क्लेमिज़ोल

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क्लेमिज़ोल (Clemizole), जिसे एलरकर (Allercur) और हिस्टाकर (Histacur) ब्रांड नामों के तहत बेचा जाता है, बेंज़िमिडाज़ोल समूह का एक हिस्टामाइन H1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी है। इसे एक एंटीहिस्टामाइन, एंटीप्रुरिटिक (खुजली-रोधी) और शामक (sedative) के रूप में वर्णित किया गया है, जिसे अब बाज़ार में नहीं बेचा जाता है।[1][2][3][4] यह एक प्रथम-पीढ़ी की एंटीहिस्टामाइन है।[5]

यह एक सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट भी है और इसका अध्ययन EPX-100 विकास कोड नाम के तहत ड्रेवेट सिंड्रोम, लेनोक्स-गैस्टॉट सिंड्रोम और मिर्गी के संभावित उपचार के लिए किया जा रहा है।[6][4][7] कहा जाता है कि यह दवा विशेष रूप से सेरोटोनिन 5-HT2 रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करती है,[8][9] और सेरोटोनिन 5-HT2A और 5-HT2B रिसेप्टर के लिए प्रमुख आत्मीयता होने की सूचना दी गई है।[5][4] दूसरी ओर, इसने सेरोटोनिन 5-HT2C रिसेप्टर के लिए काफी कम आत्मीयता दिखाई।[4] क्लेमिज़ोल ने कई अन्य रिसेप्टर्स के लिए भी आत्मीयता दिखाई है।[4]

यह दवा पहली बार 1952 तक वैज्ञानिक साहित्य में वर्णित की गई थी।[1] इसके सेरोटोनिन रिसेप्टर एगोनिस्ट और एंटीकन्वल्सेंट (मिर्गी-रोधी) गुणों की खोज 2017 में हुई थी।[6][4]

रसायन विज्ञान

संश्लेषण

स्थिति 2 पर अल्काइलामाइन के साथ प्रतिस्थापित बेंज़िमिडाज़ोल का H1 एंटीहिस्टामाइन एजेंटों के रूप में एक लंबा इतिहास रहा है। कई बेंज़िमिडाज़ोल के लिए मानक प्रारंभिक सामग्री फेनिलिनेडायमाइन या इसके डेरिवेटिव से बनी होती है।

क्लेमिज़ोल संश्लेषण:[10][11][12]

उस यौगिक की क्लोरोएसेटिक एसिड के साथ प्रतिक्रिया को क्लोरोमिथाइल एमाइड के प्रारंभिक गठन का आह्वान करके तर्कसंगत बनाया जा सकता है। शेष मुक्त अमीनो समूह के साथ इमाइड गठन वलय को बंद कर देता है, जिससे 2-क्लोरोमिथाइल बेंज़िमिडाज़ोल (3) प्राप्त होता है। पाइरोलिडाइन के साथ हैलोजन के विस्थापन से अल्काइलेशन उत्पाद प्राप्त होता है। फिर फ्यूज्ड इमिडाज़ोल नाइट्रोजन पर मौजूद प्रोटॉन को सोडियम हाइड्राइड के साथ प्रतिक्रिया द्वारा हटा दिया जाता है। परिणामी आयन को α,4-डाइक्लोरोटोल्यूइन के साथ उपचार करने पर H1 एंटीहिस्टामाइन एजेंट क्लेमिज़ोल (5) प्राप्त होता है।

यह भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 (2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. 288. Springer US. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ↑ Schweizerischer Apotheker-Verein. (2004). Index Nominum: International Drug Directory. 291. Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-101-7.
  3. ↑ (2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. 78. Springer Netherlands. ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 (March 2017). "Clemizole and modulators of serotonin signalling suppress seizures in Dravet syndrome". Brain. 140 (3) 669–683. doi:10.1093/brain/aww342.
  5. ↑ 5.0 5.1 (2025). "Dravet syndrome therapeutics: where are we, what works, and what's next?". Expert Opin Pharmacother. 26 (14-15) 1549–1564. doi:10.1080/14656566.2025.2576608.
  6. ↑ 6.0 6.1 (2023). "Pharmacological diversity amongst approved and emerging antiseizure medications for the treatment of developmental and epileptic encephalopathies". Ther Adv Neurol Disord. 16. doi:10.1177/17562864231191000.
  7. ↑ (9 October 2024). Clemizole - Epygenix Therapeutics/University of California at San Francisco. AdisInsight.
  8. ↑ Pasculli, Louie. (27 March 2026). EPX-100 Shows Promising Seizure Reduction in Ongoing Open-Label Extension. NeurologyLive.
  9. ↑ Amit Ray. (8 December 2025). EPX-100 as Adjunctive Therapy in Patients With Dravet Syndrome: Preliminary Results From the Open-Label Extension Phase of the ARGUS Study.
  10. ↑ (1952). "Zur Darstellung der Benzimidazole". Justus Liebigs Annalen der Chemie. 575 (2) 162–173. doi:10.1002/jlac.19525750204.
  11. ↑ cite patent.
  12. ↑ cite patent.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Clemizole" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Clemizole यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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