प्रेडनिसोन

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Drug
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Tradename Deltasone, Liquid Pred, Orasone, अन्य
Medlineplus a601102
Dailymedid Prednisone
Pregnancy au A
Routes of administration मुंह से
Class ग्लूकोकोर्टिकोइड
Atc prefix A07
Atc suffix EA03
Atc supplemental AB07
Legal au S4
Legal br
Legal ca केवल डॉक्टर की पर्ची पर (Rx-only)
Legal ca comment [1]
Legal de
Legal nz
Legal uk
Legal us केवल डॉक्टर की पर्ची पर (Rx-only)
Legal un
Legal status
Bioavailability 70%
Metabolism प्रेडनिसोलोन (लिवर)
Elimination half-life वयस्कों में 3–4 घंटे, बच्चों में 1–2 घंटे[2]
Excretion किडनी
Cas number 53-03-2
Cas number ref ??
PubChem CID 5865
Iuphar ligand 7096
Drugbank DB00635
Drugbank ref drugbank
ChemSpider 5656
Chemspiderid ref chemspider
UNII VB0R961HZT
Unii ref FDA
KEGG C07370
Kegg ref kegg
ChEBI 8382
Chebi ref EBI
ChEMBL 635
Chembl ref EBI
Synonyms
Iupac name 17,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trione
C 21
H 26
O 5
SMILES O=C(CO)[C@@]3(O)CC[C@H]2[C@@H]4CC\C1=C\C(=O)\C=C/[C@]1(C)[C@H]4C(=O)C[C@@]23C
InChI 1S/C21H26O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-15,18,22,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1
InChI key XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N

प्रेडनिसोन (Prednisone) एक ग्लूकोकोर्टिकोइड दवा है जिसका उपयोग मुख्य रूप से प्रतिरक्षा प्रणाली को दबाने और दमा (asthma), सीओपीडी (COPD), और संधिशोथ (rheumatologic diseases) जैसी स्थितियों में सूजन को कम करने के लिए किया जाता है।[3] इसका उपयोग अन्य कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स के साथ कैंसर के कारण होने वाले उच्च रक्त कैल्शियम और अधिवृक्क अपर्याप्तता (adrenal insufficiency) के इलाज के लिए भी किया जाता है।[3] इसे मुंह के जरिए लिया जाता है।[3]

सामान्य दुष्प्रभावों में मोतियाबिंद, हड्डियों का नुकसान, आसानी से खरोंच आना, मांसपेशियों में कमजोरी और थ्रश शामिल हो सकते हैं।[3] अन्य दुष्प्रभावों में वजन बढ़ना, सूजन, उच्च रक्त शर्करा, संक्रमण का बढ़ता खतरा और मनोविकृति (psychosis) शामिल हैं।[3][4] इसे आमतौर पर गर्भावस्था में सुरक्षित माना जाता है और स्तनपान कराने के दौरान भी कम खुराक सुरक्षित प्रतीत होती है।[5] लंबे समय तक उपयोग के बाद, प्रेडनिसोन को धीरे-धीरे बंद करना चाहिए।[3]

प्रेडनिसोन एक प्रोड्रग है और सक्रिय होने से पहले इसे यकृत (लिवर) द्वारा प्रेडनिसोलोन में परिवर्तित किया जाना चाहिए।[6][7] प्रेडनिसोलोन फिर ग्लूकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर्स से जुड़ता है, उन्हें सक्रिय करता है और जीन अभिव्यक्ति में परिवर्तन को ट्रिगर करता है।[4] ये परिवर्तन कार्य को बाधित करते हैं और रक्तप्रवाह में प्रमुख ल्यूकोसाइट्स की संख्या को कम करते हैं।[8]

प्रेडनिसोन को 1954 में पेटेंट कराया गया था और 1955 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[3][9] प्रेडनिसोन विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में एक चिकित्सीय विकल्प है।[10] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[3] 2023 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 38वीं सबसे अधिक निर्धारित की जाने वाली दवा थी, जिसके 1.5 करोड़ से अधिक नुस्खे (prescriptions) थे।[11][12]

