फ्लुफेनाज़ीन

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Drug
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Tradename Prolixin, Modecate, Moditen others
Medlineplus a682172
Dailymedid Fluphenazine
Pregnancy au C
Routes of administration मुंह द्वारा, इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन, डिपो इंजेक्शन (फ्लुफेनाज़ीन डिकैनोएट)
Class विशिष्ट एंटीसाइकोटिक
Atc prefix N05
Atc suffix AB02
Legal br C1
Legal br comment [1]
Legal ca Rx-only
Legal uk POM
Legal us Rx-only
Bioavailability 2.7% (मुंह द्वारा)
Metabolism अस्पष्ट[2]
Elimination half-life IM 15 घंटे (HCl), 7–10 दिन (डिकैनोएट)[2]
Excretion मूत्र, मल
Cas number ref ??
Cas number 69-23-8
PubChem CID 3372
Iuphar ligand 204
Drugbank ref drugbank
Drugbank DB00623
Chemspiderid ref chemspider
ChemSpider 3255
Unii ref FDA
UNII S79426A41Z
Kegg ref kegg
KEGG D07977
Chebi ref EBI
ChEBI 5123
Chembl ref EBI
ChEMBL 726
Iupac name 2-[4-[3-[2-(trifluoromethyl)-10H-phenothiazin-10-yl]propyl]piperazin-1-yl]ethanol
C 22
H 26
F 3
N 3
O 1
S 1
SMILES FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(CCO)CC4
InChI 1S/C22H26F3N3OS/c23-22(24,25)17-6-7-21-19(16-17)28(18-4-1-2-5-20(18)30-21)9-3-8-26-10-12-27(13-11-26)14-15-29/h1-2,4-7,16,29H,3,8-15H2
InChI key PLDUPXSUYLZYBN-UHFFFAOYSA-N

फ्लुफेनाज़ीन, जिसे अन्य नामों के अलावा प्रोलिक्सिन (Prolixin) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, फिनोथियाज़ीन (phenothiazine) वर्ग की एक उच्च-शक्ति वाली विशिष्ट एंटीसाइकोटिक (typical antipsychotic) दवा है।[2] इसका उपयोग सिज़ोफ्रेनिया जैसी पुरानी मनोविकृति (psychosis) के उपचार में किया जाता है,[2][3] और यह क्लोरोप्रोमाज़ीन जैसी कम-शक्ति वाली एंटीसाइकोटिक दवाओं के बराबर प्रभावी है।[4] इसका उपयोग नॉर्ट्रिप्टीलीन के साथ संयोजन में अवसाद (depression) के इलाज के लिए भी किया जाता है।[5][6] मौखिक रूप के अलावा, फ्लुफेनाज़ीन बेहतर अनुपालन (adherence) के लिए डिकैनोएट और एनैन्थेट डिपो इंजेक्शन संस्करणों में भी आता है।[7] फ्लुफेनाज़ीन मुंह द्वारा, इंट्रामस्क्युलर (मांसपेशियों में), या त्वचा के ठीक नीचे (सबक्यूटिनियस) दिया जाता है।[2]

सामान्य दुष्प्रभावों में गति संबंधी समस्याएं, नींद आना, अवसाद और वजन बढ़ना शामिल हैं।[2] गंभीर दुष्प्रभावों में न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम, सफेद रक्त कोशिकाओं के स्तर में कमी, और संभावित रूप से स्थायी गति विकार टार्डिव डिस्किनेशिया शामिल हो सकते हैं।[2] डिमेंशिया के परिणामस्वरूप मनोविकृति वाले वृद्ध लोगों में, यह मृत्यु के जोखिम को बढ़ा सकता है।[2] यह प्रोलैक्टिन के स्तर को भी बढ़ा सकता है, जिसके परिणामस्वरूप दूध का उत्पादन, पुरुषों में स्तनों का बढ़ना, नपुंसकता, और मासिक धर्म का न आना हो सकता है।[2] यह स्पष्ट नहीं है कि यह गर्भावस्था में उपयोग के लिए सुरक्षित है या नहीं।[2] फ्लुफेनाज़ीन डिकैनोएट का उपयोग गंभीर अवसाद वाले लोगों द्वारा नहीं किया जाना चाहिए।[8][9] लंबे समय तक फिनोथियाज़ीन लेने वाले 40% लोगों में, लिवर फंक्शन टेस्ट हल्के असामान्य हो जाते हैं।[10]

