ट्राइफ्लुओपेराज़ीन

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ट्राइफ्लुओपेराज़ीन (Trifluoperazine), जिसे अन्य नामों के अलावा स्टेलेज़ीन (Stelazine) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक विशिष्ट एंटीसाइकोटिक दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से सिज़ोफ्रेनिया के इलाज के लिए किया जाता है।[1] इसका उपयोग सामान्यीकृत चिंता विकार वाले लोगों में अल्पकालिक रूप से भी किया जा सकता है, लेकिन इसे बेंजोडायजेपाइन की तुलना में कम प्राथमिकता दी जाती है।[1] यह फेनोथियाज़ीन रासायनिक वर्ग की दवा है। इसे 1959 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[2]

चिकित्सा उपयोग

सिज़ोफ्रेनिया

ट्राइफ्लुओपेराज़ीन सिज़ोफ्रेनिया की स्थिति वाले लोगों के लिए एक प्रभावी एंटीसाइकोटिक है।[3] इस बात के निम्न-गुणवत्ता वाले प्रमाण हैं कि 19 सप्ताह तक लोगों पर नज़र रखने पर प्लेसबो की तुलना में ट्राइफ्लुओपेराज़ीन सुधार की संभावना को बढ़ाता है।[3] इस बात के निम्न-गुणवत्ता वाले प्रमाण हैं कि 5 महीने तक लोगों पर नज़र रखने पर प्लेसबो की तुलना में ट्राइफ्लुओपेराज़ीन रिलैप्स (दोबारा बीमारी होने) के जोखिम को कम करता है।[3] 2014 तक, 16-सप्ताह की अवधि में लक्षणों के तीव्र होने के जोखिम के संबंध में, या महत्वपूर्ण उत्तेजना या संकट को कम करने में ट्राइफ्लुओपेराज़ीन और प्लेसबो के बीच अंतर के लिए कोई ठोस प्रमाण नहीं था।[3]

इस बात का कोई ठोस प्रमाण नहीं है कि ट्राइफ्लुओपेराज़ीन सिज़ोफ्रेनिया के लिए क्लोरप्रोमाज़ीन, क्लोरप्रोथिक्सिन, थियोरिडाज़ीन और लेवोमेप्रोमाज़ीन जैसी कम क्षमता वाली एंटीसाइकोटिक्स से अधिक प्रभावी है, लेकिन ट्राइफ्लुओपेराज़ीन इन दवाओं की तुलना में अधिक प्रतिकूल प्रभाव पैदा करती प्रतीत होती है।[4]

अन्य

यह सामान्यीकृत चिंता विकार वाले लोगों के लिए प्रभावी प्रतीत होती है, लेकिन 2005 तक लाभ-जोखिम अनुपात स्पष्ट नहीं था।[5]

इसका प्रयोगात्मक रूप से मनुष्यों में Balamuthia जैसे यूकेरियोटिक रोगजनकों को मारने के लिए एक दवा के रूप में उपयोग किया गया है।[6]

दुष्प्रभाव

दुनिया के कई हिस्सों में इसका उपयोग कम हो गया है क्योंकि यह अत्यधिक बार और गंभीर प्रारंभिक और देर से होने वाली टार्डिव डिस्किनेशिया (एक प्रकार का एक्स्ट्रापायरामिडल लक्षण) पैदा करती है। टार्डिव डिस्किनेशिया की वार्षिक विकास दर 4% तक हो सकती है।

ट्राइफ्लुओपेराज़ीन पर किए गए अध्ययनों के 2004 के एक मेटा-विश्लेषण में पाया गया कि यह प्लेसबो की तुलना में अकाथिसिया, डिस्टोनिया और पार्किंसनिज़्म जैसे एक्स्ट्रापायरामिडल दुष्प्रभाव पैदा करने की अधिक संभावना रखती है।[7] यह तंद्रा और एंटीकोलिनर्जिक दुष्प्रभाव जैसे लाल आँख और ज़ेरोस्टोमिया (मुँह सूखना) पैदा करने की भी अधिक संभावना रखती है।[7] सभी एंटीसाइकोटिक्स दुर्लभ और कभी-कभी घातक न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम का कारण बन सकते हैं।[8] ट्राइफ्लुओपेराज़ीन दौरे की सीमा (seizure threshold) को कम कर सकती है।[9] ट्राइफ्लुओपेराज़ीन की एंटीमस्करिनिक क्रिया पुतलियों के अत्यधिक फैलाव (मिड्रिएसिस) का कारण बन सकती है, जिससे हाइपरोपिया वाले रोगियों में ग्लूकोमा विकसित होने की संभावना बढ़ जाती है।[10]

मतभेद (Contraindications)

ट्राइफ्लुओपेराज़ीन सीएनएस डिप्रेशन, कोमा और रक्त डिस्क्रैसिया में वर्जित है। ट्राइफ्लुओपेराज़ीन का उपयोग गुर्दे या यकृत की दुर्बलता से पीड़ित रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए।