चिकित्सा उपयोग

प्रेडनिसोन का उपयोग कई अलग-अलग ऑटोइम्यून बीमारियों और सूजन संबंधी स्थितियों के लिए किया जाता है, जिसमें दमा, गाउट, सीओपीडी, सीआईडीपी (CIDP), संधिशोथ संबंधी विकार, एलर्जी संबंधी विकार, अल्सरेटिव कोलाइटिस और क्रोन रोग, ग्रैनुलोमैटोसिस विथ पॉलीएंजाइटिस, अधिवृक्क अपर्याप्तता, कैंसर के कारण हाइपरकैल्सीमिया, थायराइडिटिस, लैरींगाइटिस, गंभीर तपेदिक, पित्ती (urticaria), एक्जिमा, लिपिड न्यूमोनाइटिस, पेरिकार्डिटिस, मल्टीपल स्केलेरोसिस, नेफ्रोटिक सिंड्रोम, सार्कोइडोसिस, शिंगल्स के प्रभावों को दूर करने के लिए, ल्यूपस, मायस्थेनिया ग्रेविस, पॉइजन ओक के संपर्क, मेनिएर रोग, ऑटोइम्यून हेपेटाइटिस, जायंट सेल आर्टेराइटिस, सिफलिस के उपचार के दौरान सामान्य हर्क्सहाइमर प्रतिक्रिया, डुचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी, यूवेइटिस, और अंग प्रत्यारोपण के बाद अस्वीकृति को रोकने के लिए दवा आहार के हिस्से के रूप में शामिल हैं।[13][14][3]

प्रेडनिसोन का उपयोग माइग्रेन सिरदर्द और क्लस्टर सिरदर्द के उपचार में और गंभीर एफ्थस अल्सर के लिए भी किया गया है।[15] प्रेडनिसोन का उपयोग एंटीट्यूमर दवा के रूप में किया जाता है।[16]

प्रेडनिसोन को अक्सर अचानक सेंसरिन्यूरल हियरिंग लॉस (SSNHL) के लिए उपचार के रूप में भी निर्धारित किया जाता है।[17]

प्रेडनिसोन का उपयोग डिकंपेंसेटेड हृदय विफलता (heart failure) के उपचार में मूत्रवर्धक (diuretics) के प्रति गुर्दे की प्रतिक्रियाशीलता को बढ़ाने के लिए किया जा सकता है, विशेष रूप से उन हृदय विफलता के रोगियों में जिन्हें लूप मूत्रवर्धक की बड़ी खुराक के साथ दुर्दम्य मूत्रवर्धक प्रतिरोध होता है।[18][19][20][21][22][23] इस उद्देश्य के लिए क्रिया के तंत्र के संदर्भ में: प्रेडनिसोन, एक ग्लूकोकोर्टिकोइड, गुर्दे के आंतरिक मेडुलरी कलेक्टिंग डक्ट में नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड रिसेप्टर प्रकार ए के घनत्व को बढ़ाकर एट्रियल नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड के प्रति गुर्दे की प्रतिक्रियाशीलता में सुधार कर सकता है, जिससे एक शक्तिशाली मूत्रवर्धक प्रभाव उत्पन्न होता है।[24]

उच्च खुराक पर, इसका उपयोग अंग प्रत्यारोपण के बाद अस्वीकृति को रोकने के लिए किया जा सकता है।[3]

दुष्प्रभाव

फैटी लिवर का माइक्रोग्राफ, जैसा कि लंबे समय तक प्रेडनिसोन के उपयोग के कारण देखा जा सकता है। ट्राइक्रोम स्टेन।

