ऑक्सांड्रोलोन

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Drugs.com = oxandrolone ऑक्सांड्रोलोन (Oxandrolone) एक एंड्रोजन और सिंथेटिक एनाबॉलिक स्टेरॉयड (AAS) दवा है, जो विभिन्न स्थितियों में वजन बढ़ाने में मदद करने, दीर्घकालिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के कारण होने वाले प्रोटीन अपचय (catabolism) को संतुलित करने, गंभीर जलन (burns) से उबरने में सहायता करने, ऑस्टियोपोरोसिस से जुड़ी हड्डी के दर्द का इलाज करने, टर्नर सिंड्रोम से पीड़ित लड़कियों के विकास में सहायता करने और अन्य संकेतों के लिए उपयोग की जाती है।[1][2][3] इसे मुंह द्वारा लिया जाता है।[1] इसे अन्य नामों के अलावा ऑक्सड्रिन (Oxandrin) और अनावर (Anavar) ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता था।

यह दवा एक सिंथेटिक एंड्रोजन और एनाबॉलिक स्टेरॉयड है, इसलिए यह एंड्रोजन रिसेप्टर (AR) का एक एगोनिस्ट है, जो टेस्टोस्टेरोन और डाइहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन जैसे एंड्रोजन का जैविक लक्ष्य है।[1][4] ऑक्सांड्रोलोन के दुष्प्रभावों में पेलियोसिस हेपेटिस (peliosis hepatis) के गंभीर मामले शामिल हैं, जो कभी-कभी यकृत विफलता और पेट के अंदर रक्तस्राव से जुड़े होते हैं; यकृत ट्यूमर, जो कभी-कभी घातक होते हैं; और रक्त लिपिड में परिवर्तन जो एथेरोस्क्लेरोसिस के बढ़ते जोखिम से जुड़े होते हैं। अतिरिक्त चेतावनियों में कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, स्तन कैंसर के रोगियों में हाइपरकैल्सीमिया, और वृद्ध रोगियों में प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी और प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा के विकास का बढ़ा हुआ जोखिम शामिल है।[5] इसमें मजबूत एनाबॉलिक प्रभाव और कमजोर एंड्रोजेनिक प्रभाव होते हैं, जिसने इसे उस संबंध में एक हल्का दुष्प्रभाव प्रोफाइल दिया और इसे महिलाओं में उपयोग के लिए विशेष रूप से उपयुक्त बनाया।[1] महिलाओं में हल्के दुष्प्रभावों में कामेच्छा (libido) में वृद्धि, हाइपरएंड्रोजेनिज्म के लक्षण जैसे मुँहासे, और पुंसत्व (virilization) के लक्षण जैसे अत्यधिक बाल उगना (hirsutism) और आवाज में बदलाव शामिल हैं।[1]

ऑक्सांड्रोलोन का वर्णन पहली बार 1962 में किया गया था और इसे 1964 में चिकित्सा उपयोग के लिए पेश किया गया था।[1] यह दवा कई देशों में एक नियंत्रित पदार्थ है, इसलिए शारीरिक बनावट और प्रदर्शन में सुधार जैसे उद्देश्यों के लिए गैर-चिकित्सीय उपयोग आम तौर पर अवैध रहा है।[1][6][7][8][9]

संयुक्त राज्य अमेरिका में, FDA की एंडोक्रिनोलॉजिकल और मेटाबॉलिक ड्रग्स एडवाइजरी कमेटी ने 1984 में सर्वसम्मति से निष्कर्ष निकाला कि ऑक्सांड्रोलोन की प्रभावकारिता का कोई सबूत नहीं था।[10] 26 मार्च, 2019 को, जेमिनी (Gemini) ने FDA से दवा की सभी खुराकों के लिए अनुमोदन वापस लेने का अनुरोध किया, यह कहते हुए कि वे अब इसका विपणन नहीं कर रहे थे।[5][10] FDA ने 16 दिसंबर, 2022 को जेमिनी और अन्य लाइसेंस धारकों को सूचित किया कि उसका मानना है कि दवा के साथ संभावित समस्याएं इतनी गंभीर थीं कि इसे बाजार से हटा दिया जाना चाहिए, जिसमें 1984 की प्रभावकारिता की कमी का निष्कर्ष और परामर्श जानकारी पर सूचीबद्ध व्यापक सुरक्षा चेतावनियां और सावधानियां शामिल हैं, "जिसमें पेलियोसिस हेपेटिस, जो कभी-कभी यकृत विफलता और पेट के अंदर रक्तस्राव से जुड़ा होता है; यकृत कोशिका ट्यूमर, जो कभी-कभी घातक होते हैं; और रक्त लिपिड में परिवर्तन जो एथेरोस्क्लेरोसिस के बढ़ते जोखिम से जुड़े होते हैं" के साथ-साथ "कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, स्तन कैंसर के रोगियों में हाइपरकैल्सीमिया, और वृद्ध रोगियों में प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी और प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा के विकास का बढ़ा हुआ जोखिम" शामिल है।[10] जेमिनी और सैंडोज़ (Sandoz) ने अनुरोध किया कि FDA दवा के लिए अनुमोदन पूरी तरह से वापस ले ले।[10]

