Melanotan II

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Melanotan II
Other names 5=

MT-II

Pronounce IPA: /mɛˈlænoʊ-tæn/
Identifiers
CAS Number 121062-08-6
ChEMBL 430239
PubChem CID 92432
Iuphar ligand 1323
UNII UPF5CJ93X7
ChemSpider 83450
SMILES CCCC[C@@H](C(=O)N[C@H]1CC(=O)NCCCC[C@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](NC(=O)[C@@H](NC1=O)CC2=CN=CN2)CC3=CC=CC=C3)CCCN=C(N)N)CC4=CNC5=CC=CC=C54)C(=O)N)NC(=O)C
Properties
Formula C50H69N15O9
Melanotan II की संरचना (पूर्ण आकार)

Melanotan II (मेलानोटैन II) सिंथेटिक एनालॉग है, जो पेप्टाइड हार्मोन α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) का है, जो टैनिंग को सुविधाजनक बनाने के लिए मेलानोजेनेसिस को उत्तेजित करता है। यह यौन उत्तेजना को भी बढ़ा सकता है। Melanotan II को मूल रूप से एक टैनिंग एजेंट के रूप में विकसित किया गया था, जो afamelanotide (जिसे पहले "melanotan I" कहा जाता था) नामक एक पुरानी दवा पर आधारित था,[1] जिसे अब FDA द्वारा धूप के प्रति संवेदनशीलता के एक विशेष दुर्लभ आनुवंशिक रूप के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है।[2] बाद में Melanotan II की यौन रोग के संभावित उपचार के रूप में जांच की गई,[1] लेकिन 2000 में इसका विकास छोड़ दिया गया ताकि bremelanotide का विकास किया जा सके,[3] जो एक रासायनिक रूप से समान दवा है जिसे बाद में FDA द्वारा महिलाओं में यौन रोग के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया।[4] बिना लाइसेंस वाली Melanotan II इंटरनेट पर पाई जाती है, हालांकि स्वास्थ्य एजेंसियां इसकी वैधता, महत्वपूर्ण सुरक्षा जोखिमों का सुझाव देने वाली केस रिपोर्ट और संभावित अशुद्धियों के कारण इसके उपयोग के खिलाफ सलाह देती हैं।[5]

Melanotan II तिल और झाईयों के प्रतिवर्ती कालेपन का कारण बन सकता है। यह स्पष्ट नहीं है कि क्या Melanotan II मेलानोमा विकसित होने के जोखिम को बढ़ा (या कम) सकता है, क्योंकि इसके उपयोग से जुड़े मेलानोमा की रिपोर्ट भारी यूवी (UV) एक्सपोजर और सन बेड के उपयोग के साथ मेल खाती है।[6][2] 2013 की एक वैज्ञानिक समीक्षा में पाया गया कि इसके मेलानोमा पैदा करने का कोई निर्णायक सबूत नहीं था,[6] और 2021 की एक समीक्षा ने निष्कर्ष निकाला कि "मेलानोटैन उपयोगकर्ताओं में मेलानोमा का बढ़ा हुआ जोखिम, जो इसे टैनिंग के लिए उपयोग करते हैं और धूप की तलाश करने वाला व्यवहार प्रदर्शित करते हैं, को शायद अधिक यूवी एक्सपोजर द्वारा समझाया जा सकता है"।[2] दुष्प्रभावों में चेहरे पर लालिमा, जी मिचलाना, और पुरुषों में लिंगोत्थान शामिल हो सकते हैं।

क्रिया की विधि

Melanotan II मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर्स MC1, MC3, MC4, और MC5 के एक गैर-चयनात्मक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है।[7]

Melanotan II, MC1 रिसेप्टर के सक्रियण द्वारा मेलानोजेनेसिस उत्पन्न करता है, जबकि इसके नैदानिक रूप से प्रलेखित यौन प्रभाव MC4 रिसेप्टर को सक्रिय करने की इसकी क्षमता से संबंधित माने जाते हैं (हालांकि माना जाता है कि MC3 भी संभवतः शामिल हो सकता है)।[8][9] Melanotan II आंशिक रूप से bremelanotide में चयापचय (metabolized) होता है, जो कम यौन इच्छा के इलाज के लिए इस्तेमाल की जाने वाली एक दवा है।[10]

Melanotan II के अन्य प्रभाव, जिन्हें ज्यादातर प्रतिकूल प्रभाव माना जाता है, उनमें लालिमा, जी मिचलाना, उल्टी, खिंचाव, जम्हाई, और भूख न लगना (अंतिम MC4 के सक्रियण के माध्यम से) शामिल हैं।[11][12]