अल्पकालिक दुष्प्रभावों में, सभी ग्लूकोकोर्टिकोइड्स के साथ, उच्च रक्त ग्लूकोज स्तर (विशेष रूप से मधुमेह के रोगियों में या अन्य दवाओं पर जो रक्त ग्लूकोज को बढ़ाते हैं, जैसे कि टैक्रोलिमस) और मिनरलोकॉर्टिकोइड प्रभाव जैसे द्रव प्रतिधारण शामिल हैं।[25] प्रेडनिसोन के मिनरलोकॉर्टिकोइड प्रभाव मामूली होते हैं, यही कारण है कि इसका उपयोग अधिवृक्क अपर्याप्तता के प्रबंधन में तब तक नहीं किया जाता है जब तक कि अधिक शक्तिशाली मिनरलोकॉर्टिकोइड का एक साथ प्रशासन न किया जाए।

यह कुछ व्यक्तियों में अवसाद या अवसादग्रस्त लक्षणों और चिंता का कारण भी बन सकता है।[26][27]

दीर्घकालिक दुष्प्रभावों में कुशिंग सिंड्रोम, स्टेरॉयड डिमेंशिया सिंड्रोम,[28] ट्रंकल वजन बढ़ना, ग्लूकोमा और मोतियाबिंद, टाइप 2 मधुमेह, और खुराक कम करने या बंद करने पर अवसाद शामिल हैं।[29] लंबे समय तक स्टेरॉयड का उपयोग ऑस्टियोपोरोसिस के जोखिम को भी बढ़ा सकता है, लेकिन शोध में पाया गया है कि इनमें से बहुत कम लोग हड्डियों की सुरक्षा के लिए दवाएं ले रहे थे।[30][31] प्रेडनिसोन के परिणामस्वरूप ल्यूकोसाइटोसिस भी होता है।[32]

प्रमुख

स्रोत:[25]

मामूली

स्रोत:[25]

निर्भरता

यदि प्रेडनिसोन सात दिनों से अधिक समय तक लिया जाता है तो अधिवृक्क दमन (adrenal suppression) होना शुरू हो जाएगा। अंततः, यह शरीर को अस्थायी रूप से प्राकृतिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स (विशेष रूप से कोर्टिसोल) बनाने की क्षमता खोने का कारण बन सकता है, जिसके परिणामस्वरूप प्रेडनिसोन पर निर्भरता हो जाती है। इस कारण से, यदि सात दिनों से अधिक समय तक लिया जाए तो प्रेडनिसोन को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए; इसके बजाय, खुराक को धीरे-धीरे कम किया जाना चाहिए। यदि प्रेडनिसोन का कोर्स छोटा है तो यह वीनिंग प्रक्रिया कुछ दिनों में हो सकती है, लेकिन यदि रोगी लंबे समय तक उपचार पर था तो इसमें सप्ताह या महीने लग सकते हैं।[35] अचानक वापसी से एडिसोनियन संकट (Addisonian crisis) हो सकता है। क्रोनिक थेरेपी पर रहने वालों के लिए, वैकल्पिक-दिन की खुराक अधिवृक्क कार्य को संरक्षित कर सकती है और इस प्रकार दुष्प्रभावों को कम कर सकती है।[36]

ग्लूकोकोर्टिकोइड्स हाइपोथैलेमस के फीडबैक को बाधित करने का कार्य करते हैं, जिससे कॉर्टिकोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (CRH) कम हो जाता है, और अग्र पीयूष ग्रंथि (anterior pituitary) में कॉर्टिकोट्रोप्स कम हो जाते हैं, जिससे एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन (ACTH) की मात्रा कम हो जाती है। इस कारण से, प्रेडनिसोन जैसी ग्लूकोकोर्टिकोइड एनालॉग दवाएं ग्लूकोकोर्टिकोइड्स के प्राकृतिक संश्लेषण को डाउन-रेगुलेट करती हैं। यह तंत्र कम समय में निर्भरता की ओर ले जाता है और यदि दवाएं बहुत जल्दी वापस ले ली जाएं तो खतरनाक हो सकता है। शरीर के पास CRH और ACTH का संश्लेषण शुरू करने और अधिवृक्क ग्रंथियों के सामान्य रूप से कार्य करना शुरू करने के लिए समय होना चाहिए।