चिकित्सीय उपयोग

ऑक्सांड्रोलोन पर शोध किया गया है और इसे विभिन्न प्रकार की स्थितियों के उपचार के रूप में निर्धारित किया गया है। ऑक्सांड्रोलोन को ऑस्टियोपोरोसिस से जुड़े हड्डी के दर्द के इलाज, सर्जरी या शारीरिक आघात के बाद वजन बढ़ाने में सहायता, दीर्घकालिक संक्रमण के दौरान, या अस्पष्टीकृत वजन घटाने, एचआईवी वेस्टिंग सिंड्रोम, और दीर्घकालिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड थेरेपी के अपचय (catabolic) प्रभाव का मुकाबला करने के लिए FDA-अनुमोदित किया गया था।[11][12] ऑक्सांड्रोलोन का उपयोग गंभीर जलन से उबरने में तेजी लाने के लिए किया जाता है।[2][13][14]

गंभीर जलन की चोटों के प्रबंधन में, नैदानिक परीक्षणों ने ऑक्सांड्रोलोन के चिकित्सीय लाभों का प्रदर्शन किया है, और इसे विश्व स्तर पर बर्न सेंटरों में एक मानक उपचार प्रोटोकॉल के रूप में व्यापक रूप से अपनाया गया था। नैदानिक परीक्षणों के मेटा-विश्लेषण गंभीर जलन के मामलों में ऑक्सांड्रोलोन की प्रभावकारिता की पुष्टि करते हैं: लाभ कई और महत्वपूर्ण हैं, और इसमें अपचय वजन घटाने में कमी, दुबले शरीर के द्रव्यमान (lean body mass) में वृद्धि, डोनर-साइट घाव भरने में वृद्धि, और गहन देखभाल इकाई (ICU) और कुल अस्पताल में रहने की अवधि में कमी शामिल है। ये लाभ संक्रमण, हाइपरग्लेसेमिया, या यकृत रोग के बढ़ते जोखिम के साथ नहीं दिखते हैं, जो गंभीर जलन वाले रोगी आबादी में ऑक्सांड्रोलोन की सुरक्षा प्रोफाइल को दर्शाता है।[13] डेटा विश्लेषण वयस्क बर्न रोगियों के लिए एक सहायक चिकित्सा के रूप में त्वचा के उपचार को बढ़ावा देने में ऑक्सांड्रोलोन के लाभ की पुष्टि करता है।[15] ऑक्सांड्रोलोन वजन वापस पाने, अस्थि खनिज घनत्व, दुबले शरीर के द्रव्यमान में सुधार करता है, और डोनर ग्राफ्ट साइटों के लिए घाव भरने में तेजी लाता है।[16] ऑक्सांड्रोलोन को गंभीर बर्न रोगियों में चयापचय और पोषण संबंधी सहायता के लिए इंसुलिन, मेटफॉर्मिन और बारीकी से निगरानी किए गए प्रोप्रानोलोल के साथ एक सहायक चिकित्सा के रूप में अनुशंसित किया गया था।[17][18] ऑक्सांड्रोलोन गंभीर जलन से उबरने वाले लोगों में अल्पकालिक और दीर्घकालिक परिणामों में सुधार करता है और इस संकेत के लिए एक सुरक्षित उपचार के रूप में अच्छी तरह से स्थापित था।[2][3] बर्न प्रबंधन में अंतर्निहित तंत्रों में से एक यह है कि ऑक्सांड्रोलोन हाइपरमेटाबोलिक प्रतिक्रिया को कम करने में मदद करता है, जो बढ़ी हुई ऊर्जा व्यय, कोर्टिसोल जैसे तनाव हार्मोन के उच्च स्तर, इंसुलिन प्रतिरोध, मांसपेशियों की बर्बादी और बिगड़ा हुआ घाव भरने की विशेषता है; यह प्रतिक्रिया रिकवरी के दौरान पूरे शरीर के नाइट्रोजन संतुलन में सुधार और दुबले शरीर के द्रव्यमान को संरक्षित करके कम हो जाती है।[19]

