क्लोरोपाइरामाइन
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| Class | प्रथम-पीढ़ी एंटीहिस्टामाइन |
| Verifiedrevid | 447430568 |
| Iupac name | N'-[(4-chlorophenyl)methyl]-N,N-dimethyl-N'-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine |
| Width | 200 |
| Pregnancy category | C |
| Legal status | मुख द्वारा: OTC, इंजेक्शन: केवल Rx (RU) |
| Routes of administration | मुख द्वारा, इंट्रामस्क्युलर, सामयिक |
| Bioavailability | ~100%[1] |
| Metabolism | व्यापक हेपेटिक |
| Onset | 15–30 मिनट (मौखिक)[2] |
| Elimination half-life | ~14 घंटे[2] |
| Excretion | गुर्दा[2] |
| Cas number ref | ?? |
| Cas number | 59-32-5 |
| Atc prefix | D04 |
| Atc suffix | AA09 |
| Atc supplemental | AC03 |
| Chembl ref | EBI |
| ChEMBL | 1194287 |
| PubChem CID | 25295 |
| Drugbank ref | drugbank |
| Drugbank | DB08800 |
| Chemspiderid ref | chemspider |
| ChemSpider | 23628 |
| Unii ref | FDA |
| UNII | 2K3L8O9SOV |
| Kegg ref | kegg |
| KEGG | D07195 |
| C | 16 |
| H | 20 |
| Cl | 1 |
| N | 3 |
| SMILES | Clc1ccc(cc1)CN(c2ncccc2)CCN(C)C |
| InChI | 1S/C16H20ClN3/c1-19(2)11-12-20(16-5-3-4-10-18-16)13-14-6-8-15(17)9-7-14/h3-10H,11-13H2,1-2H3 |
| InChI key | ICKFFNBDFNZJSX-UHFFFAOYSA-N |
क्लोरोपाइरामाइन (Chloropyramine) एक प्रथम-पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन दवा है जिसे एलर्जिक कंजंक्टिवाइटिस, एलर्जिक राइनाइटिस, ब्रोंकियल अस्थमा और अन्य एटॉपिक (एलर्जिक) स्थितियों के उपचार के लिए रूस जैसे कई पूर्वी यूरोपीय देशों में अनुमोदित किया गया है। नैदानिक उपयोग के लिए संबंधित संकेतों में एंजियोएडेमा, कीट के काटने से होने वाली एलर्जी, भोजन और दवा से एलर्जी, और एनाफिलेक्टिक शॉक शामिल हैं।
क्लोरोपाइरामाइन को एक प्रतिस्पर्धी प्रतिवर्ती H1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी (जिसे H1 व्युत्क्रम एगोनिस्ट भी कहा जाता है) के रूप में जाना जाता है, जिसका अर्थ है कि यह H1 उपप्रकार के हिस्टामाइन रिसेप्टर के लिए हिस्टामाइन के साथ प्रतिस्पर्धा करके अपनी औषधीय क्रिया करता है। हिस्टामाइन के प्रभावों को अवरुद्ध करके, यह दवा ऊतकों में हिस्टामाइन रिलीज से जुड़े वासोडिलेशन, बढ़ी हुई संवहनी पारगम्यता और ऊतक शोफ (एडेमा) को रोकती है। क्लोरोपाइरामाइन के H1 प्रतिपक्षी गुणों का उपयोग शोधकर्ताओं द्वारा कोशिकाओं और ऊतकों पर हिस्टामाइन के प्रभावों को अवरुद्ध करने के उद्देश्यों के लिए किया जा सकता है। इसके अलावा, क्लोरोपाइरामाइन में कुछ एंटीकोलिनर्जिक गुण भी होते हैं।[1]
क्लोरोपाइरामाइन के एंटीकोलिनर्जिक गुण और यह तथ्य कि यह रक्त-मस्तिष्क अवरोध (blood–brain barrier) को पार कर सकती है, इसके नैदानिक दुष्प्रभावों जैसे कि उनींदापन, कमजोरी, चक्कर आना, थकान, मुंह सूखना, कब्ज, और दुर्लभ मामलों में — दृश्य गड़बड़ी और इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि से जुड़े हैं।
मतभेद (Contraindications)
पैरेन्टेरल या मौखिक प्रशासन के लिए मतभेदों में सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया, पेप्टिक अल्सर, पाइलोरिक और डुओडेनल स्टेनोसिस, अनियंत्रित ग्लूकोमा, गर्भावस्था और स्तनपान शामिल हैं। यह तीव्र ब्रोंकोस्पास्म के प्रबंधन के लिए अभिप्रेत नहीं है।[1] इसे हाइपरथायरायडिज्म, हृदय रोगों, और अस्थमा के रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग किया जाना चाहिए।
प्रतिकूल प्रभाव (Adverse effects)
बच्चों में, यह उत्तेजना पैदा कर सकता है, और कई वयस्क रोगियों में, चक्कर आना देखा जा सकता है। स्पष्ट शामक (sedative) प्रभाव के कारण, यह दवा ड्राइवरों और मशीनों के साथ काम करने वाले लोगों को सावधानीपूर्वक निर्धारित की जानी चाहिए।