यदि कई हफ्तों तक 7–10 मिलीग्राम या उससे अधिक की खुराक पर उपयोग किया जाता है तो प्रेडनिसोन हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-एड्रेनल (HPA) अक्ष के दमन का परिणाम हो सकता है। यह शरीर द्वारा हर दिन उत्पादित अंतर्जात कोर्टिसोल की मात्रा के लगभग बराबर है। जैसे, HPA अक्ष दबने और शोष (atrophy) होने लगता है। यदि ऐसा होता है तो रोगी को धीरे-धीरे प्रेडनिसोन से हटा दिया जाना चाहिए ताकि अधिवृक्क ग्रंथि को अपना कार्य और स्टेरॉयड का अंतर्जात उत्पादन फिर से हासिल करने के लिए पर्याप्त समय मिल सके।

वापसी (Withdrawal)

कॉर्टिकोस्टेरॉइड वापसी में खुराक में कमी की भयावहता और गति का निर्धारण केस-दर-केस आधार पर किया जाना चाहिए, जिसमें उपचार की जा रही अंतर्निहित स्थिति और व्यक्तिगत रोगी कारकों जैसे कि रिलैप्स की संभावना और कॉर्टिकोस्टेरॉइड उपचार की अवधि को ध्यान में रखा जाना चाहिए। उन लोगों में प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स की क्रमिक वापसी पर विचार किया जाना चाहिए जिनकी बीमारी के दोबारा होने की संभावना नहीं है और:

  • एक सप्ताह से अधिक समय तक प्रतिदिन 40 मिलीग्राम से अधिक प्रेडनिसोन (या समकक्ष) प्राप्त किया है
  • शाम को बार-बार खुराक दी गई है
  • तीन सप्ताह से अधिक का उपचार प्राप्त किया है
  • हाल ही में बार-बार कोर्स प्राप्त किए हैं (विशेष रूप से यदि तीन सप्ताह से अधिक समय तक लिया गया हो)
  • दीर्घकालिक चिकित्सा बंद करने के एक वर्ष के भीतर एक छोटा कोर्स लिया है
  • अधिवृक्क दमन के अन्य संभावित कारण

प्रणालीगत कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स को उन लोगों में अचानक बंद किया जा सकता है जिनकी बीमारी के दोबारा होने की संभावना नहीं है, जिन्होंने तीन सप्ताह या उससे कम समय तक उपचार प्राप्त किया है और जो ऊपर वर्णित रोगी समूहों में शामिल नहीं हैं।

कॉर्टिकोस्टेरॉइड वापसी के दौरान, खुराक को शारीरिक खुराक (प्रतिदिन 7.5 मिलीग्राम प्रेडनिसोलोन के बराबर) तक तेजी से कम किया जा सकता है और फिर अधिक धीरे-धीरे कम किया जा सकता है। यह सुनिश्चित करने के लिए कि रिलैप्स न हो, वापसी के दौरान बीमारी का आकलन आवश्यक हो सकता है।[37]

औषध विज्ञान (Pharmacology)

यह भी देखें: Glucocorticoid#Pharmacology

प्रेडनिसोन एक सिंथेटिक ग्लूकोकोर्टिकोइड है जिसका उपयोग इसके सूजन-रोधी और इम्यूनोसप्रेसिव गुणों के लिए किया जाता है।[38][39] प्रेडनिसोन एक प्रोड्रग है; इसे यकृत में 11-β-HSD द्वारा प्रेडनिसोलोन, सक्रिय दवा में मेटाबोलाइज किया जाता है। प्रेडनिसोन का कोई महत्वपूर्ण जैविक प्रभाव तब तक नहीं होता जब तक कि इसे यकृत चयापचय के माध्यम से प्रेडनिसोलोन में परिवर्तित नहीं किया जाता।[40]