2019 तक, ऑक्सांड्रोलोन को टर्नर सिंड्रोम वाली लड़कियों के विकास के लिए ऑफ-लेबल निर्धारित किया गया था,[20] और विभिन्न मूल की वेस्टिंग (wasting) का मुकाबला करने के लिए।[20]

2012 तक, ऑक्सांड्रोलोन का उपयोग इडियोपैथिक शॉर्ट स्टैचर, एनीमिया, वंशानुगत एंजियोएडेमा,[21] हाइपोगोनाडिज्म और अल्कोहलिक हेपेटाइटिस के उपचार में किया जाता था।[22]

चिकित्सा अनुसंधान ने टर्नर सिंड्रोम वाली लड़कियों के विकास में सहायता करने में ऑक्सांड्रोलोन की प्रभावशीलता स्थापित की। हालांकि ऑक्सांड्रोलोन का उपयोग लंबे समय से इडियोपैथिक शॉर्ट स्टैचर वाले बच्चों में विकास को तेज करने के लिए किया जाता रहा है, लेकिन यह वयस्क ऊंचाई बढ़ाने की संभावना नहीं है, और कुछ मामलों में यह इसे कम भी कर सकता है; जैसे कि, 2015 तक, ऑक्सांड्रोलोन को इस उपयोग के लिए काफी हद तक ग्रोथ हार्मोन द्वारा प्रतिस्थापित कर दिया गया है।[23] हालांकि, 2019 की एक कोक्रेन समीक्षा (Cochrane review) ने ग्रोथ हार्मोन उपचार में ऑक्सांड्रोलोन जोड़ने के प्रभावों की तुलना केवल ग्रोथ हार्मोन से की, जिसमें मध्यम-गुणवत्ता वाले सबूत मिले कि ऑक्सांड्रोलोन के अतिरिक्त टर्नर सिंड्रोम वाली लड़कियों की अंतिम वयस्क ऊंचाई में वृद्धि हुई, और निम्न-गुणवत्ता वाले सबूतों ने प्रतिकूल प्रभावों में कोई वृद्धि नहीं दिखाई।[20] जब उसी समीक्षा ने भाषण, अनुभूति और मनोवैज्ञानिक स्थिति पर ग्रोथ हार्मोन उपचार में ऑक्सांड्रोलोन जोड़ने के प्रभावों का आकलन किया, तो बहुत-निम्न गुणवत्ता वाले सबूतों के कारण परिणाम अनिर्णायक थे।[20] इडियोपैथिक शॉर्ट स्टैचर या टर्नर सिंड्रोम वाले बच्चों को ऑक्सांड्रोलोन की खुराक जलन वाले लोगों को दी जाने वाली खुराक से बहुत कम दी गई थी।[23][24]

ऑक्सांड्रोलोन संरक्षित टेस्टोस्टेरोन उत्पादन वाले किशोर पुरुषों में कार्डियोमेटाबोलिक स्वास्थ्य और दृश्य, मोटर और मनोसामाजिक कार्यों पर सकारात्मक प्रभाव दिखाता है, जैसे कि क्लाइनफेल्टर सिंड्रोम वाले।[18]

गैर-चिकित्सीय उपयोग

यह भी देखें: List of doping in sport cases#Oxandrolone

ऑक्सांड्रोलोन का उपयोग बॉडीबिल्डर्स और एथलीटों द्वारा खेलों में डोपिंग के रूप में इसके मांसपेशियों के निर्माण प्रभावों के लिए अवैध रूप से किया गया है। पेशेवर एथलीटों द्वारा ऑक्सांड्रोलोन के साथ डोपिंग के मामले सामने आए हैं।[1] क्योंकि यह एंड्रोजेनिक की तुलना में अधिक एनाबॉलिक है, महिलाओं और कम तीव्र स्टेरॉयड आहार चाहने वालों ने इसका उपयोग विशेष रूप से अक्सर किया।[1] अतीत में कई लोगों ने अधिकांश अन्य मौखिक रूप से सक्रिय AASs की तुलना में ऑक्सांड्रोलोन की कथित कम हेपेटोटॉक्सिसिटी को महत्व दिया।[1]

