प्रोक्लोरपेराज़ीन

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Drugs.com = prochlorperazine

प्रोक्लोरपेराज़ीन, जिसे पहले[1] अन्य नामों के अलावा कॉम्पाज़ीन (Compazine) ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता था, एक दवा है जिसका उपयोग मतली, माइग्रेन, सिज़ोफ्रेनिया, मनोविकृति और चिंता के इलाज के लिए किया जाता है।[2][3][4][5] यह चिंता के लिए कम पसंदीदा दवा है।[2] इसे मुंह द्वारा, मलाशय द्वारा, नसों में इंजेक्शन, या मांसपेशियों में इंजेक्शन के माध्यम से लिया जा सकता है।[2]

सामान्य दुष्प्रभावों में नींद आना, धुंधली दृष्टि, निम्न रक्तचाप, और चक्कर आना शामिल हैं।[2] गंभीर दुष्प्रभावों में टार्डिव डिस्किनेशिया और न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम सहित गति संबंधी विकार शामिल हो सकते हैं।[2] गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान इसका उपयोग आमतौर पर अनुशंसित नहीं है।[6] यह एक विशिष्ट एंटीसाइकोटिक है जिसके बारे में माना जाता है कि यह मस्तिष्क में डोपामाइन की क्रिया को कम करके काम करता है।[2]

प्रोक्लोरपेराज़ीन को 1956 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[2] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[3] 2020 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 355वीं सबसे अधिक निर्धारित की जाने वाली दवा थी, जिसके 6 लाख से अधिक नुस्खे थे।[7][8]

चिकित्सा उपयोग

उल्टी

प्रोक्लोरपेराज़ीन का उपयोग कीमोथेरेपी, रेडिएशन थेरेपी और ऑपरेशन के पहले और बाद की स्थिति में होने वाली उल्टी को रोकने के लिए किया जाता है।[9] 2015 की एक कोचरन समीक्षा में आपातकालीन कमरों में इस उद्देश्य के लिए आमतौर पर उपयोग की जाने वाली दवाओं के बीच प्रभावकारिता में कोई अंतर नहीं पाया गया।[10]

माइग्रेन

प्रोक्लोरपेराज़ीन, आमतौर पर अंतःशिरा मार्ग (intravenous route) द्वारा, माइग्रेन के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है।[11][12] इस तरह के उपयोग की सिफारिश अमेरिकन हेडेक सोसाइटी द्वारा की जाती है।[4] 2019 की एक व्यवस्थित समीक्षा में पाया गया कि प्रोक्लोरपेराज़ीन, प्रशासन के 60 मिनट के भीतर सिरदर्द से राहत दिलाने में मेटोक्लोप्रमाइड की तुलना में लगभग तीन गुना अधिक प्रभावी थी।[11]

लेबिरिंथाइटिस

यूके में प्रोक्लोरपेराज़ीन मेलिएट का उपयोग लेबिरिंथाइटिस के लिए किया गया है, जिसमें मतली और वर्टिगो शामिल हैं।[13]

दुष्प्रभाव

शामक प्रभाव (sedation) बहुत आम है, और एक्स्ट्रापाइरामिडल दुष्प्रभाव सामान्य हैं और इनमें बेचैनी, डिस्टोनिक प्रतिक्रियाएं, स्यूडो-पार्किंसोनिज्म, और अकाथिसिया शामिल हैं; एक्स्ट्रापाइरामिडल लक्षण कम खुराक पर 2% लोगों को प्रभावित कर सकते हैं, जबकि उच्च खुराक 40% तक लोगों को प्रभावित कर सकती है।[14][15]

प्रोक्लोरपेराज़ीन एक जीवन-धमकाने वाली स्थिति भी पैदा कर सकती है जिसे न्यूरोलेप्टिक मैलिग्नेंट सिंड्रोम (NMS) कहा जाता है। NMS के कुछ लक्षणों में तेज बुखार, मांसपेशियों में अकड़न, गर्दन की मांसपेशियों में ऐंठन, भ्रम, अनियमित नाड़ी या रक्तचाप, तेज़ हृदय गति (टैचीकार्डिया), पसीना आना और असामान्य हृदय ताल (अतालता) शामिल हैं। वेटरन्स एडमिनिस्ट्रेशन और संयुक्त राज्य खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) के शोध इंजेक्शन साइट पर प्रतिक्रियाएं दिखाते हैं। बच्चों में प्रतिकूल प्रभाव समान होते हैं।[9]

