చెలీరిత్రిన్
| పేర్లు | |
|---|---|
| ప్రాధాన్యత కలిగిన IUPAC పేరు | 1,2-డైమిథాక్సీ-12-మిథైల్-9 H -[1,3]బెంజోడయాక్సోలో[5,6- c ]ఫెనాన్త్రిడిన్-12-ఇయం |
| గుర్తింపు సంఖ్యలు | |
| CAS సంఖ్య | 34316-15-9 క్లోరైడ్: 3895-92-9 |
| ChEBI | CHEBI:78373 |
| ChEMBL | క్లోరైడ్: ChEMBL258893 |
| ChemSpider | 2602 క్లోరైడ్: 65262 |
| ECHA ఇన్ఫోకార్డ్ | 100.047.194 |
| EC సంఖ్య | 251-930-0 క్లోరైడ్: 223-444-9 |
| IUPHAR/BPS | 5953 |
| KEGG | C12227 |
| PubChem CID | 2703 క్లోరైడ్: 72311 |
| UNII | E3B045W6X0 క్లోరైడ్: 7IC98TZ0PZ |
| కాంప్టాక్స్ డాష్బోర్డ్ ( EPA ) | DTXSID20861211 |
| InChI | InChI=1S/C21H18NO4/c1-22-10-16-13(6-7-17(23-2)21(16)24-3)14-5-4-12-8-18-19(26-11-25-18)9-15(12)20(14)22/h4-10H,11H2,1-3H3/q+1Key: LLEJIEBFSOEYIV-UHFFFAOYSA-NInChI=1/C21H18NO4/c1-22-10-16-13(6-7-17(23-2)21(16)24-3)14-5-4-12-8-18-19(26-11-25-18)9-15(12)20(14)22/h4-10H,11H2,1-3H3/q+1Key: LLEJIEBFSOEYIV-UHFFFAOYAPchloride: InChI=1S/C21H18NO4.ClH/c1-22-10-16-13(6-7-17(23-2)21(16)24-3)14-5-4-12-8-18-19(26-11-25-18)9-15(12)20(14)22;/h4-10H,11H2,1-3H3;1H/q+1;/p-1Key: WEEFNMFMNMASJY-UHFFFAOYSA-M
|
| SMILES | O1c3c(OC1)cc2ccc4c5c(c[n+](c4c2c3)C)c(OC)c(OC)cc5chloride: C[n+]1cc2c(ccc(c2OC)OC)c3c1c4cc5c(cc4cc3)OCO5.[Cl-]
|
| ధర్మాలు | |
| రసాయన సంకేతం | C21H18NO4 |
| మోలార్ ద్రవ్యరాశి | 348.378 g·mol |
| ప్రత్యేకంగా పేర్కొన్నవి తప్ప, డేటా పదార్థాల యొక్క | ప్రామాణిక స్థితి (25 °C [77 °F], 100 kPa వద్ద) ఇవ్వబడింది. N సరిచూడండి ( ఏమిటి ?) ఇన్ఫోబాక్స్ సూచనలు |
చెలీరిత్రిన్ (Chelerythrine) అనేది చెలిడోనియం మాజస్ (గ్రేటర్ సెలాండైన్) మొక్కలో ఉండే ఒక బెంజోఫెనాన్థ్రిడిన్ ఆల్కలాయిడ్. ఇది in vitro (ప్రయోగశాల పరిస్థితుల్లో) శక్తివంతమైన, ఎంపిక చేసిన మరియు కణాల్లోకి చొచ్చుకుపోగల ప్రోటీన్ కైనేజ్ సి నిరోధకం.[1] మరియు ఇది G-ప్రోటీన్-కపుల్డ్ CB1 రిసెప్టర్లకు సమర్థవంతమైన యాంటగోనిస్ట్.[2] ఈ అణువు క్యాన్సర్ నిరోధక లక్షణాలను కూడా ప్రదర్శిస్తుంది మరియు ఇది క్యాన్సర్కు వ్యతిరేకంగా అనేక సంభావ్య నూతన ఔషధాలకు ఆధారంగా పనిచేసింది. నిర్మాణపరంగా, ఈ అణువు రెండు విభిన్న రూపాలను కలిగి ఉంటుంది, ఒకటి ధనాత్మక ఆవేశం కలిగిన ఇమినియం రూపం, మరొకటి ఆవేశం లేని రూపం, దీనిని సూడో-బేస్ అని పిలుస్తారు.[3]