मतभेद (Contraindications)

अन्य AASs की तरह, ऑक्सांड्रोलोन ऑस्टियोलाइटिक हड्डी पुनर्जीवन को बढ़ाकर हाइपरकैल्सीमिया को खराब कर सकता है।[11] गर्भवती महिलाओं द्वारा लिए जाने पर, ऑक्सांड्रोलोन के भ्रूण पर पुंसत्व (masculinization) जैसे अनपेक्षित प्रभाव हो सकते हैं।[11]

दुष्प्रभाव

यह भी देखें: Anabolic steroid#Adverse effects

2004 तक, यह माना जाता था कि 17α-alkylated AASs के बीच "अद्वितीय रूप से", ऑक्सांड्रोलोन ने उच्च खुराक पर भी बहुत कम या कोई हेपेटोटॉक्सिसिटी नहीं दिखाई।[25] हालांकि, कुछ लोगों में एलीवेटेड लिवर एंजाइम देखे गए हैं, विशेष रूप से उच्च खुराक और/या लंबे समय तक उपचार के साथ, हालांकि कभी-कभी बंद करने के बाद सामान्य श्रेणियों में लौट आते हैं।[25] हालांकि, पेलियोसिस हेपेटिस के प्रलेखित गंभीर मामले रहे हैं, जो कभी-कभी यकृत विफलता और पेट के अंदर रक्तस्राव से जुड़े होते हैं; यकृत ट्यूमर, जो कभी-कभी घातक होते हैं; और रक्त लिपिड में परिवर्तन जो एथेरोस्क्लेरोसिस के बढ़ते जोखिम से जुड़े होते हैं। इसने FDA को जून 2023 में अनुमोदन वापस लेने के लिए प्रेरित किया। अतिरिक्त चेतावनियों में कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस, स्तन कैंसर के रोगियों में हाइपरकैल्सीमिया, और वृद्ध रोगियों में प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी और प्रोस्टेटिक कार्सिनोमा के विकास का बढ़ा हुआ जोखिम शामिल है।[5]

ऑक्सांड्रोलोन लेने वाली महिलाओं को पुंसत्व (virilization), मर्दाना विशेषताओं का अपरिवर्तनीय विकास जैसे आवाज में गहराई, अत्यधिक बाल उगना, मासिक धर्म असामान्यताएं, पुरुष-पैटर्न बालों का झड़ना, और भगशेफ वृद्धि (clitoral enlargement) का अनुभव हो सकता है।[23][11][24] इन दुष्प्रभावों के कारण, महिलाओं और बच्चों को दी जाने वाली खुराक को कम किया जाता है और लोगों की आमतौर पर पुंसत्व और विकास संबंधी असामान्यताओं के लिए निगरानी की जाती है।[23][24] अन्य एंड्रोजन की तरह, ऑक्सांड्रोलोन मुँहासे और प्रियापिज्म (अवांछित या लंबे समय तक इरेक्शन) का कारण बन सकता है या खराब कर सकता है।[11][26] ऑक्सांड्रोलोन पुरुषों की प्रजनन क्षमता को भी कम कर सकता है, जो एंड्रोजन के बीच एक और सामान्य दुष्प्रभाव है।[26] एंड्रोजन में बाहरी वृद्धि के लिए क्षतिपूर्ति करने के प्रयास में, शरीर वृषण शोष (testicular atrophy) और गोनाडोट्रोपिक गतिविधि के निषेध के माध्यम से टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को कम कर सकता है।[11]