प्रोक्लोरपेराज़ीन के लिए FDA-अनुमोदित लेबल में मनोभ्रंश-संबंधी मनोविकृति (dementia-related psychosis) वाले बुजुर्ग रोगियों में मृत्यु दर के बढ़ते जोखिम के लिए चेतावनी शामिल है।[16]

बंद करना

ब्रिटिश नेशनल फॉर्म्युलेरी तीव्र वापसी सिंड्रोम (withdrawal syndrome) या तेजी से पुनरावृत्ति से बचने के लिए एंटीसाइकोटिक्स को बंद करते समय धीरे-धीरे इसे छोड़ने की सिफारिश करती है।[17] वापसी के लक्षणों में आमतौर पर मतली, उल्टी और भूख न लगना शामिल है।[18] अन्य लक्षणों में बेचैनी, पसीना आना और नींद न आना शामिल हो सकते हैं।[18] कम सामान्यतः दुनिया के घूमने का एहसास, सुन्नता या मांसपेशियों में दर्द हो सकता है।[18] लक्षण आमतौर पर थोड़े समय के बाद ठीक हो जाते हैं।[18]

इस बात के अस्थायी प्रमाण हैं कि एंटीसाइकोटिक्स को बंद करने से मनोविकृति हो सकती है।[19] इसके परिणामस्वरूप उस स्थिति की पुनरावृत्ति भी हो सकती है जिसका इलाज किया जा रहा है।[20] दुर्लभ रूप से दवा बंद करने पर टार्डिव डिस्किनेशिया हो सकता है।[18]

फार्माकोलॉजी

प्रोक्लोरपेराज़ीन
साइट Ki (nM) प्रजाति संदर्भ
5-HT1A 5,888 मानव [21]
5-HT2A 7.24 मानव [21]
5-HT2C 123 मानव [21]
5-HT3 1349 मानव [21]
5-HT6 148 मानव [21]
5-HT7 6,760 मानव [21]
α1 24 मानव [22]
α2 1700 मानव [22]
M1 776 मानव [21]
M2 1413 मानव [21]
D1 251 मानव [21]
D2 2.24 मानव [21]
D3 1.82 मानव [21]
D4 5.37 मानव [21]
H1 6.03 मानव [23]
H3 17,378 मानव [23]
H4 17783 मानव [23]
DAT 589 मानव [21]
NET 600 चूहा [24]

माना जाता है कि प्रोक्लोरपेराज़ीन डोपामाइन रिसेप्टर को अवरुद्ध करके अपने एंटीसाइकोटिक प्रभाव डालती है।[25]

प्रोक्लोरपेराज़ीन क्लोरोप्रोमाज़ीन के अनुरूप है; ये दोनों एजेंट केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के विभिन्न मार्गों में डोपामिनर्जिक D2 रिसेप्टर के विरोधी (antagonize) हैं। यह D2 नाकाबंदी एंटीसाइकोटिक, एंटी-इमेटिक और अन्य प्रभावों का कारण बनती है। हाइपरप्रोलैक्टिनेमिया डोपामाइन विरोधी का एक दुष्प्रभाव है क्योंकि ट्यूबरोइन्फंडिबुलर मार्ग के भीतर D2 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के परिणामस्वरूप पूर्ववर्ती पिट्यूटरी (anterior pituitary) में लैक्टोट्रोफ्स द्वारा स्राव में वृद्धि के कारण प्रोलैक्टिन का स्तर बढ़ जाता है।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, एंटी-इमेटिक क्रिया 5 से 10 मिनट के भीतर स्पष्ट हो जाती है और तीन से चार घंटे तक रहती है। बकल उपचार के बाद भी तीव्र क्रिया देखी जाती है। मौखिक खुराक के साथ, क्रिया की शुरुआत में देरी होती है लेकिन अवधि कुछ लंबी (लगभग छह घंटे) होती है।