फ्लुफेनाज़ीन एक डोपामाइन प्रतिपक्षी (dopamine antagonist) है, जो मेसोलिम्बिक डोपामाइन रिसेप्टर को ब्लॉक करता है।[2][5] फ्लुफेनाज़ीन ट्यूबुलिन पॉलीमराइजेशन को रोकता है, यह गुण अन्य फिनोथियाज़ीन डेरिवेटिव्स जैसे पेरफेनाज़ीन, क्लोरोप्रोमाज़ीन, ट्राइफ्लुओपेराज़ीन, और ट्राइफ्लुप्राज़ीन के साथ साझा किया जाता है।[11]

फ्लुफेनाज़ीन 1959 में संयुक्त राज्य अमेरिका में FDA द्वारा अनुमोदित तीसरी एंटीसाइकोटिक दवा थी, और 9 साल बाद यह पहली FDA अनुमोदित इंजेक्शन योग्य एंटीसाइकोटिक बनी।[12][13] इंजेक्शन योग्य रूप विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[14] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[2] इसे 2017 में ऑस्ट्रेलिया में बंद कर दिया गया था।[15]

चिकित्सकीय उपयोग

2018 की एक कोक्रेन समीक्षा में पाया गया कि फ्लुफेनाज़ीन एक अपूर्ण उपचार है और अन्य सस्ती दवाएं, जो दुष्प्रभावों से कम जुड़ी हैं, सिज़ोफ्रेनिया वाले लोगों के लिए समान रूप से प्रभावी विकल्प हो सकती हैं।[16] 2018 की एक अन्य कोक्रेन समीक्षा में पाया गया कि इस बात के सीमित प्रमाण हैं कि नई एटिपिकल एंटीसाइकोटिक दवाएं फ्लुफेनाज़ीन की तुलना में अधिक सहनशील थीं।[17] इंट्रामस्क्युलर डिपो इंजेक्शन रूप डिकैनोएट और एनैन्थेट एस्टर दोनों के रूप में उपलब्ध हैं।[18]

दुष्प्रभाव

दवा बंद करना

ब्रिटिश नेशनल फॉर्म्युलेरी तीव्र वापसी सिंड्रोम (withdrawal syndrome) या तेजी से रिलैप्स से बचने के लिए एंटीसाइकोटिक्स को बंद करते समय धीरे-धीरे दवा कम करने की सलाह देती है।[19] वापसी के लक्षणों में आमतौर पर मतली, उल्टी और भूख न लगना शामिल है।[20] अन्य लक्षणों में बेचैनी, पसीना आना और नींद में परेशानी शामिल हो सकती है।[20] कम सामान्यतः चक्कर आना, सुन्नता या मांसपेशियों में दर्द हो सकता है।[20] लक्षण आमतौर पर थोड़े समय के बाद ठीक हो जाते हैं।[20]

इस बात के अस्थायी प्रमाण हैं कि एंटीसाइकोटिक्स को बंद करने से मनोविकृति हो सकती है।[21] इसके परिणामस्वरूप उस स्थिति की पुनरावृत्ति भी हो सकती है जिसका इलाज किया जा रहा है।[22] दुर्लभ मामलों में दवा बंद करने पर टार्डिव डिस्किनेशिया हो सकता है।[20]

फार्माकोलॉजी

फार्माकोडायनामिक्स

फ्लुफेनाज़ीन मुख्य रूप से बेसल गैन्ग्लिया, सेरेब्रल कॉर्टेक्स और लिम्बिक सिस्टम में पोस्ट-सिनैप्टिक डोपामिनर्जिक D2 और D1 रिसेप्टर्स को ब्लॉक करके कार्य करता है।[5] यह अल्फा-1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, मस्कैरेनिक M1 रिसेप्टर्स, और हिस्टामाइनर्जिक H1 रिसेप्टर्स को भी ब्लॉक करता है, और अन्य फिनोथियाज़ीन की तरह, यह कैल्मोडुलिन को प्रतिस्पर्धी रूप से रोकता है।[23][24][25] फ्लुफेनाज़ीन हाइपोथैलेमिक और हाइपोफिसियल हार्मोन के स्राव और रेटिकुलर एक्टिवेटिंग सिस्टम दोनों को दबाता है।[5]

फ्लुफेनाज़ीन की बाइंडिंग एफिनिटी[25][26][5][27]
लक्ष्य Ki (nM) क्रिया
D2 0.89 प्रतिपक्षी
D1 14.45 प्रतिपक्षी
5-HT2A 3.8–98 प्रतिपक्षी
5-HT1B 334 मॉड्यूलेटर
5-HT2C 174–2,570 प्रतिपक्षी
AR ND प्रतिपक्षी
α1A 6.4–9 प्रतिपक्षी
H1 7.3–70 प्रतिपक्षी
M1 1,095-3,235.93 प्रतिपक्षी
कैल्मोडुलिन ND इनहिबिटर
Ki जितना कम होगा, दवा साइट से उतनी ही मजबूती से जुड़ेगी। सभी डेटा मानव क्लोन प्रोटीन के लिए हैं, सिवाय 5-HT3 (चूहा) के।[26]