कुछ AASs के विपरीत, ऑक्सांड्रोलोन आमतौर पर गाइनेकोमेस्टिया का कारण नहीं बनता है क्योंकि यह एस्ट्रोजेनिक मेटाबोलाइट्स में एरोमैटाइज नहीं होता है।[27] हालांकि, व्यापक उपयोग के बावजूद गाइनेकोमेस्टिया की कोई रिपोर्ट नहीं दी गई थी, 1991 में एक प्रकाशन में ऑक्सांड्रोलोन को छोटे कद के लिए इलाज किए गए किशोर लड़कों में गाइनेकोमेस्टिया के 33 मामलों से जुड़ा बताया गया था।[28][29] गाइनेकोमेस्टिया 19 लड़कों में ऑक्सांड्रोलोन थेरेपी के दौरान और 14 लड़कों में थेरेपी पूरी होने के बाद विकसित हुआ, और 10 लड़कों में क्षणिक गाइनेकोमेस्टिया था, जबकि 23 में लगातार गाइनेकोमेस्टिया था जिसके लिए मास्टेक्टॉमी की आवश्यकता थी।[28][29] हालांकि क्षणिक गाइनेकोमेस्टिया यौवन के लड़कों में एक प्राकृतिक और सामान्य घटना है, ऑक्सांड्रोलोन से जुड़ा गाइनेकोमेस्टिया देर से/विलंबित शुरुआत का था और मामलों के उच्च प्रतिशत में लगातार था।[28][29] जैसे कि, शोधकर्ताओं ने कहा, "हालांकि ऑक्सांड्रोलोन को गाइनेकोमेस्टिया को उत्तेजित करने में शामिल नहीं किया जा सकता है", विकास उत्तेजना के लिए किशोरों में ऑक्सांड्रोलोन का उपयोग करने वाले चिकित्सकों को एक संभावित संबंध पर विचार करना चाहिए।[28][29]

दवा-दवा बातचीत

2004 तक यह ज्ञात था कि ऑक्सांड्रोलोन वारफारिन (warfarin) के रक्त-पतला करने वाले प्रभाव को बहुत बढ़ा देता है, कभी-कभी खतरनाक रूप से।[30] अप्रैल 2004 में, सेविएंट फार्मास्यूटिकल्स (Savient Pharmaceuticals) ने FDA के माध्यम से एक सुरक्षा अलर्ट प्रकाशित किया, जिसमें स्वास्थ्य देखभाल पेशेवरों को इसके बारे में चेतावनी दी गई।[31] ऑक्सांड्रोलोन मौखिक हाइपोग्लाइसेमिक एजेंटों के चयापचय को भी रोकता है।[11] कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन के साथ लिए जाने पर यह एडिमा (edema) को खराब कर सकता है।[11]

फार्माकोलॉजी

फार्माकोडायनामिक्स

अन्य AASs की तरह, ऑक्सांड्रोलोन एंड्रोजन रिसेप्टर का एक एगोनिस्ट है, जो टेस्टोस्टेरोन और DHT जैसे एंड्रोजन के समान है।[1] एंड्रोजन रिसेप्टर के लिए ऑक्सांड्रोलोन की सापेक्ष बाध्यकारी आत्मीयता (relative binding affinity) मेट्रिबोलोन (metribolone) की लगभग 0.3% है।[32] एंड्रोजन रिसेप्टर का सक्रियण प्रोटीन संश्लेषण को उत्तेजित करता है, जो मांसपेशियों के विकास, दुबले शरीर के द्रव्यमान, और अस्थि खनिज घनत्व को बढ़ाता है।[3]

टेस्टोस्टेरोन और कई अन्य AAS की तुलना में, ऑक्सेंड्रोलोन अपनी एनाबॉलिक शक्ति के सापेक्ष कम एंड्रोजेनिक है।[1][33] ऑक्सेंड्रोलोन में टेस्टोस्टेरोन की तुलना में छह गुना तक एनाबॉलिक क्षमता होती है[1] और इसकी एंड्रोजेनिक क्षमता काफी कम होती है:[1] ऑक्सेंड्रोलोन टेस्टोस्टेरोन की तुलना में काफी कम विरिलाइजिंग (पुरुषत्व लाने वाले) एंड्रोजेनिक गुण प्रदर्शित करता है, जिसकी सापेक्ष एंड्रोजेनिक क्षमता केवल 5% है।[34]

मिथाइलटेस्टोस्टेरोन की तुलना में, ऑक्सेंड्रोलोन में लगभग 322 से 633% एनाबॉलिक क्षमता और 24% एंड्रोजेनिक क्षमता होती है।[1]

ऑक्सेंड्रोलोन की एनाबॉलिक और एंड्रोजेनिक गतिविधि के कम अनुपात ने बच्चों और महिलाओं में इसके चिकित्सीय उपयोग को प्रेरित किया क्योंकि कम एंड्रोजेनिक प्रभाव का अर्थ है विरिलाइजेशन (पुरुषत्व के लक्षण विकसित होने) का कम जोखिम।[1] बॉडीबिल्डिंग समुदाय भी AAS के बीच चयन करते समय इस तथ्य पर विचार करता है।[1]