ఇది Zanthoxylum clava-herculis మరియు Zanthoxylum rhoifolium మొక్కలలో కూడా కనిపిస్తుంది, ఇది స్టెఫిలోకాకస్ ఆరియస్ మరియు ఇతర మానవ వ్యాధికారక క్రిములకు వ్యతిరేకంగా యాంటీ బాక్టీరియల్ చర్యను ప్రదర్శిస్తుంది.[4][5]
పరిశోధన
యాంటీ బాక్టీరియల్ ఏజెంట్
చెలీరిత్రిన్ అనేది ఒక శక్తివంతమైన యాంటీ బాక్టీరియల్ ఏజెంట్, ఇది యాంటీ బాక్టీరియల్ నిరోధకత కలిగిన బ్యాక్టీరియా పెరుగుదలను ఎదుర్కోవడంలో సహాయపడింది. ఈ అణువు బ్యాక్టీరియా యొక్క కణ గోడను మరియు కణ త్వచాన్ని దెబ్బతీసే సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉంది, అలాగే బ్యాక్టీరియా పెరుగుదలను నిరోధిస్తుంది, ఇవన్నీ బ్యాక్టీరియా మరణానికి దోహదం చేస్తాయి.[6]
సెల్యులార్ అపోప్టోసిస్
చెలీరిత్రిన్ SERCA చర్యను నిరోధిస్తుందని అధ్యయనాలు చూపించాయి, ముఖ్యంగా ఈ ఎంజైమ్ను నిరోధించడానికి అవసరమైన గాఢత ప్రోటీన్ కైనేజ్ సిని నిరోధించడానికి అవసరమైన పరిధిలోనే ఉంటుంది. SERCA చర్య యొక్క ప్రతికూల నియంత్రణ సైటోప్లాజంలో కాల్షియం అయాన్ల చేరికకు దారితీస్తుంది, ఇది మైటోకాండ్రియాలోకి కాల్షియం అయాన్ల బలవంతపు ప్రవాహానికి దారితీస్తుంది. మైటోకాండ్రియాలో అధిక కాల్షియం అయాన్ గాఢత దాని సాధారణ చర్యను బాగా మారుస్తుంది మరియు అపోప్టోసిస్ సిగ్నలింగ్కు, చివరికి కణ విధ్వంసానికి దారితీస్తుంది. PMCA వంటి ఇతర సెల్యులార్ ట్రాన్స్పోర్టర్లు కూడా చెలీరిత్రిన్ ద్వారా ప్రతికూలంగా నియంత్రించబడతాయని చూపబడింది, ఇది PMCA కణం లోపలి నుండి కాల్షియం అయాన్లను సమర్థవంతంగా బయటకు తీయకుండా నిరోధిస్తుంది. ఇది కణం లోపల కాల్షియం అయాన్ల సమతుల్యత కోల్పోవడానికి మరియు చివరికి కణ మరణానికి మరింత దోహదం చేస్తుంది.[7][8] ట్రిపుల్-నెగటివ్ బ్రెస్ట్ క్యాన్సర్ కణాలలో, ఈ అణువు అపోప్టోసిస్ను ప్రేరేపిస్తుందని కనుగొనబడింది. న్యూక్లియర్ ఫ్రాగ్మెంటేషన్ మరియు క్రోమాటిన్ కండెన్సేషన్ గమనించబడ్డాయి, ఇవి అపోప్టోసిస్కు సూచికలు.[9]
ఇతర
