AM-630
| তথ্যছক | |
|---|---|
| verifiedfields | changed |
| verifiedrevid | 477235883 |
| iupac_name | 1-[2-(Morpholin-4-yl)ethyl]-2-methyl-3-(4-methoxybenzoyl)-6-iodoindole |
| width | 200 |
| pregnancy_au | |
| pregnancy_us | |
| legal_au | |
| legal_ca | Schedule II |
| legal_de | NpSG |
| legal_uk | PSA |
| legal_us | |
| routes_of_administration | |
| excretion | |
| iuphar_ligand | 750 |
| cas_number_ref | ?? |
| cas_number | 164178-33-0 |
| unii_ref | FDA |
| unii | U1LNJ6NBKA |
| chembl_ref | EBI |
| chembl | 181633 |
| pubchem | 4302963 |
| drugbank_ref | drugbank |
| chemspiderid_ref | chemspider |
| chemspiderid | 3508738 |
| c | 23 |
| h | 25 |
| i | 1 |
| n | 2 |
| o | 3 |
| smiles | C4COCCN4CCn(c1C)c2cc(I)ccc2c1C(=O)c3ccc(OC)cc3 |
| stdinchi_ref | chemspider |
| stdinchi | 1S/C23H25IN2O3/c1-16-22(23(27)17-3-6-19(28-2)7-4-17)20-8-5-18(24)15-21(20)26(16)10-9-25-11-13-29-14-12-25/h3-8,15H,9-14H2,1-2H3 |
| stdinchikey_ref | chemspider |
| stdinchikey | JHOTYHDSLIUKCJ-UHFFFAOYSA-N |
AM-630 (6-Iodopravadoline) হলো একটি ওষুধ যা CB2 ক্যানাবিনয়েড রিসেপ্টরের একটি শক্তিশালী এবং নির্বাচনী inverse agonist হিসেবে কাজ করে। CB2 রিসেপ্টরের ক্ষেত্রে এর Ki মান হলো ৩২.১ ন্যানোমোলার (nM) এবং এটি CB1 রিসেপ্টরের তুলনায় ১৬৫ গুণ বেশি নির্বাচনী, যেখানে এটি একটি দুর্বল partial agonist হিসেবে কাজ করে।[1][2] এটি CB2 মধ্যস্থতাকারী প্রতিক্রিয়াগুলোর গবেষণায় ব্যবহৃত হয় এবং মস্তিষ্কে CB2 রিসেপ্টরের সম্ভাব্য ভূমিকা অনুসন্ধানেও এটি ব্যবহৃত হয়েছে।[3][4] AM-630-এর গুরুত্ব হলো এটি ইনডোল (indole) থেকে উদ্ভূত প্রথম দিকের ক্যানাবিনয়েড লিগ্যান্ডগুলোর মধ্যে অন্যতম, যা ইনডোল বলয়ের ৬-অবস্থানে প্রতিস্থাপিত। পরবর্তীকালে দেখা গেছে যে, এই অবস্থানটি CB1 এবং CB2 উভয় রিসেপ্টরের ক্ষেত্রেই আসক্তি (affinity) এবং কার্যকারিতা (efficacy) নির্ধারণে গুরুত্বপূর্ণ, যা অনেক সম্পর্কিত ডেরিভেটিভ বা উপজাত তৈরির পথ প্রশস্ত করেছে।[5][6][7][8][9]
আরও দেখুন
- AM-1221
- Pravadoline
- WIN 54,461 (6-Bromopravadoline)
তথ্যসূত্র
- ↑ (February 1999). "Agonist-inverse agonist characterization at CB1 and CB2 cannabinoid receptors of L759633, L759656, and AM630". British Journal of Pharmacology. 126 (3) 665–672. doi:10.1038/sj.bjp.0702351.
- ↑ (November 2012). "The CB2-preferring agonist JWH015 also potently and efficaciously activates CB1 in autaptic hippocampal neurons". Pharmacological Research. 66 (5) 437–442. doi:10.1016/j.phrs.2012.08.002.
- ↑ (September 2009). Functional CB2 type cannabinoid receptors at CNS synapses. Neuropharmacology. 57 (4) 356–368. doi:10.1016/j.neuropharm.2009.07.017.
- ↑ (May 2010). "Brain cannabinoid CB2 receptor in schizophrenia". Biological Psychiatry. 67 (10) 974–982. doi:10.1016/j.biopsych.2009.09.024.
- ↑ (August 1995). "Aminoalkylindoles: structure-activity relationships of novel cannabinoid mimetics". Journal of Medicinal Chemistry. 38 (16) 3094–3105. doi:10.1021/jm00016a013.
- ↑ Hongfeng Deng. Design and synthesis of selective cannabinoid receptor ligands: Aminoalkylindole and other heterocyclic analogs. PhD Dissertation, University of Connecticut, 2000.
- ↑ (September 2002). "C-3 Amido-indole cannabinoid receptor modulators". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 12 (17) 2399–2402. doi:10.1016/S0960-894X(02)00466-3.
- ↑ (March 2008). "Indol-3-yl-tetramethylcyclopropyl ketones: effects of indole ring substitution on CB2 cannabinoid receptor activity". Journal of Medicinal Chemistry. 51 (6) 1904–1912. doi:10.1021/jm7011613.
- ↑ Adam, J. M.. (2010). "Design, synthesis, and structure–activity relationships of indole-3-carboxamides as novel water soluble cannabinoid CB1 receptor agonists". MedChemComm. 1 54. doi:10.1039/c0md00022a.
উৎস: ইংরেজি উইকিপিডিয়ার “AM-630” নিবন্ধের অনুবাদ। মূল নিবন্ধ: https://en.wikipedia.org/wiki/AM-630 এই অনুবাদটি স্বয়ংক্রিয়ভাবে প্রস্তুত করা হয়েছে।