2003 और 2011 तक, ऑक्सेंड्रोलोन को अन्य 17α-alkylated AAS की तुलना में "अद्वितीय रूप से" बहुत कम हेपेटोटॉक्सिक (यकृत के लिए विषाक्त) माना जाता था, जिसे चयापचय में अंतर के कारण माना गया था।[25][1] लंबे समय में ऐसा नहीं पाया गया, यही कारण है कि इसे 2023 में अमेरिकी बाजार से हटा दिया गया था।[5]

स्टेरॉयड विन्यास

यह भी देखें: Steroid
एक काल्पनिक स्टेरॉयड नाभिक में स्थिति 17 तक कार्बन परमाणुओं की संख्या
ऑक्सेंड्रोलोन रासायनिक सूत्र संरचना

ऑक्सेंड्रोलोन टेट्रासाइक्लिक स्टेरॉयड ढांचे पर आधारित है, जिसमें तीन साइक्लोहेक्सेन रिंग (A, B, और C) और एक साइक्लोपेंटेन रिंग (D) शामिल हैं। यह ढांचा सभी स्टेरॉयड द्वारा साझा की जाने वाली एक सामान्य संरचना है।[35]

लैक्टोन ब्रिज में ऑक्सीजन परमाणु स्टेरॉयड नाभिक की स्थिति 2 पर एक कार्बन परमाणु को प्रतिस्थापित करता है, जो ऑक्सेंड्रोलोन को 2-ऑक्सा-स्टेरॉयड के रूप में वर्गीकृत करता है। कार्बन 17 से स्टीरियो-दिशा β में एक हाइड्रॉक्सिल समूह (-OH) जुड़ा होता है, जो 17β-हाइड्रॉक्सी-स्टेरॉयड की एक विशेषता है।[36]

ऑक्सेंड्रोलोन की समग्र संरचना मानक स्टेरॉयड नाभिक में इन संशोधनों द्वारा प्रतिष्ठित है, जो एक एनाबॉलिक स्टेरॉयड के रूप में इसके अद्वितीय गुणों में योगदान करते हैं। लैक्टोन ब्रिज, यानी 2-ऑक्सा-स्टेरॉयड वर्गीकरण, स्टेरॉयड परिवार में सामान्य रूप से नहीं पाया जाता है। यह संरचनात्मक तत्व ही है जो ऑक्सेंड्रोलोन को एनाबॉलिक स्टेरॉयड के वर्ग के भीतर अपनी विशिष्ट रासायनिक पहचान देता है।[37][36] अपने लैक्टोन ब्रिज के कारण, ऑक्सेंड्रोलोन कंकाल की मांसपेशियों में 3α-हाइड्रॉक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज द्वारा निष्क्रिय होने के प्रति प्रतिरोधी है।[1] यह प्रतिरोध, DHT के विपरीत, माना जाता है कि ऑक्सेंड्रोलोन की संरक्षित एनाबॉलिक क्षमता का आधार है।[1]

चूंकि ऑक्सेंड्रोलोन पहले से ही एक 5α-रिड्यूस्ड स्टेरॉयड है (कार्बन 4 और 5 के बीच एक एकल बंधन होता है), यह 5α-रिडक्टेस एंजाइम के लिए सब्सट्रेट नहीं है, इसलिए यह त्वचा, बालों के रोम, और प्रोस्टेट ग्रंथि जैसे एंड्रोजेनिक ऊतकों में शक्तिशाली नहीं होता है।[1] इसके अलावा, 5α-रिड्यूस्ड अवस्था ऑक्सेंड्रोलोन को एरोमाटेज एंजाइम के लिए सब्सट्रेट होने से बचाती है; इसलिए, ऑक्सेंड्रोलोन को एस्ट्रोजेनिक गतिविधि वाले मेटाबोलाइट्स में एरोमाटाइज नहीं किया जा सकता है। ऑक्सेंड्रोलोन में इसी तरह कोई प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि नहीं होती है।[1]

फार्माकोकाइनेटिक्स

ऑक्सेंड्रोलोन की मौखिक जैवउपलब्धता 97% है। इसका प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 94 से 97% है। दवा का चयापचय मुख्य रूप से गुर्दे द्वारा और कम हद तक यकृत द्वारा होता है। ऑक्सेंड्रोलोन एकमात्र AAS है जो मुख्य रूप से या व्यापक रूप से यकृत द्वारा चयापचय नहीं होता है, और माना जाता है कि यह अन्य AAS की तुलना में इसकी कम हेपेटोटॉक्सिसिटी से संबंधित है। इसका उन्मूलन अर्ध-आयु 9.4 से 10.4 घंटे बताई गई है, लेकिन बुजुर्गों में यह बढ़कर 13.3 घंटे हो जाती है। ऑक्सेंड्रोलोन की मौखिक खुराक का लगभग 28% मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उन्मूलन होता है और 3% मल में उत्सर्जित होता है।