మునుపటి అధ్యయనాలు చెలీరిత్రిన్ కణ విభజనను నిరోధించే లేదా ఆలస్యం చేసే సామర్థ్యాన్ని ప్రదర్శించాయి, ఇది క్యాన్సర్ కణాలను ఎదుర్కోవడానికి మరియు in vivo మరియు in vitro రెండింటిలోనూ సెల్యులార్ అపోప్టోసిస్ను ప్రోత్సహించడానికి ఉపయోగపడుతుంది.[10] అయితే, ఈ ఆల్కలాయిడ్ యొక్క తదుపరి అధ్యయనాలు ఇది తక్కువ ఎంపిక సామర్థ్యాన్ని కలిగి ఉందని మరియు ఇది క్యాన్సర్ లేని కణాల అపోప్టోసిస్ను కూడా ప్రోత్సహిస్తుందని వెల్లడించాయి, తద్వారా ఇది సైటోటాక్సిక్ ప్రవర్తనను ప్రదర్శిస్తుంది.[8][11][12] చెలీరిత్రిన్ అనలాగ్ల సృష్టి ఈ అణువు యొక్క క్యాన్సర్ నిరోధక సామర్థ్యాలను ఉపయోగించుకోవడానికి సహాయపడింది, అదే సమయంలో క్యాన్సర్ లేని కణాలపై దాని సైటోటాక్సిక్ ప్రభావాలను తగ్గించింది. ఈ నూతన అనలాగ్లు క్యాన్సర్ కణాల కోసం పెరిగిన నిర్దిష్టతను కలిగి ఉండేలా మార్పు చేయబడ్డాయి, తద్వారా సైటోటాక్సిక్ ప్రభావాలు మరియు క్యాన్సర్ లేని కణాల అపోప్టోసిస్ తగ్గుతాయి.[13]
క్యాన్సర్ నిరోధక యంత్రాంగాలు
క్యాన్సర్ రకాన్ని బట్టి, చెలీరిత్రిన్ కణితి కణాలపై వివిధ ప్రభావాలను చూపుతుంది, ఇది కణితి పెరుగుదలను నిరోధించడానికి దారితీస్తుంది. ఈ యంత్రాంగాలలో అపోప్టోసిస్ను ప్రేరేపించడం, కణ చక్రం నిలిపివేయడం, క్యాన్సర్ కణాల ఆటోఫాజీని ప్రోత్సహించడం మరియు టెలోమెరేస్ను నిరోధించడం ఉన్నాయి. ఇది కాలేయం, కడుపు, రొమ్ము, మూత్రపిండాలు మరియు గర్భాశయ క్యాన్సర్లకు సాధ్యమయ్యే క్యాన్సర్ నిరోధక ఏజెంట్గా కనుగొనబడింది.[14] ఈ వాదనలు ఉన్నప్పటికీ, సంబంధిత సమ్మేళనం సాంగువినారిన్ తీవ్రమైన దుష్ప్రభావాలతో ముడిపడి ఉంది. వృక్షసంబంధిత ఉత్పత్తులలో ఉండే చెలీరిత్రిన్ను క్యాన్సర్ చికిత్సగా ఉపయోగించడాన్ని ఆమోదించడానికి తగినంత ఆధారాలు లేవు.
ప్రోటీన్ కైనేజ్ సి ఇన్హిబిటర్గా పాత్ర
చెలీరిత్రిన్ ఒక నిర్దిష్టమైన మరియు శక్తివంతమైన ప్రోటీన్ కైనేజ్ సి ఇన్హిబిటర్ అని అధ్యయనాలు చూపిస్తున్నాయి. ప్రోటీన్ కైనేజ్ సిపై దాని నిరోధక ప్రభావాల కారణంగా, ఇది ట్రిపుల్-నెగటివ్ బ్రెస్ట్ క్యాన్సర్కు వ్యతిరేకంగా ఉపయోగకరంగా కనుగొనబడింది. ప్రోటీన్ కైనేజ్ సిని నిరోధించడం ద్వారా, సిగ్నలింగ్ మార్గాలు దెబ్బతింటాయి, ఇది కణ చక్రం నిలిపివేతకు దారితీస్తుంది.[9]
మూలాలు
- ↑ Chelerythrine Chloride from Fermentek
- ↑ (2011-03-01). "The actions of benzophenanthridine alkaloids, piperonyl butoxide and (S)-methoprene at the G-protein coupled cannabinoid CB₁ receptor in vitro". European Journal of Pharmacology. 654 (1) 26–32. doi:10.1016/j.ejphar.2010.11.033.
