अजमेलिसिन

From LTRC

अजमेलिसिन (Ajmalicine), जिसे δ-योहिम्बाइन या रौबासिन के नाम से भी जाना जाता है, एक एंटीहाइपरटेंसिव दवा है जिसका उपयोग उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है।[1] इसे कई ब्रांड नामों के तहत विपणन किया गया है, जिनमें कार्ड-लैमुरन (Card-Lamuran), सर्कोलिन (Circolene), क्रिस्टानिल (Cristanyl), डक्सिल (Duxil), डक्सोर (Duxor), हाइड्रॉक्सीसारपोन (Hydroxysarpon), इस्केडिल (Iskedyl), आइसोसार्पन (Isosarpan), इस्क्वेब्रल (Isquebral), लैमुरन (Lamuran), मेलानेक्स (Melanex), रौनाटिन (Raunatin), सल्टुसिन को (Saltucin Co), सल्वालियन (Salvalion), और सारपन (Sarpan) शामिल हैं।[1] यह एक अल्कलॉइड है जो विभिन्न पौधों जैसे रौवोल्फिया (Rauvolfia) प्रजातियों, कैथारन्थस रोज़ियस (Catharanthus roseus), और मिट्रागाइना स्पेशियोसा (Mitragyna speciosa) में प्राकृतिक रूप से पाया जाता है।[1][2][3]

अजमेलिसिन संरचनात्मक रूप से योहिम्बाइन, रौवोल्सिन, और अन्य योहिम्बन व्युत्पन्नों से संबंधित है।[4] कोरीनान्थाइन की तरह, यह एक α1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर प्रतिपक्षी (antagonist) के रूप में कार्य करता है, जिसकी प्राथमिकता α2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर होती है, जो इसके हाइपरटेंसिव (रक्तचाप बढ़ाने वाले) प्रभावों के बजाय हाइपोटेंसिव (रक्तचाप घटाने वाले) प्रभावों का आधार है।[1][5]

इसके अतिरिक्त, यह CYP2D6 यकृत एंजाइम का एक बहुत मजबूत अवरोधक है, जो कई दवाओं के विघटन के लिए जिम्मेदार है। इस एंजाइम के लिए इसकी बाइंडिंग एफिनिटी 3.30 nM है।[6]

जैवसंश्लेषण (Biosynthesis)

अजमेलिसिन के जैवसंश्लेषण में दो अंश शामिल होते हैं, टेरपेनॉइड अंश और इंडोल अंश।[7] टेरपेनॉइड अंश का संश्लेषण MEP मार्ग द्वारा होता है। MEP मार्ग पाइरूवेट और D-ग्लिसराल्डिहाइड-3-फॉस्फेट के साथ शुरू होता है, जिसके बाद DXS, DXR, MCT, MECS, HDS, और HDR जीन की भागीदारी होती है। इसके परिणामस्वरूप आइसोपेंटेनिल डिफॉस्फेट और डाइमिथाइलएलिल डिफॉस्फेट बनते हैं, जिन्हें बाद में सेकोलोगानिन में संश्लेषित किया जाता है। इंडोल अंश इंडोल मार्ग द्वारा लाया जाता है, जहाँ ट्रिप्टोफैन डिकार्बोक्सिलेज (TDC) ट्रिप्टोफैन से ट्रिप्टामाइन के निर्माण को उत्प्रेरित करता है। इसके बाद स्ट्रिक्टोसिडाइन सिंथेस (STR) पिछले मार्गों के मध्यवर्ती उत्पादों से स्ट्रिक्टोसिडाइन के निर्माण को उत्प्रेरित करता है। स्ट्रिक्टोसिडाइन सभी टेरपेनॉइड इंडोल अल्कलॉइड्स के लिए सामान्य अग्रदूत है। अंत में, अजमेलिसिन का संश्लेषण स्ट्रिक्टोसिडाइन ग्लूकोसिडेस (SGD) के उत्प्रेरण के तहत होता है।

अजमेलिसिन का जैवसंश्लेषी मार्ग। चांग, के. (2014) में चित्र 1 का पुनर्निर्माण।[7]

इन्हें भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 (1998). Alkaloids: biochemistry, ecology, and medicinal applications. Plenum Press. ISBN 0-306-45465-3.
  2. ↑ (May 1981). "Alkaloid Production in Catharanthus roseus cell cultures VIII". Planta Medica. 42 (1) 22–31. doi:10.1055/s-2007-971541.
  3. ↑ (July 2009). "Phytochemical characterization of the leaves of Mitragyna speciosa grown in U.S.A". Natural Product Communications. 4 (7) 907–910. doi:10.1177/1934578X0900400705.
  4. ↑ (1998-06-30). "Alkaloids: Biochemistry, Ecology, and Medicinal Applications". Springer Science & Business Media. ISBN 978-0-306-45465-3.
  5. ↑ (October 1984). "Inhibition of the alpha 1 and alpha 2-adrenoceptor-mediated pressor response in pithed rats by raubasine, tetrahydroalstonine and akuammigine". European Journal of Pharmacology. 106 (1) 203–205. doi:10.1016/0014-2999(84)90698-8.
  6. ↑ (April 1993). "Development of a pharmacophore for inhibition of human liver cytochrome P-450 2D6: molecular modeling and inhibition studies". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (9) 1136–1145. doi:10.1021/jm00061a004.
  7. ↑ 7.0 7.1 (2014). "Abscisic Acid Enhanced Ajmalicine Biosynthesis in Hairy Roots of Rauvolfia verticillata by Upregulating Expression of the MEP Pathway Genes". Russian Journal of Plant Physiology. 61 (1) 136–141. doi:10.1134/S102144371401004X.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Ajmalicine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Ajmalicine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।