आणविक संरचना मेथामफेटामाइन के अनुरूप है, जिसमें मिथाइल समूह के स्थान पर एक एथिल समूह होता है।[Note 1] इसे एक प्रतिस्थापित एम्फेटामाइन भी माना जा सकता है, जिसमें एम्फेटामाइन बैकबोन पर एक एथिल समूह होता है।[Note 2][Note 3]

एथिलएम्फेटामाइन के एनालॉग्स में एम्फेटामाइन, मेथामफेटामाइन, प्रोपाइलएम्फेटामाइन, आइसोप्रोपाइलएम्फेटामाइन, ब्यूटाइलएम्फेटामाइन, फेनफ्लुरामाइन (3-ट्राइफ्लोरोमिथाइल-N-एथिलएम्फेटामाइन), डाइमिथाइलएम्फेटामाइन, और 3-फ्लुओरोएथिलएम्फेटामाइन (3-फ्लुओरो-N-एथिलएम्फेटामाइन) शामिल हैं।

समाज और संस्कृति

मनोरंजक उपयोग

एथिलएम्फेटामाइन का उपयोग मनोरंजक दवा के रूप में किया जा सकता है और, हालांकि इसकी व्यापकता एम्फेटामाइन से कम है, फिर भी यह मनोरंजक उद्देश्यों के लिए ली जाने वाली एक पदार्थ के रूप में सामने आती है। एथिलएम्फेटामाइन एम्फेटामाइन और मेथामफेटामाइन के समान प्रभाव पैदा करती है, हालांकि यह कम शक्ति की होती है।

नोट्स

  1. ↑ एम्फेटामाइन एक प्रतिस्थापित फेनेथिलामाइन है जिसमें RA स्थिति पर एक मिथाइल समूह होता है।
  2. ↑ एथिलएम्फेटामाइन का एथिल समूह RN स्थिति पर होता है, इसलिए इसका नाम N-एथिलएम्फेटामाइन है।
  3. ↑ एथिलएम्फेटामाइन संरचनात्मक रूप से N-मिथाइलएम्फेटामाइन (मेथामफेटामाइन) के समान है, जिसमें मेथामफेटामाइन में एथिल समूह को एक मिथाइल समूह से बदल दिया जाता है।

संदर्भ

  1. ↑ (October 1956). "L'éthylamphétamine dans le traitement de l'obésité". Praxis. 45 (43) 986–988.
  2. ↑ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 (February 2015). "Behavioral, biological, and chemical perspectives on atypical agents targeting the dopamine transporter". Drug Alcohol Depend. 147 1–19. doi:10.1016/j.drugalcdep.2014.12.005.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 (March 2024). "Structure-activity relationships for locomotor stimulant effects and monoamine transporter interactions of substituted amphetamines and cathinones". Neuropharmacology. 245. doi:10.1016/j.neuropharm.2023.109827.
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स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Etilamfetamine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Etilamfetamine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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