अलाप्रोक्लेट
अलाप्रोक्लेट (विकासात्मक कोड नाम GEA-654) एक दवा है जिसे 1970 के दशक में स्वीडिश फार्मास्युटिकल कंपनी एस्ट्रा एबी (अब एस्ट्राजेनेका) द्वारा एक अवसादरोधी (antidepressant) के रूप में विकसित किया जा रहा था।[1]
यह एक चयनात्मक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर (SSRI) के रूप में कार्य करता है, और ज़िमेलिडाइन (zimelidine) तथा इंडालपाइन (indalpine) के साथ, यह अपनी तरह की पहली दवाओं में से एक थी। कृंतक (rodent) अध्ययनों में लिवर संबंधी जटिलताओं के देखे जाने के कारण इसका विकास बंद कर दिया गया था। अपने SSRI गुणों के अलावा, अलाप्रोक्लेट को एक गैर-प्रतिस्पर्धी NMDA रिसेप्टर प्रतिपक्षी के रूप में कार्य करते हुए पाया गया है, लेकिन इसमें फेनसाइक्लिडाइन (PCP) के समान भेदभावपूर्ण उत्तेजक गुण नहीं होते हैं।[2][3]
यह दवा रासायनिक संरचना में क्लोर्फेंटरमाइन, क्लोफोरेक्स और सेरिकलामाइन के समान है, लेकिन यह स्वयं एक फेनेथिलामाइन या एम्फ़ैटेमिन नहीं है क्योंकि इसमें अमीन नाइट्रोजन के स्थान पर एक ऑक्सीजन परमाणु होता है।[1]
अलाप्रोक्लेट का वर्णन पहली बार 1978 तक वैज्ञानिक साहित्य में किया गया था।[1]
संश्लेषण
ग्रिग्नार्ड अभिकर्मक, मिथाइलमैग्नीशियम आयोडाइड, मिथाइल 4-क्लोरोफेनिलएसीटेट (1) के साथ प्रतिक्रिया करके तृतीयक अल्कोहल 1-(4-क्लोरोफेनिल)-2-मिथाइल-2-प्रोपेनॉल (2) देता है। 2-ब्रोमोप्रोपियोनिल ब्रोमाइड (3) के साथ एसिलेशन करने पर एस्टर (4) प्राप्त होता है, जिसे अमोनिया के साथ उपचारित करने पर अलाप्रोक्लेट प्राप्त होता है।[4][5]
इन्हें भी देखें
संदर्भ
- ↑ 1.0 1.1 1.2 Elks, J.. (2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. 22. Springer US. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ (December 1994). Alaproclate acts as a potent, reversible and noncompetitive antagonist of the NMDA receptor coupled ion flow. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 271 (3) 1314–9.
- ↑ (November 2003). "Evaluation of the phencyclidine-like discriminative stimulus effects of novel NMDA channel blockers in rats". Psychopharmacology. 170 (2) 215–24. doi:10.1007/s00213-003-1527-6.
- ↑ (May 1978). "Inhibitors of neuronal monoamine uptake. 2. Selective inhibition of 5-hydroxytryptamine uptake by alpha-amino acid esters of phenethyl alcohols". Journal of Medicinal Chemistry. 21 (5) 448–456. doi:10.1021/jm00203a008.
- ↑ (1986). "Synthesis of [14C]alaproclate". Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals. 23 (9) 947–949. doi:10.1002/jlcr.2580230905.
स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Alaproclate" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Alaproclate यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।
