ट्राइमेथोप्रिम

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Drug
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Verifiedrevid 470615131
Width 240
Width2 250
Pronounce IPA: /traɪˈmɛθəprɪm/
Tradename Proloprim, Monotrim, Triprim, अन्य
Medlineplus a684025
Dailymedid Trimethoprim
Pregnancy au B3
Routes of administration मुंह द्वारा
Class डायमिनोपाइरीमिडीन
Atc prefix J01
Atc suffix EA01
Atc supplemental EA01
Legal au S4
Legal ca केवल डॉक्टर की पर्ची पर
Legal uk POM
Legal us केवल डॉक्टर की पर्ची पर
Bioavailability 90–100%
Protein bound 44%
Metabolism यकृत
Elimination half-life 8–12 घंटे
Excretion गुर्दा (50–60%), मल (4%)
Cas number ref ??
Cas number 738-70-5
PubChem CID 5578
Drugbank ref drugbank
Drugbank DB00440
Chemspiderid ref chemspider
ChemSpider 5376
Unii ref FDA
UNII AN164J8Y0X
Kegg ref kegg
KEGG D00145
Chebi ref EBI
ChEBI 45924
Chembl ref EBI
ChEMBL 22
Pdb ligand TOP
Iupac name 5-(3,4,5-Trimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine
C 14
H 18
N 4
O 3
SMILES Nc1nc(N)ncc1Cc(cc2OC)cc(OC)c2OC
InChI 1S/C14H18N4O3/c1-19-10-5-8(6-11(20-2)12(10)21-3)4-9-7-17-14(16)18-13(9)15/h5-7H,4H2,1-3H3,(H4,15,16,17,18)
InChI key IEDVJHCEMCRBQM-UHFFFAOYSA-N

ट्राइमेथोप्रिम (TMP) एक एंटीबायोटिक है जिसका उपयोग मुख्य रूप से मूत्राशय के संक्रमण के उपचार में किया जाता है।[1] अन्य उपयोगों में मध्य कान के संक्रमण और यात्रियों के दस्त शामिल हैं।[1] सल्फामेथोक्साज़ोल या डैपसोन के साथ, इसका उपयोग एचआईवी/एड्स से पीड़ित लोगों में न्यूमोसिस्टिस निमोनिया के लिए किया जा सकता है।[1][2] इसे मौखिक रूप से (मुंह से निगलकर) लिया जाता है।[1]

सामान्य दुष्प्रभावों में मतली, स्वाद में बदलाव और दाने शामिल हैं।[1] दुर्लभ रूप से, यह रक्त संबंधी समस्याओं का कारण बन सकता है जैसे कि पर्याप्त प्लेटलेट्स या श्वेत रक्त कोशिकाओं का न होना।[1] ट्राइमेथोप्रिम सूर्य के प्रति संवेदनशीलता पैदा कर सकता है।[1] कुछ जानवरों में गर्भावस्था के दौरान नुकसान के संभावित प्रमाण हैं, लेकिन मनुष्यों में नहीं।[3] यह कुछ बैक्टीरिया में डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस के माध्यम से फोलेट चयापचय को अवरुद्ध करके काम करता है, जिससे बैक्टीरिया के डीएनए और आरएनए के निर्माण को रोका जा सकता है और बैक्टीरिया कोशिका की मृत्यु हो जाती है।[1]

ट्राइमेथोप्रिम का उपयोग पहली बार 1962 में किया गया था।[4] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[5] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[6]

चिकित्सकीय उपयोग

इसका उपयोग मुख्य रूप से मूत्र पथ संक्रमण के उपचार में किया जाता है, हालांकि इसका उपयोग किसी भी संवेदनशील वायवीय जीवाणु प्रजाति के खिलाफ किया जा सकता है।[7] इसका उपयोग न्यूमोसिस्टिस जिरोवेसी निमोनिया के इलाज और रोकथाम के लिए भी किया जा सकता है।[7] यह आमतौर पर अवायवीय संक्रमणों जैसे कि क्लोस्ट्रिडियोइड्स डिफिसाइल कोलाइटिस (एंटीबायोटिक-प्रेरित दस्त का प्रमुख कारण) के उपचार के लिए अनुशंसित नहीं है।[7] ट्राइमेथोप्रिम का उपयोग रेटिनाइटिस के इलाज के लिए परीक्षणों में किया गया है।[8]

ट्राइमेथोप्रिम के प्रति प्रतिरोध बढ़ रहा है, लेकिन यह अभी भी कई देशों में पहली पंक्ति की एंटीबायोटिक है।[9]

संवेदनशीलता का स्पेक्ट्रम

यह सुनिश्चित करने के लिए कि बैक्टीरिया का इलाज ट्राइमेथोप्रिम द्वारा किया जा सकता है, कल्चर और संवेदनशीलता परीक्षण किए जाने चाहिए।[10][11]

दुष्प्रभाव

सामान्य

  • मतली
  • स्वाद में बदलाव
  • उल्टी
  • दस्त
  • दाने
  • सूर्य के प्रति संवेदनशीलता
  • खुजली[12][13]

दुर्लभ

मतभेद (Contraindications)

यह डिसल्फिरम के समान प्रतिक्रिया में शामिल हो सकता है जब इसका उपयोग करने के बाद शराब का सेवन किया जाता है, विशेष रूप से जब सल्फामेथोक्साज़ोल के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है।[18][19]