रसायन विज्ञान

यह भी देखें: List of androgens/anabolic steroids

ऑक्सेंड्रोलोन एक सिंथेटिक एंड्रोस्टेन स्टेरॉयड है और DHT का एक 17α-alkylated व्युत्पन्न है।[38][39][1] इसे 2-ऑक्सा-17α-मिथाइल-5α-डिहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन (2-ऑक्सा-17α-मिथाइल-DHT) या 2-ऑक्सा-17α-मिथाइल-5α-एंड्रोस्टेन-17β-ओल-3-वन के रूप में भी जाना जाता है, और यह C17α स्थिति पर एक मिथाइल समूह और ऑक्सीजन परमाणु द्वारा प्रतिस्थापित C2 कार्बन के साथ DHT है।[38][39][1] निकट से संबंधित AAS में विपणन किए गए AAS मेस्टानोलोन (17α-मिथाइल-DHT), ऑक्सीमेथोलोन (2-हाइड्रॉक्सीमेथिलीन-17α-मिथाइल-DHT), और स्टैनोज़ोलोल (17α-मिथाइल-DHT का 2,3-पायराज़ोल A रिंग-फ्यूज्ड व्युत्पन्न) और कभी विपणन न किए गए/डिज़ाइनर AAS डिऑक्सीमिथाइलटेस्टोस्टेरोन (3-डीकेटो-17α-मिथाइल-δ2-DHT), मेथास्टेरोन (2α,17α-डाइमिथाइल-DHT), मिथाइल-1-टेस्टोस्टेरोन (17α-मिथाइल-δ1-DHT), और मिथाइलस्टेनबोलोन (2,17α-डाइमिथाइल-δ1-DHT) शामिल हैं।[38][39][1]

इतिहास

ऑक्सेंड्रोलोन को पहली बार राफेल पैपो और क्रिस्टोफर जे. जंग द्वारा सियर लेबोरेटरीज (अब फाइजर का हिस्सा) में बनाया गया था और उन्होंने पहली बार 1962 में दवा का वर्णन किया था।[40][41] वे तुरंत ऑक्सेंड्रोलोन के एनाबॉलिक प्रभावों के सापेक्ष इसके बहुत कमजोर एंड्रोजेनिक प्रभावों में रुचि रखते थे।[40] इसे 1964 में संयुक्त राज्य अमेरिका में एक दवा के रूप में पेश किया गया था।[1]

ऑक्सेंड्रोलोन को उन विकारों में मांसपेशियों के पुनर्जनन को बढ़ावा देने के लिए निर्धारित किया गया था जो अनैच्छिक वजन घटाने का कारण बनते हैं, और इसका उपयोग HIV/AIDS के उपचार के हिस्से के रूप में किया जाता है।[1] इसे ऑस्टियोपोरोसिस के मामलों के इलाज में भी आंशिक रूप से सफल दिखाया गया था।[1] हालांकि, 1989 में, बॉडीबिल्डर्स द्वारा इसके अवैध उपयोग से खराब प्रचार के कारण, सियर लेबोरेटरीज द्वारा Anavar का उत्पादन बंद कर दिया गया था। इसे बायो-टेक्नोलॉजी जनरल कॉर्पोरेशन द्वारा लिया गया, जिसने अपना नाम बदलकर सेविएंट फार्मास्यूटिकल्स कर लिया। 1995 में, सफल नैदानिक परीक्षणों के बाद, सेविएंट ने इसे Oxandrin ब्रांड नाम के तहत जारी किया।[1] 2011 तक BTG ने बाद में अल्कोहलिक हेपेटाइटिस, टर्नर सिंड्रोम, और HIV-प्रेरित वजन घटाने के इलाज के लिए और कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के दीर्घकालिक प्रशासन के कारण होने वाले प्रोटीन अपचय के ऑफसेट के रूप में ऑर्फन ड्रग स्थिति के लिए अनुमोदन प्राप्त कर लिया था।[1]