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक फ्लुफेनाज़ीन तेजी से अवशोषित होता है और प्लाज्मा स्तर अंतर्ग्रहण के 2 घंटे बाद लगभग 1.0-2.5 ng/mL पर चरम पर होता है।[28][29] व्यापक ऊतक ग्रहण के कारण वितरण का आयतन लगभग 298 L है, और यह रक्त-मस्तिष्क अवरोध को पार करता है।[29] जैवउपलब्धता (bioavailability) 2.7% पर कम है, जो फर्स्ट पास मेटाबॉलिज्म के कारण है,[30] और जैविक अर्ध-आयु (half-life) लगभग 14–16 घंटे है।[28][31] स्थिर अवस्था सांद्रता व्यक्तियों के बीच काफी भिन्न होती है, जो अवशोषण, मेटाबॉलिज्म, या उत्सर्जन में परिवर्तनशीलता को इंगित करती है।[28] इसके अतिरिक्त, खुराक-स्तर का संबंध वक्रीय है, जिसमें 0.2 - 2.8 ng/mL का प्लाज्मा स्तर नैदानिक सुधार के लिए इष्टतम है।[28] फ्लुफेनाज़ीन मुख्य रूप से साइटोक्रोम P450 2D6 द्वारा फ्लुफेनाज़ीन सल्फोक्साइड में मेटाबोलाइज होता है।[5] बेंज़ट्रोपिन मेसाइलेट ने किसी भी प्रमुख दवा-दवा इंटरैक्शन का संकेत नहीं दिया।[28] फ्लुफेनाज़ीन मुख्य रूप से मूत्र और मल के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

इंजेक्शन योग्य फ्लुफेनाज़ीन तिल के तेल में घुला होता है जो मांसपेशियों में एक स्थानीय तेल डिपो बनाता है।[32] जोड़े गए डिकैनोएट या एनैन्थेट समूह की लिपोफिलिसिटी के कारण, दवा तेल में बनी रहती है, जिससे दवा के बाहर निकलने के लिए दर-सीमित चरण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप फ्लिप-फ्लॉप काइनेटिक्स होता है।[32] फ्लुफेनाज़ीन डिकैनोएट और एनैन्थेट प्रोड्रग हैं जिन्हें एस्टरेज़ द्वारा फ्लुफेनाज़ीन में हाइड्रोलिसिस किया जाता है।[33] फ्लुफेनाज़ीन डिकैनोएट 1-3 दिनों के भीतर काम करता है, और इसका प्रभाव औसतन 2 सप्ताह तक रहता है।[29] फ्लुफेनाज़ीन डिकैनोएट की अर्ध-आयु लगभग 6.8-9.6 दिन है,[29][31] और प्लाज्मा स्तर इंजेक्शन के लगभग 4-6 घंटे बाद लगभग 2.18 ng/mL पर चरम पर होता है।[33] फ्लुफेनाज़ीन एनैन्थेट की अर्ध-आयु लगभग 3.6-3.7 दिन कम है, जो इसकी कम लिपोफिलिसिटी को दर्शाती है।[29][31]

उपलब्धता

इंजेक्शन योग्य रूप विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[14] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[2] इसे 2017 में ऑस्ट्रेलिया में बंद कर दिया गया था।[15]

पशु चिकित्सा

घोड़ों में, इसे कभी-कभी चिंता-निवारक दवा (anxiolytic) के रूप में इंजेक्शन द्वारा दिया जाता है, हालांकि इसके कई नकारात्मक सामान्य दुष्प्रभाव हैं और कई घुड़सवारी प्रतियोगिता संगठनों द्वारा इसे प्रतिबंधित किया गया है।[34]

संदर्भ

  1. ↑ (31 March 2023). RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial. Diário Oficial da União.
  2. ↑ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 2.10 2.11 2.12 fluphenazine decanoate. The American Society of Health-System Pharmacists.
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  9. ↑ (2013-03-28). Depot Neuroleptika: Umrechnung der oralen Dosis in eine Depot-Dosis. Psychiatrie to go.
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  32. ↑ 32.0 32.1 (August 1997). "Studies on the mechanism of absorption of depot neuroleptics: fluphenazine decanoate in sesame oil". Pharmaceutical Research. 14 (8) 1079–1084. doi:10.1023/a:1012165731390.
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स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Fluphenazine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Fluphenazine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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