65 वर्ष या उससे अधिक आयु के लोगों पर किए गए एक बड़े अध्ययन ने प्रथम-पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन के "उच्च संचयी" उपयोग को उनके एंटीकोलिनर्जिक गुणों के कारण अल्जाइमर रोग और मनोभ्रंश (dementia) के अन्य रूपों के विकास से जोड़ा है।[3]
अंतःक्रियाएं (Interactions)
क्लोरोपाइरामाइन का आंतरिक रूप से MAO इनहिबिटर्स के साथ उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इसकी एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि के कारण, कोलिनोमिमेटिक्स के साथ समवर्ती प्रशासन उचित नहीं है। क्लोरोपाइरामाइन का आंतरिक रूप से अल्कोहल, शामक और हिप्नोटिक्स के साथ भी उपयोग नहीं किया जाना चाहिए क्योंकि यह उनके प्रभावों को बढ़ा देता है। सामान्य एनेस्थेटिक्स, ओपिओइड्स, और अन्य अवसादक (depressants) क्लोरोपाइरामाइन के शामक प्रभाव को बढ़ाते हैं।
खुराक (Dosage)
गंभीर एलर्जिक प्रतिक्रियाओं के मामलों में, क्लोरोपाइरामाइन को इंट्रामस्क्युलर या इंट्रावेनस रूप से इंजेक्ट किया जा सकता है। मौखिक प्रशासन: वयस्कों में, 25 मिलीग्राम दिन में 3 से 4 बार (150 मिलीग्राम तक) लिया जा सकता है; 5 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में, 25 मिलीग्राम दिन में 2 से 3 बार लिया जा सकता है। बाहरी अनुप्रयोग के लिए, त्वचा या आंखों के कंजंक्टिवा पर 1% क्लोरोपाइरामाइन हाइड्रोक्लोराइड युक्त क्रीम या मरहम की एक पतली परत लगाकर दिन में कई बार उपचार किया जा सकता है।
व्यापारिक नाम (Trade names)
- Allergopress, Chimpharm AD (KZ)
- Allergosan, Sopharma AD (BG, GE, LV)
- Suprastin, Egis Pharmaceuticals PLC (GE, HU, KZ, LT, LV, UA, RU)
- Supralgon, Biopharm JSC (GE)
- Supranorm-Tsiteli A, Rompharm Co. (GE)
- Synopen, Pliva d.o.o. (BA, HR, RS, MK)
संश्लेषण (Synthesis)
तैयारी 4-क्लोरोबेंजाल्डिहाइड के 1,1-डाइमिथाइलएथिलीनडायमाइन के साथ संघनन से शुरू होती है। परिणामी शिफ बेस को कम (reduce) किया जाता है। परिणामी अमीन फिर सोडामाइड की उपस्थिति में 2-ब्रोमोपाइरीडीन के साथ और प्रतिक्रिया करता है।
देखें
- मेपाइरामाइन (4-मेथॉक्सी एनालॉग)
- मेथापाइरिलीन
- क्लोरोथिन
संदर्भ
- ↑ 1.0 1.1 1.2 Chloropyramine Tablets for Oral Use. Prescribing Information. State Register of Medicines.
- ↑ 2.0 2.1 2.2 Хлоропирамин (Chloropyraminum).
- ↑ (March 2015). "Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study". JAMA Internal Medicine. 175 (3) 401–407. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663.
- ↑ (March 1949). "Antihistamine agents; halogenated N,N-dimethyl-N-benzyl-N-(2-pyridyl)-ethylenediamines". The Journal of Organic Chemistry. 14 (2) 228–34. doi:10.1021/jo01154a006.
- ↑ "N, n-dimethyl-n'-(4-halobenzyl)-n'-(2-pyridyl) ethylenediamines and preparation of the same". (2569314).
- ↑ "Process of preparing n, n-dimethyln'-(p-chlorobenzyl)-n'-(2-pyridyl)-ethylenediamine". (2607778).
- ↑ "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.". (264754).
- ↑ "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.". (266234).
- ↑ "Verfahren zur Herstellung eines Äthylendiaminderivates.". (266235).
- ↑ "Manufacture of n-(2-pyridyl)-n-(p-chloro-benzyl)-n:n-dimethyl-ethylenediamine". (651596).
स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Chloropyramine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Chloropyramine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।