क्रिया का तंत्र

ट्राइफ्लुओपेराज़ीन में केंद्रीय एंटीएड्रीनर्जिक,[11] एंटीडोपामाइनर्जिक,[12][13] और न्यूनतम एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होते हैं।[14] माना जाता है कि यह मेसोकोर्टिकल और मेसोलिम्बिक मार्गों में डोपामाइन D1 और D2 रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके काम करती है, जिससे सिज़ोफ्रेनिया के मतिभ्रम, भ्रम, और अव्यवस्थित सोच और भाषण जैसे लक्षणों से राहत मिलती है या उन्हें कम किया जाता है।[7] इसमें एंटीहिस्टामाइनर्जिक गुण (H1 Ki = 17.5[15]) भी होते हैं। अन्य फेनोथियाज़ीन डेरिवेटिव्स की तरह, यह ट्यूबलिन पॉलीमराइजेशन को भी रोकती है।[16]

नाम

ब्रांड नामों में Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz और Triftazin शामिल हैं।

यूनाइटेड किंगडम और कुछ अन्य देशों में, ट्राइफ्लुओपेराज़ीन 'स्टेलेज़ीन' ब्रांड नाम के तहत बेची और विपणन की जाती है।

यह दवा टैबलेट, तरल और गहरे इंट्रामस्क्युलर अल्पकालिक उपयोग के लिए 'ट्राइफ्लुओपेराज़ीन-इंजेक्टेबल यूएसपी' के रूप में बेची जाती है।

अतीत में, ट्राइफ्लुओपेराज़ीन का उपयोग एमएओ अवरोधक (एंटीडिप्रेसेंट) ट्रानिलसिप्रोमाइन (ट्रानिलसिप्रोमाइन/ट्राइफ्लुओपेराज़ीन) के साथ निश्चित संयोजनों में किया जाता था ताकि इस एंटीडिप्रेसेंट के मजबूत उत्तेजक प्रभावों को कम किया जा सके। यह संयोजन अन्य ब्रांडों के अलावा Jatrosom N, Stelapar, Parstelin ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता था। यह 2019 में बंद होने तक इटली में Parmodalin ब्रांड नाम (10 mg ट्रानिलसिप्रोमाइन और 1 mg ट्राइफ्लुओपेराज़ीन) के तहत उपलब्ध था।

इसी तरह, साइकोन्यूरोसिस और अनिद्रा के सुधार के लिए अमोबार्बिटल (शक्तिशाली शामक/सम्मोहक एजेंट) के साथ एक संयोजन Jalonac ब्रांड नाम के तहत मौजूद था।

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 Trifluoperazine Hydrochloride. The American Society of Health-System Pharmacists.
  2. ↑ (January 2016). "Trifluoperazine: A Sprightly Old Drug". Journal of Psychosocial Nursing and Mental Health Services. 54 (1) 20–2. doi:10.3928/02793695-20151223-01.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 (January 2014). "Trifluoperazine versus placebo for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1). doi:10.1002/14651858.CD010226.pub2. References
  4. ↑ (July 2014). "Trifluoperazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. (7). doi:10.1002/14651858.CD009396.pub2.
  5. ↑ (June 2005). "Evidence-based pharmacotherapy of Generalized Anxiety Disorder". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 8 (2) 293–302. doi:10.1017/S1461145704004870.
  6. ↑ (November 2003). "Successful treatment of Balamuthia amoebic encephalitis: presentation of 2 cases". Clinical Infectious Diseases. 37 (10) 1304–1312. doi:10.1086/379020.
  7. ↑ 7.0 7.1 7.2 (2004). "Trifluoperazine for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews. 2004 (1). doi:10.1002/14651858.CD003545.pub2.
  8. ↑ (June 1982). "The neuroleptic malignant syndrome". Archives of Internal Medicine. 142 (6) 1183–5. doi:10.1001/archinte.142.6.1183.
  9. ↑ (July 2003). "Antipsychotic medication and seizures: a review". Drugs of Today. 39 (7) 551–7. doi:10.1358/dot.2003.39.7.799445.
  10. ↑ (July 1970). "Toxic effects of phenothiazines on the eye". Documenta Ophthalmologica. Advances in Ophthalmology. 28 (1) 1–69. doi:10.1007/BF00153873.
  11. ↑ (January 1983). Trifluoperazine and chlorpromazine antagonize alpha 1- but not alpha2- adrenergic effects. Molecular Pharmacology. 23 (1) 67–70. doi:10.1016/S0026-895X(25)14231-4.
  12. ↑ (June 1976). "Antipsychotic drug doses and neuroleptic/dopamine receptors". Nature. 261 (5562) 717–9. doi:10.1038/261717a0.
  13. ↑ (1996). Dopamine receptor binding predicts clinical and pharmacological potencies of antischizophrenic drugs. The Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences. 8 (2) 223–6. doi:10.1176/jnp.8.2.223.
  14. ↑ (1998). CRC desk reference of clinical pharmacology. CRC Press. ISBN 978-0-8493-9683-0.
  15. ↑ (December 1978). "Antagonism of central histamine H1 receptors by antipsychotic drugs". European Journal of Pharmacology. 52 (3–4) 397–399. doi:10.1016/0014-2999(78)90297-2.
  16. ↑ (2025). "NanoDSF Screening for Anti-tubulin Agents Uncovers New Structure–Activity Insights". Journal of Medicinal Chemistry. 68 (16) 17485–17498. doi:10.1021/acs.jmedchem.5c01008.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Trifluoperazine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Trifluoperazine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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