- ↑ (May 1995). "Structure of Chelerythrine Base". Journal of Natural Products. 58 (5) 723–729. doi:10.1021/np50119a010.
- ↑ (2003). "<Activity of Zanthoxylum clava-herculis extracts against multi-drug resistant methicillin-resistant Staphylococcus aureus (mdr-MRSA)>". Phytotherapy Research. 17 (3) 274–275. doi:10.1002/ptr.1112.
- ↑ (2014). "<Structure-activity relationship of benzophenanthridine alkaloids from Zanthoxylum rhoifolium having antimicrobial activity>". PLOS ONE. 9 (5). doi:10.1371/journal.pone.0097000.
- ↑ (2018-09-26). "Antibacterial mechanism of chelerythrine isolated from root of Toddalia asiatica (Linn) Lam". BMC Complementary and Alternative Medicine. 18 (1) 261. doi:10.1186/s12906-018-2317-3.
- ↑ (April 2017). "Chelerythrine promotes Ca2+-dependent calpain activation in neuronal cells in a PKC-independent manner". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - General Subjects. 1861 (4) 922–935. doi:10.1016/j.bbagen.2017.01.021.
- ↑ 8.0 8.1 (2015-03-15). "Chelerythrine inhibits the sarco/endoplasmic reticulum Ca(2+)-ATPase and results in cell Ca(2+) imbalance". Archives of Biochemistry and Biophysics. 570 58–65. doi:10.1016/j.abb.2015.02.019.
- ↑ 9.0 9.1 (2017-05-17). "Protein kinase C inhibitor chelerythrine selectively inhibits proliferation of triple-negative breast cancer cells". Scientific Reports. 7 (1) 2022. doi:10.1038/s41598-017-02222-0.
- ↑ (October 2015). "Chelerythrine delayed tumor growth and increased survival duration of Dalton's lymphoma bearing BALB/c H(2d) mice by activation of NK cells in vivo". Journal of Cancer Research and Therapeutics. 11 (4) 904–910. doi:10.4103/0973-1482.143342.
- ↑ (2020-01-01). "Evaluation the binding of chelerythrine, a potentially harmful toxin, with bovine serum albumin". Food and Chemical Toxicology. 135. doi:10.1016/j.fct.2019.110933.
- ↑ (2012-10-01). "Chelerythrine chloride from Macleaya cordata induces growth inhibition and apoptosis in human gastric cancer BGC-823 cells". Acta Pharmaceutica Sinica B. 2 (5) 464–471. doi:10.1016/j.apsb.2011.12.013.
- ↑ (1 October 2016). "Toward chelerythrine optimization: Analogues designed by molecular simplification exhibit selective growth inhibition in non-small-cell lung cancer cells". Bioorganic & Medicinal Chemistry. 24 (19) 4600–4610. doi:10.1016/j.bmc.2016.07.065.
- ↑ (2022). "Rediscovery of Traditional Plant Medicine: An Underestimated Anticancer Drug of Chelerythrine". Frontiers in Pharmacology. 13. doi:10.3389/fphar.2022.906301.
మూలం: ఇంగ్లీష్ వికీపీడియాలోని “Chelerythrine” వ్యాసానికి అనువాదం. మూల వ్యాసం: https://en.wikipedia.org/wiki/Chelerythrine ఈ అనువాదం స్వయంచాలకంగా రూపొందించబడింది.