गर्भावस्था

उन अध्ययनों के आधार पर जो दिखाते हैं कि ट्राइमेथोप्रिम प्लेसेंटा को पार करता है और फोलेट चयापचय को प्रभावित कर सकता है, ट्राइमेथोप्रिम से जुड़े संरचनात्मक जन्म दोषों के जोखिम के बढ़ते प्रमाण मिले हैं, विशेष रूप से गर्भावस्था की पहली तिमाही के दौरान।[20]

प्रारंभिक भ्रूण में ट्रोफोब्लास्ट फोलेट चक्र में परिवर्तनों के प्रति संवेदनशील होते हैं। 2013 के एक अध्ययन में गर्भावस्था के शुरुआती दिनों में ट्राइमेथोप्रिम के संपर्क में आने वाली महिलाओं में गर्भपात के जोखिम में दोगुना वृद्धि पाई गई।[21]

क्रिया की विधि

स्टैफिलोकोकस ऑरियस DHFR, NADPH और ट्राइमेथोप्रिम के साथ कॉम्प्लेक्स में, PDB प्रविष्टि 2W9G[22]

ट्राइमेथोप्रिम डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस से जुड़ता है और डाइहाइड्रोफोलिक एसिड (DHF) के टेट्राहाइड्रोफोलिक एसिड (THF) में कमी को रोकता है।[23] THF थाइमिडीन संश्लेषण मार्ग में एक आवश्यक अग्रदूत है और इस मार्ग में हस्तक्षेप बैक्टीरिया के डीएनए संश्लेषण को रोकता है।[23] बैक्टीरिया के डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस के लिए ट्राइमेथोप्रिम की निरोधात्मक गतिविधि मानव डाइहाइड्रोफोलेट रिडक्टेस की तुलना में साठ हजार गुना अधिक है।[24] सल्फामेथोक्साज़ोल डाइहाइड्रोप्टेरोएट सिंथेज़ को रोकता है, जो उसी मार्ग में आगे एक एंजाइम शामिल है।[23] ट्राइमेथोप्रिम और सल्फामेथोक्साज़ोल का उपयोग आमतौर पर संभावित सहक्रियात्मक प्रभावों और प्रतिरोध के कम विकास के कारण संयोजन में किया जाता है।[23] इस लाभ पर सवाल उठाया गया है।[25]

टेट्राहाइड्रोफोलेट संश्लेषण मार्ग

इतिहास

ट्राइमेथोप्रिम का उपयोग पहली बार 1962 में किया गया था।[4] 1972 में, इसका उपयोग फिनलैंड में मूत्र पथ के संक्रमण के लिए एक रोगनिरोधी उपचार के रूप में किया गया था।[4]

इसका नाम ट्राइमेथिलओक्सी-पाइरिमिडीन से लिया गया है।

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Trimethoprim. The American Society of Health-System Pharmacists.
  2. ↑ (May 2014). "Prevention and treatment of opportunistic infections in HIV-infected adults and adolescents: Updated Guidelines from the Centers for Disease Control and Prevention, National Institutes of Health, and HIV Medicine Association of the Infectious Diseases Society of America". Clinical Infectious Diseases. 58 (9) 1308–1311. doi:10.1093/cid/ciu094.
  3. ↑ (3 March 2014). Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government.
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 (June 2001). "Resistance to trimethoprim-sulfamethoxazole". Clinical Infectious Diseases. 32 (11) 1608–1614. doi:10.1086/320532.
  5. ↑ (2021). "World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)". विश्व स्वास्थ्य संगठन.
  6. ↑ (2015). "Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition". 113. Jones & Bartlett Learning. ISBN 978-1-284-05756-0.
  7. ↑ 7.0 7.1 7.2 (2013). "Australian Medicines Handbook". The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  8. ↑ (May 2016). "Antibiotics versus no treatment for toxoplasma retinochoroiditis". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016 (5). doi:10.1002/14651858.CD002218.pub2.
  9. ↑ (15 January 2015). Three-day courses of antibiotics for uncomplicated urinary tract infection | Guidance and guidelines | NICE.
  10. ↑ 10.0 10.1 TRIMETHOPRIM- trimethoprim tablet. DailyMed.
  11. ↑ PRIMSOL- trimethoprim hydrochloride solution. DailyMed.
  12. ↑ PROLOPRIM® (trimethoprim)100-mg and 200-mg Scored Tablets. DailyMed.
  13. ↑ "American Hospital Formulary Service- Drug Information 2002.". 236. Williams and Wilkins.
  14. ↑ MICROMEDEX Thomson Health Care. USPDI. (2002). "Drug Information for the Health Care Professional". 1 2849. Thomson Health Care.
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  20. ↑ (September 2003). "Trimethoprim-sulfonamide combination therapy in early pregnancy". Canadian Family Physician. 49 1085–1086.
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  23. ↑ 23.0 23.1 23.2 23.3 (June 1982). "Trimethoprim: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic use in urinary tract infections". Drugs. 23 (6) 405–430. doi:10.2165/00003495-198223060-00001.
  24. ↑ (November 1973). "Mechanism of action of trimethoprim-sulfamethoxazole. II". The Journal of Infectious Diseases. 128 Suppl: 437-Suppl: 441. doi:10.1093/infdis/128.Supplement_3.S437.
  25. ↑ (December 1993). "Reassessment of the rationale for the combinations of sulphonamides with diaminopyrimidines". Journal of Chemotherapy. 5 (6) 465–469. doi:10.1080/1120009X.1993.11741097.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Trimethoprim" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Trimethoprim यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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