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्रेडनिसोन जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित होता है और इसका आधा जीवन 2–3 घंटे है।[39] इसका वितरण आयतन 0.4–1 लीटर/किग्रा है।[41] दवा को साइटोक्रोम P450 एंजाइमों का उपयोग करके यकृत चयापचय द्वारा साफ किया जाता है। मेटाबोलाइट्स पित्त और मूत्र में उत्सर्जित होते हैं।[41]

लोडोट्रा (Lodotra)

"लोडोट्रा" एक मौखिक फॉर्मूलेशन का ब्रांड नाम है, जो अंतर्ग्रहण के चार घंटे बाद प्रेडनिसोन जारी करता है। यह सुबह की जकड़न के साथ संधिशोथ के लिए संकेतित है। रात 10 बजे लिया जाने पर, यह दवा को सुबह लगभग 2 बजे जारी करता है। प्लाज्मिक शिखर स्तर सुबह 4 बजे तक पहुंच जाता है, जिसे सुबह की जकड़न से राहत के लिए इष्टतम समय माना जाता है। दवा को जनवरी 2009 में यूरोपीय संघ में अनुमोदित किया गया था।[42][43]

उद्योग

प्रेडनिसोन 20 मिलीग्राम मौखिक टैबलेट

फार्मास्युटिकल उद्योग यूनाइटेड स्टेट्स फार्माकोपिया (USP) के अनुसार विघटन परीक्षण (dissolution testing) उपकरणों के अंशांकन (calibration) के लिए प्रेडनिसोन टैबलेट का उपयोग करता है।

रसायन विज्ञान

प्रेडनिसोन एक सिंथेटिक यौगिक प्रेग्नेन कॉर्टिकोस्टेरॉइड है और कोर्टिसोन का रासायनिक व्युत्पन्न है और इसे δ1-कोर्टिसोन या 1,2-डिहाइड्रोकोर्टिसोन या 17α,21-डाइहाइड्रॉक्सीप्रेग्ना-1,4-डीन-3,11,20-ट्रायोन के रूप में भी जाना जाता है।[44][45]

इतिहास

प्रेडनिसोन और प्रेडनिसोलोन का पहला अलगाव और संरचना पहचान 1950 में आर्थर नोबिल द्वारा की गई थी।[46][47][48] प्रेडनिसोन का पहला व्यावसायिक रूप से व्यवहार्य संश्लेषण 1955 में शेरिंग कॉर्पोरेशन की प्रयोगशालाओं में, जो बाद में शेरिंग-प्लो कॉर्पोरेशन बन गई, आर्थर नोबिल और उनके सहयोगियों द्वारा किया गया था।[49] उन्होंने खोज की कि कोर्टिसोन को *कोरीनेबैक्टीरियम सिम्प्लेक्स* (Corynebacterium simplex) जीवाणु द्वारा सूक्ष्मजैविक रूप से ऑक्सीकृत करके प्रेडनिसोन में बदला जा सकता है। इसी प्रक्रिया का उपयोग हाइड्रोकोर्टिसोन से प्रेडनिसोलोन तैयार करने के लिए किया गया था।[50]

चूहों में कोर्टिसोन और हाइड्रोकोर्टिसोन की तुलना में इन यौगिकों की बढ़ी हुई एड्रेनोकोर्टिकॉइड गतिविधि का प्रदर्शन किया गया था।[50]

प्रेडनिसोन और प्रेडनिसोलोन को 1955 में क्रमशः शेरिंग और अपजॉन द्वारा Meticorten[51] और Delta-Cortef[52] ब्रांड नामों के तहत पेश किया गया था।

अनुसंधान

फाइब्रोमायल्जिया

एक छोटे अध्ययन में पाया गया कि फाइब्रोमायल्जिया के उपचार में प्रेडनिसोन अप्रभावी था और वास्तव में स्थिति बिगड़ने की प्रवृत्ति देखी गई थी।[53][54][55]

संदर्भ

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बाहरी कड़ियाँ

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Prednisone" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Prednisone यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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