इतिहास और अनुसंधान

1960 के दशक की शुरुआत में अनुसंधान से पता चला कि चूहों में, α-MSH के प्रशासन से यौन उत्तेजना हुई, और इस पर काम 1980 के दशक तक कई प्रयोगशालाओं में जारी रहा, जब एरिज़ोना विश्वविद्यालय के वैज्ञानिकों ने α-MSH और एनालॉग्स को संभावित सनलेस टैनिंग एजेंटों के रूप में विकसित करने का प्रयास शुरू किया, और melanotan-I और Melanotan II सहित कई एनालॉग्स को संश्लेषित और परीक्षण किया।[9][10] अनुसंधान प्रक्रिया की शुरुआत में, वैज्ञानिकों में से एक, जो Melanotan II नामक एक प्रारंभिक उपकरण यौगिक के साथ खुद पर प्रयोग कर रहा था, ने खुद को इच्छित खुराक से दोगुनी खुराक का इंजेक्शन दिया और उसे आठ घंटे का लिंगोत्थान हुआ, साथ ही जी मिचलाना और उल्टी भी हुई।[9]

एक टैनिंग एजेंट के रूप में, Melanotan I (जिसे अब afamelanotide के रूप में जाना जाता है) को एरिज़ोना विश्वविद्यालय की ओर से काम करने वाली एक प्रौद्योगिकी हस्तांतरण कंपनी, कॉम्पिटिटिव टेक्नोलॉजीज द्वारा एपिटैन (Epitan) नामक एक ऑस्ट्रेलियाई स्टार्टअप को लाइसेंस दिया गया था,[13][1] जिसने 2006 में अपना नाम बदलकर Clinuvel कर लिया।[14] Afamelanotide को 2019 में FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था।[2]

यौन रोग एजेंट के रूप में, Melanotan II को कॉम्पिटिटिव टेक्नोलॉजीज द्वारा पैलेटिन टेक्नोलॉजीज (Palatin Technologies) को लाइसेंस दिया गया था।[10] पैलेटिन ने 2000 में Melanotan II का विकास बंद कर दिया और bremelanotide को संश्लेषित, पेटेंट और विकसित करना शुरू किया, जो Melanotan II का एक संभावित मेटाबोलाइट है जो इस मायने में भिन्न है कि इसमें एक कार्बोक्सी समूह है जहां Melanotan II में एक एमाइड है।[9][3]

कॉम्पिटिटिव टेक्नोलॉजीज (Clinuvel) ने अनुबंध के उल्लंघन के लिए पैलेटिन पर मुकदमा दायर किया और bremelanotide के स्वामित्व का दावा करने की कोशिश की;[3] पार्टियों ने 2008 में समझौता किया, जिसमें पैलेटिन ने bremelanotide के अधिकार बरकरार रखे, Melanotan II के अधिकार कॉम्पिटिटिव टेक्नोलॉजीज को वापस कर दिए, और 800,000 अमेरिकी डॉलर का भुगतान किया।[15]

Melanotan II तिल और झाईयों के प्रतिवर्ती कालेपन का कारण बन सकता है। यह स्पष्ट नहीं है कि क्या Melanotan II मेलानोमा विकसित होने के जोखिम को बढ़ा (या कम) सकता है। Melanotan II के उपयोग से जुड़े मेलानोमा की रिपोर्ट भारी धूप सेंकने और सन बेड के उपयोग के साथ मेल खाती है।[6][2] 2013 की एक वैज्ञानिक समीक्षा में पाया गया कि इसके मेलानोमा पैदा करने का कोई निर्णायक सबूत नहीं था,[6] और 2021 की एक समीक्षा ने निष्कर्ष निकाला कि "मेलानोटैन उपयोगकर्ताओं में मेलानोमा का बढ़ा हुआ जोखिम, जो इसे टैनिंग के लिए उपयोग करते हैं और धूप की तलाश करने वाला व्यवहार प्रदर्शित करते हैं, को शायद अधिक यूवी एक्सपोजर द्वारा समझाया जा सकता है"।[2] 2020 के एक इन विवो अध्ययन में पाया गया कि Melanotan II ने मेलानोमा की प्रगति को दबा दिया।[16]

संश्लेषण

Melanotan II के संश्लेषण में, लाइसिन के ε-अमीनो समूह और एस्पार्टिक एसिड के γ-कार्बोक्सी समूह को कार्बोडिइमाइड-मध्यस्थता लैक्टमाइज़ेशन से गुजरने से पहले उनके ऑर्थोगोनल संरक्षण को हटा दिया जाता है, जिससे एक मध्यवर्ती बनता है। यह मध्यवर्ती, जब N-एसिटाइलनोरल्यूसीन से जुड़ता है, तो Melanotan II बनाता है। पूरी प्रक्रिया को 2.6% की कुल उपज के साथ 12 चरणों में पूरा किया जा सकता है, और उत्पाद बिना प्रिपरेटिव क्रोमैटोग्राफी के 90% से अधिक शुद्ध होता है।[17]