समाज और संस्कृति

यूनाइटेड किंगडम में, प्रोक्लोरपेराज़ीन माइग्रेन के कारण होने वाली मतली के इलाज के लिए मुंह में घुलने वाली टैबलेट के रूप में उपलब्ध है, और ऑस्ट्रेलिया में पूरी तरह निगली जाने वाली टैबलेट के रूप में उपलब्ध है। यूके में, यह नुस्खे के माध्यम से और एक फार्मेसी दवा के रूप में उपलब्ध है, जिसका अर्थ है कि इसके लिए नुस्खे की आवश्यकता नहीं है, लेकिन यह केवल फार्मासिस्ट से बात करने के बाद ही उपलब्ध है।[26][27]

विपणन

प्रोक्लोरपेराज़ीन टैबलेट, सपोसिटरी और इंजेक्शन योग्य रूप में उपलब्ध है।[28]

सितंबर 2017 तक इसे Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chlormeprazine, Chloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Dhaperazine, Emedrotec, Emetiral, Eminorm, Lotamin, Mitil, Mormal, Nautisol, Novamin, Novomit, Proazine, Procalm, Prochlorperazin, Prochlorperazine, Prochlorpérazine, Prochlorperazinum, Prochlozine, Proclorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stemetil, Steremal, Vergon, Vestil, और Volimin व्यापार नामों के तहत विपणन किया गया था।[28][29]

ऐतिहासिक फॉर्मूलेशन

प्रोक्लोरपेराज़ीन को पैरासिटामोल के साथ जोड़ा गया था और मनुष्यों के लिए संयोजन दवा Vestil-A के रूप में विपणन किया गया था; इसे पशु चिकित्सा उपयोग के लिए आइसोप्रोपैमाइड (ब्रांड नाम Darbazine) के साथ एक संयोजन दवा के रूप में जोड़ा गया था।[28]

1981 तक, प्रोक्लोरपेराज़ीन और डेक्सट्रोएम्फेटामाइन से बनी एक संयोजन एनोरेक्टिक डाइट पिल को संयुक्त राज्य अमेरिका में स्मिथ, क्लाइन एंड फ्रेंच लैबोरेटरीज द्वारा एस्काट्रोल (Eskatrol) के रूप में विपणन किया जाता था।

अनुसंधान

एलेक्ज़ा फार्मास्यूटिकल्स ने विकास नाम AT-001 के तहत चरण II परीक्षणों के माध्यम से माइग्रेन के इलाज के लिए प्रोक्लोरपेराज़ीन के एक साँस लेने योग्य (inhaled) रूप का अध्ययन किया; 2011 में विकास बंद कर दिया गया था।[30]

संश्लेषण

Thieme संश्लेषण:[31] पेटेंट:[32]

सोडामाइड की उपस्थिति में 2-क्लोरोफेनोथियाज़ीन (1) और 1-(3-क्लोरोप्रोपिल)-4-मिथाइलपाइपरज़ीन [104-16-5] (2) का अल्काइलेशन प्रोक्लोरपेराज़ीन (3) देता है; या 2-क्लोरो-10-(3-क्लोरोप्रोपिल)फेनोथियाज़ीन [2765-59-5] (4) और 1-मिथाइलपाइपरज़ीन (5) के अल्काइलेशन द्वारा।

संदर्भ

  1. ↑ Side Effects of Compazine (Prochlorperazine), Warnings, Uses. RX List.
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Prochlorperazine Monograph for Professionals. Drugs.com.
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  4. ↑ 4.0 4.1 (June 2016). "Management of Adults With Acute Migraine in the Emergency Department: The American Headache Society Evidence Assessment of Parenteral Pharmacotherapies". Headache. 56 (6) 911–940. doi:10.1111/head.12835.
  5. ↑ (March 2022). StatPearls [Internet]. StatPearls Publishing.
  6. ↑ Prochlorperazine Use During Pregnancy. Drugs.com.
  7. ↑ The Top 300 of 2020. ClinCalc.
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  31. ↑ J. Gen. Chem. USSR (Engl. Transl.), vol. 32, p. 1915 - 1919,1892 – 1895.
  32. ↑ GB780193 idem Horclois Raymond Jacques, 2902484 (1959 to Rhone Poulenc Sa).

बाहरी लिंक

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Prochlorperazine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Prochlorperazine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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