डाइफेनिडोल

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Drugs.com = diphenidol डाइफेनिडोल (Diphenidol) एक मस्करिनिक प्रतिपक्षी (muscarinic antagonist) है जिसका उपयोग एंटीइमेटिक (उल्टी-रोधी) और वर्टिगो (चक्कर आना) के उपचार में किया जाता है। यह संयुक्त राज्य अमेरिका या कनाडा में विपणन के लिए उपलब्ध नहीं है।

यद्यपि वेस्टिबुलर प्रणाली पर डाइफेनिडोल की क्रिया के तंत्र को अभी तक पूरी तरह से स्पष्ट नहीं किया गया है, यह mACh रिसेप्टर्स, विशेष रूप से M1, M2, M3 और M4 के साथ परस्पर क्रिया के कारण एक एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव डालता है। इसलिए, इसकी क्रियाएं वेस्टिबुलर न्यूक्ली (vestibular nuclei) में हो सकती हैं, जहाँ ACh रिसेप्टर्स द्वारा महत्वपूर्ण उत्तेजक इनपुट मध्यस्थ होता है, और वेस्टिबुलर परिधि पर भी जहाँ mACh रिसेप्टर्स एफेरेंट सिनैप्स पर व्यक्त होते हैं। डाइफेनिडोल अणु पर आधारित चयनात्मक mACh-रिसेप्टर प्रतिपक्षियों की एक श्रृंखला को संश्लेषित किया गया है, लेकिन वे अभी तक नैदानिक परीक्षणों का विषय नहीं बने हैं।[1]

संश्लेषण

संश्लेषण:[2][3][4][5] 10%:[6] पेटेंट:[7][8][9]

1-ब्रोमो-3-क्लोरोप्रोपेन [109-70-6] (1) का पाइपरिडीन (2) के साथ एल्काइलेशन करने पर 3-पाइपरिडीनोप्रोपिल क्लोराइड [1458-63-5] (3) प्राप्त होता है। इस मध्यवर्ती की बेंजोफेनोन [119-61-9] के साथ ग्रिग्नार्ड अभिक्रिया (Grignard reaction) कराने पर बेंज़हाइड्रोल और अंततः डाइफेनिडोल (4) प्राप्त होता है।

संदर्भ

  1. ↑ (March 2010). "Neuropharmacology of vestibular system disorders". Current Neuropharmacology. 8 (1) 26–40. doi:10.2174/157015910790909511.
  2. ↑ Katz, Leon; Karger, Lawrence S. (1952). "The Mannich Reaction on α,α-Diphenylacetone". Journal of the American Chemical Society. 74 (16): 4085–4086. doi:10.1021/ja01136a034.
  3. ↑ Gautier, J.A. et al, Bull. Soc. Chim. Fr., 1964, 2145.
  4. ↑ Marxer, A. (1941). "Grignard-Reaktionen mit Halogen-alkyl-aminen". Helvetica Chimica Acta. 24 (2): 209E–225E. doi:10.1002/hlca.19410240225.
  5. ↑ Vitale, Arturo A.; Doctorovich, F.; Sbarbati Nudelman, N. (1987). "One-pot synthesis of diarylalkylcarbinols and substituted derivatives through carbon monoxide insertion reactions into aryllithiums". Journal of Organometallic Chemistry. 332 (1-2): 9–18. doi:10.1016/0022-328X(87)85117-3.
  6. ↑ Schmidt, Andreas; Marchetti, Mauro; Eilbracht, Peter (2004). "Regioselective hydroaminomethylation of 1,1-diaryl-allyl-alcohols: a new access to 4,4-diarylbutylamines". Tetrahedron. 60 (50): 11487–11492. doi:10.1016/j.tet.2004.09.058.
  7. ↑ Marxer Adrian, Miescher Karl, 2411664 (1946 to Ciba Pharmaccutical Products I).
  8. ↑ Barrett Paul Anthony & Wilkinson Samuel, GB683950 (1952 to Wellcome Found).
  9. ↑ , BE620404 (1961 to SKF Labs).

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Diphenidol" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Diphenidol यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।