फेनाज़ोसिन
फेनाज़ोसिन (ब्रांड नाम प्रिनाडोल, नारफेन) एक ओपिओइड एनाल्जेसिक दवा है, जो पेंटाज़ोसिन से संबंधित है और इसके प्रभावों का प्रोफाइल समान है।[1]
फेनाज़ोसिन के प्रभावों में एनाल्जेसिया (दर्द निवारण) और यूफोरिया (परमानंद) शामिल हैं, साथ ही उच्च खुराक पर इसमें डिस्फोरिया और मतिभ्रम भी शामिल हो सकते हैं, जो संभवतः κ-ओपिओइड और σ रिसेप्टर्स पर क्रिया के कारण होता है।[2] फेनाज़ोसिन, पेंटाज़ोसिन की तुलना में कम दुष्प्रभावों वाला एक अधिक शक्तिशाली एनाल्जेसिक प्रतीत होता है, जो संभवतः अधिक अनुकूल μ/κ बाइंडिंग अनुपात के कारण है। फेनाज़ोसिन, पेंटाज़ोसिन और बेंज़ोमोर्फन श्रृंखला की अन्य दवाओं की तुलना में कहीं अधिक शक्तिशाली एनाल्जेसिक है, जिसका सबसे संभावित कारण N-फेनेथिल प्रतिस्थापन की उपस्थिति है, जिसे कई ओपिओइड एनाल्जेसिक वर्गों में μ-ओपिओइड गतिविधि को बढ़ावा देने के लिए जाना जाता है।[3] साथ ही, यह ओडी की स्फिंक्टर (sphincter of Oddi) में ऐंठन का कारण नहीं बनता है, जिससे यह पित्त या अग्न्याशय संबंधी दर्द के उपचार के लिए मॉर्फिन की तुलना में अधिक उपयुक्त हो जाता है।[4]
फेनाज़ोसिन के दो एनैन्टीओमर (enantiomers) के संबंध में, (R)-फेनाज़ोसिन में एनाल्जेसिक के रूप में मॉर्फिन की तुलना में बीस गुना अधिक शक्ति होती है,[5] जबकि (S)-फेनाज़ोसिन में मॉर्फिन की तुलना में लगभग चार गुना अधिक शक्ति होती है।[6]
इतिहास
फेनाज़ोसिन का आविष्कार 1950 के दशक में हुआ था।[7][8] यह गैर-नशे की लत वाले मजबूत एनाल्जेसिक की खोज में विकसित किए गए कई बेंज़ोमोर्फन ओपिओइड (जिसमें पेंटाज़ोसिन, डेज़ोसिन और साइक्लाज़ोसिन शामिल हैं) में से एक था।
फेनाज़ोसिन का उपयोग कभी व्यापक रूप से किया जाता था, और इसे मुख्य रूप से सबलिंगुअल (जीभ के नीचे) उपयोग के लिए हाइड्रोब्रोमाइड नमक की 5 मिलीग्राम गोलियों (नारफेन, प्रिनाडोल और अन्य नाम) के रूप में आपूर्ति की जाती थी, लेकिन यूनाइटेड किंगडम में 2001 में इसका उपयोग बंद कर दिया गया था।[9]
फेनाज़ोसिन का उपयोग संयुक्त राज्य अमेरिका में थोड़े समय के लिए किया गया था लेकिन यह अप्रचलित हो गया; यह 1970 के व्यापक नशीली दवाओं के दुरुपयोग नियंत्रण और रोकथाम अधिनियम (नियंत्रित पदार्थ अधिनियम) के तहत एक अनुसूची II (Schedule II) पदार्थ बना हुआ है, लेकिन इसका निर्माण नहीं किया जाता है। फेनाज़ोसिन के लिए DEA ACSCN 9715 है और इसका 2013 का वार्षिक विनिर्माण कोटा 6 ग्राम था।[10]
इन्हें भी देखें
- κ-ओपिओइड रिसेप्टर एगोनिस्ट
- टापेंटाडोल - कम दुरुपयोग-दायित्व वाला एक ओपिओइड एनाल्जेसिक
संदर्भ
- ↑ "Iso-benzmorphan derivatives". (2959594).
- ↑ (February 1964). "Some Narcotic Antagonists in the Benzomorphan Series". Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 143 (2) 141–8. doi:10.1016/S0022-3565(25)26704-0.
- ↑ (November 1976). "The opiate receptor: a model explaining structure-activity relationships of opiate agonists and antagonists". Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 73 (11) 4215–9. doi:10.1073/pnas.73.11.4215.
- ↑ Hopton D.. (January 1971). "Double-blind clinical trial of the analgesic effects of phenazocine hydrobromide (Narphen) compared with morphine sulphate in patients with acute abdominal pain". Gut. 12 (1) 51–4. doi:10.1136/gut.12.1.51.
- ↑ (August 1959). "Identification of Phenazocine, a Potent New Analgesic". Nature. 184 (4684) 451. doi:10.1038/184451a0.
- ↑ Textbook of Pharmacology - Page 117
- ↑ Clarke EG. (August 8, 1959). "Identification of Phenazocine, a Potent New Analgesic". Nature. 184 (Suppl 7) 451. doi:10.1038/184451a0.
- ↑ Eckenhoff JE. (May–June 1959). "Phenazocine, a new benzomorphan narcotic analgesic". Anesthesiology. 20 (3) 355–8. doi:10.1097/00000542-195905000-00016.
- ↑ (February 2001). Monthly Release Terming and Coding Newsletter. NHS Information Authority.
- ↑ Quotas - 2013. Diversion Control Division.
स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Phenazocine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Phenazocine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।