समाज और संस्कृति

कई उत्पाद ऑनलाइन और जिम और ब्यूटी सैलून में अपनी मार्केटिंग में "मेलानोटैन" या "मेलानोटैन-1" या "मेलानोटैन-2" के रूप में बेचे जाते हैं।[18][19][20] अनियमित उत्पाद किसी भी अधिकार क्षेत्र में मानव उपयोग के लिए बेचे जाने के लिए कानूनी नहीं हैं।[21][22][23][24] 2007 से शुरू होकर, विभिन्न देशों की स्वास्थ्य एजेंसियों ने उनके उपयोग के खिलाफ चेतावनी जारी करना शुरू कर दिया।[25][26][27][28][29][30]

इन्हें भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 (April 2006). "Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization". Peptides. 27 (4) 921–30. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.029.
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 (2021-02-01). "Afamelanotide for prevention of phototoxicity in erythropoietic protoporphyria". Expert Review of Clinical Pharmacology. 14 (2) 151–160. doi:10.1080/17512433.2021.1879638.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 (September 12, 2007). Press Release: Palatin Technologies Refutes Competitive Technologies Contention of Material Breach. Palatin Technologies via PR Newswire.
  4. ↑ (21 June 2019). FDA approves new treatment for hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. U.S. Food and Drug Administration (FDA).
  5. ↑ . (2026-06-22). Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks. fda.gov.
  6. ↑ 6.0 6.1 6.2 6.3 (2013-10-01). Does melanotan injections (TAN JAB) cause melanoma? A systemic review of the effects of melanotan injections. International Journal of Surgery. 11 (8) 677. doi:10.1016/j.ijsu.2013.06.485.
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  8. ↑ (25 November 2010). Hormones and Reproduction of Vertebrates. 4–. Academic Press. ISBN 978-0-08-095809-5.
  9. ↑ 9.0 9.1 9.2 9.3 (2007). "Melanocortin receptors, melanotropic peptides and penile erection". Curr Top Med Chem. 7 (11) 1098–1106. doi:10.2174/1568026610707011111.
  10. ↑ 10.0 10.1 10.2 (October 2005). "Discovery that a melanocortin regulates sexual functions in male and female humans". Peptides. 26 (10) 1687–1689. doi:10.1016/j.peptides.2005.01.023.
  11. ↑ (15 November 2014). Knobil and Neill's Physiology of Reproduction: Two-Volume Set. 2230–. Academic Press. ISBN 978-0-12-397769-4.
  12. ↑ (28 September 2011). Campbell-Walsh Urology. 743–. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-1-4557-2298-3.
  13. ↑ (1 November 2004). EpiTan focuses on Melanotan, a potential blockbuster. The Pharma Letter.
  14. ↑ (27 February 2006). Epitan changes name to Clinuvel, announces new clinical program. LabOnline.
  15. ↑ (January 22, 2008). Press Release: Palatin Technologies Announces Litigation Settlement With Competitive Technologies. Palatin Technologies via PR Newswire.
  16. ↑ (2020-01-20). "Topical MTII Therapy Suppresses Melanoma Through PTEN Upregulation and Cyclooxygenase II Inhibition". International Journal of Molecular Sciences. 21 (2) 681. doi:10.3390/ijms21020681.
  17. ↑ (30 October 2008). "The first preparative solution phase synthesis of melanotan II". Beilstein Journal of Organic Chemistry. 4 39. doi:10.3762/bjoc.4.39.
  18. ↑ (2009-05-20). Believe It Or Not 'Tanorexia' A Very Real Problem. WCBS-TV, CBS.
  19. ↑ (2009-06-14). Fools Gold. Cosmopolitan (Australia).
  20. ↑ Madrigal, Alexis. (2009-01-29). Suntan Drug Greenlighted for Trials. Wired.
  21. ↑ (2009-10-31). Tanning drug a health risk. Herald Sun.
  22. ↑ (September 2010). "Melanotropic peptides: more than just 'Barbie drugs' and 'sun-tan jabs'?". The British Journal of Dermatology. 163 (3) 451–5. doi:10.1111/j.1365-2133.2010.09891.x.
  23. ↑ (January 2009). "Change in moles linked to use of unlicensed "sun tan jab"". BMJ. 338 b277. doi:10.1136/bmj.b277.
  24. ↑ (2009-02-18). Risky tan jab warnings 'ignored'. BBC.
  25. ↑ (2008). Warning against the product Melanotan. Danish Medicines Agency.
  26. ↑ (2008). "Tan jab" is an unlicensed medicine and may not be safe. MHRA.
  27. ↑ (2009-01-29). US Lab Research Inc Warning letter. U.S. Food and Drug Administration.
  28. ↑ (2009). Melanotan Powder for Injection. Notice Information: – Warning – 27 February 2009.
  29. ↑ (2007-12-13). Legemiddelverket advarer mot bruk av Melanotan. Norwegian Medicines Agency.
  30. ↑ (2009-01-23). Melanotan – farlig og ulovlig brunfarge. Norwegian Medicines Agency.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Melanotan II" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Melanotan_II यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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