समाज और संस्कृति

जेनेरिक नाम

ऑक्सेंड्रोलोन दवा का जेनेरिक नाम है और इसका International Nonproprietary Name, United States Adopted Name, United States Pharmacopeia, British Approved Name, Dénomination Commune Française, Denominazione Comune Italiana, और Japanese Accepted Name है, जबकि ओसेंड्रोलोन Denominazione Comune Italiana है या पूर्व में था।[38][39][42][43][44]

ब्रांड नाम

ऑक्सेंड्रोलोन का मूल ब्रांड नाम Anavar था, जिसे संयुक्त राज्य अमेरिका और नीदरलैंड में विपणन किया गया था।[1][45] यह उत्पाद अंततः बंद कर दिया गया और संयुक्त राज्य अमेरिका में Oxandrin के नए नाम के साथ बदल दिया गया, जो 2011 तक संयुक्त राज्य अमेरिका में ऑक्सेंड्रोलोन के लिए एकमात्र शेष ब्रांड नाम था।[1][46] ऑक्सेंड्रोलोन को Antitriol (स्पेन), Anatrophill (फ्रांस), Lipidex (ब्राजील), Lonavar (अर्जेंटीना, ऑस्ट्रेलिया, इटली), Protivar, और Vasorome (जापान) जैसे ब्रांड नामों के तहत भी बेचा गया है।[39][45][47][1] 2016 तक, गैर-चिकित्सीय उद्देश्यों के लिए ऑक्सेंड्रोलोन का उपयोग करने वालों के बीच, इसे बोलचाल की भाषा में "Var" कहा जाता है, जो पुराने ब्रांड नाम Anavar का एक संक्षिप्त रूप है।[48][49] स्टेरॉयड ब्लैक मार्केट के लिए निर्मित उत्पादों के लिए अतिरिक्त ब्रांड नाम मौजूद थे।[1]

उपलब्धता

संयुक्त राज्य अमेरिका

2017 तक, ऑक्सेंड्रोलोन उन कुछ AAS में से एक था जो संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सीय उपयोग के लिए उपलब्ध थे।[46]

जून 2023 में, FDA ने सभी संकेतों के लिए ऑक्सेंड्रोलोन के लिए अनुमोदन को औपचारिक रूप से वापस ले लिया, यह कहते हुए कि दवा के संभावित प्रतिकूल प्रभाव अमेरिकी बाजार से हटाने के लिए पर्याप्त गंभीर थे। FDA का निर्णय सुरक्षा या प्रभावशीलता के कारणों से था, जो जेमिनी, एक दवा निर्माता, के 2019 के एक पत्र के बाद आया था, जिसमें कहा गया था कि उत्पाद का अब विपणन नहीं किया जा रहा है।[5]

अगस्त 2023 तक, अमेरिका में चिकित्सीय उपयोग के लिए उपलब्ध AAS टेस्टोस्टेरोन, टेस्टोस्टेरोन सिपिओनेट, टेस्टोस्टेरोन एनैन्थेट, टेस्टोस्टेरोन अनडेकानोएट, मिथाइलटेस्टोस्टेरोन, फ्लुओक्सीमेस्टेरोन, और ऑक्सीमेथोलोन थे।[46]

अन्य देश

आमतौर पर, ऑक्सेंड्रोलोन की उपलब्धता काफी सीमित है।[1][43] यह अब यूरोप में उपलब्ध नहीं है।[1][50] ऑक्सेंड्रोलोन एशिया के कुछ कम विनियमित बाजारों जैसे मलेशिया और मैक्सिको में उपलब्ध है।[1]

ऐतिहासिक रूप से, ऑक्सेंड्रोलोन का विपणन अर्जेंटीना, ऑस्ट्रेलिया, ब्राजील, फ्रांस, इटली, जापान और स्पेन में किया गया है,[1][39][45] लेकिन ऐसा लगता है कि यह अब इन देशों में उपलब्ध नहीं है।[43]

कानूनी स्थिति

यह भी देखें: Anabolic steroid#Legal status

संयुक्त राज्य अमेरिका में, ऑक्सेंड्रोलोन को नियंत्रित पदार्थ अधिनियम के तहत कई अन्य AAS के साथ अनुसूची III नियंत्रित पदार्थ के रूप में वर्गीकृत किया गया था।[7] 2017 में, यह कनाडा में एक अनुसूची IV नियंत्रित पदार्थ था,[8] और यूनाइटेड किंगडम में एक अनुसूची 4 नियंत्रित दवा थी।[9]

संदर्भ

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बाहरी लिंक

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Oxandrolone" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Oxandrolone यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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