लेवामिसोल

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Drug
Width 180
Tradename एर्गैमिसोल (Ergamisol), अन्य
Medlineplus a697011
Dailymedid Levamisole
Pregnancy au
Routes of administration मुंह द्वारा
Atc prefix P02
Atc suffix CE01
Atc supplemental AE01
Legal au
Legal br
Legal ca
Legal de
Legal nz
Legal uk
Legal us
Legal un
Legal status केवल डॉक्टर के पर्चे पर (RU)
Metabolism लिवर
Elimination half-life 3–4 घंटे
Excretion किडनी (70%)
Cas number 14769-73-4
PubChem CID 26879
Iuphar ligand 7210
Drugbank DB00848
ChemSpider 25037
UNII 2880D3468G
KEGG D08114
ChEBI 6432
ChEMBL 1454
Synonyms
Iupac name (S)-6-Phenyl-2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b] [1,3]thiazole
C 11
H 12
N 2
S 1
SMILES N\2=C1/SCCN1C[C@@H]/2c3ccccc3
InChI 1S/C11H12N2S/c1-2-4-9(5-3-1)10-8-13-6-7-14-11(13)12-10/h1-5,10H,6-8H2/t10-/m1/s1
InChI key HLFSDGLLUJUHTE-SNVBAGLBSA-N
Density 1.31
Melting point 60
Solubility in water 210
Sol units हाइड्रोक्लोराइड

लेवामिसोल (Levamisole), जिसे अन्य नामों के अलावा एर्गैमिसोल (Ergamisol) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक दवा है जिसका उपयोग परजीवी कृमि (parasitic worm) संक्रमणों, विशेष रूप से एसकेरियासिस (ascariasis) और हुकवर्म संक्रमण (hookworm infections) के इलाज के लिए किया जाता है।[1] इसे मुंह के जरिए लिया जाता है।[2]

दुष्प्रभावों में पेट दर्द, उल्टी, सिरदर्द और चक्कर आना शामिल हो सकते हैं।[2] स्तनपान या गर्भावस्था की तीसरी तिमाही के दौरान इसके उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।[2] गंभीर दुष्प्रभावों में संक्रमण का बढ़ा हुआ जोखिम शामिल हो सकता है।[3] यह कृमिनाशक (anthelmintic) दवाओं के वर्ग से संबंधित है।[3]

लेवामिसोल का आविष्कार 1966 में बेल्जियम में जेन्सेन फार्मास्यूटिकल्स (Janssen Pharmaceuticals) द्वारा किया गया था।[4] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[5] लेवामिसोल का उपयोग मवेशियों के लिए कृमिनाशक (dewormer) के रूप में भी किया जाता है।[6][7] इसका उपयोग अक्सर अवैध कोकीन में कटिंग एजेंट के रूप में भी किया जाता है।

फरवरी 2026 में, यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी की फार्माकोविजिलेंस रिस्क असेसमेंट कमेटी ने सिफारिश की कि लेवामिसोल युक्त दवाओं को यूरोपीय संघ के बाजार से वापस ले लिया जाए।[8] यह एक यूरोपीय संघ-व्यापी समीक्षा के बाद आया है, जिसमें निष्कर्ष निकाला गया कि वयस्कों और बच्चों में परजीवी कृमि संक्रमण के उपचार के लिए इन दवाओं के लाभ अब उनके जोखिमों से अधिक नहीं हैं।[8]

चिकित्सीय उपयोग

कृमि

लेवामिसोल का उपयोग मूल रूप से मनुष्यों और जानवरों दोनों में कृमि संक्रमण के इलाज के लिए एक कृमिनाशक के रूप में किया जाता था। लेवामिसोल एक निकोोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है जो परजीवी कृमि की मांसपेशियों को निरंतर उत्तेजित करता है, जिससे पक्षाघात (paralysis) हो जाता है।[9] लेवामिसोल ने एक्वारिस्ट्स (मछली पालकों) के बीच मीठे पानी की उष्णकटिबंधीय मछली में कैमलानस (Camallanus) राउंडवॉर्म संक्रमण के लिए एक प्रभावी उपचार के रूप में प्रमुखता प्राप्त की है।[10] लेवामिसोल का उपयोग 1960 के दशक के अंत से छोटे जुगाली करने वाले जानवरों के इलाज के लिए किया जाता रहा है।[11] लेवामिसोल-प्रतिरोधी परजीवी कृमि न्यूजीलैंड,[12] उरुग्वे,[13] पैराग्वे,[14] और ब्राजील में भेड़ के खेतों में आम हैं।[15]

अन्य

लेवामिसोल का उपयोग त्वचा के संक्रमण, कुष्ठ रोग (leprosy), मस्से (warts), लाइकेन प्लेनस (lichen planus), और एफथस अल्सर (aphthous ulcers) सहित विभिन्न त्वचा संबंधी स्थितियों के इलाज के लिए किया गया है।[16]

इन समीक्षकों द्वारा एक दिलचस्प दुष्प्रभाव जो बताया गया था, वह था "न्यूरोलॉजिकल उत्तेजना"। बाद के शोधपत्रों, जेन्सेन समूह और अन्य लोगों से, संकेत मिलता है कि लेवामिसोल और इसके एनैन्टीओमर, डेक्सामिसोल, में कुछ मूड-बढ़ाने वाले या अवसादरोधी (antidepressant) गुण होते हैं, हालांकि यह दवा का कभी भी विपणन किया गया उपयोग नहीं था।[17][18]

प्रतिकूल प्रभाव

लेवामिसोल के अधिक गंभीर दुष्प्रभावों में से एक एग्रानुलोसाइटोसिस (agranulocytosis) है, या श्वेत रक्त कोशिकाओं की कमी। विशेष रूप से, न्यूट्रोफिल सबसे अधिक प्रभावित होते हैं। यह अध्ययन की गई आबादी के 0.08–5% में होता है।[19]

इसका उपयोग कोकीन में अपमिश्रक (adulterant) के रूप में किया गया है, जिसके परिणामस्वरूप गंभीर दुष्प्रभाव होते हैं जो लेवामिसोल प्रेरित नेक्रोसिस सिंड्रोम के रूप में प्रस्तुत होते हैं, जिसमें एरिथेमेटस दर्दनाक पैप्यूल्स (papules) त्वचा पर लगभग कहीं भी दिखाई दे सकते हैं।[20][21][22]

सितंबर 2025 में, यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी की फार्माकोविजिलेंस रिस्क असेसमेंट कमेटी (PRAC) ने लेवामिसोल युक्त दवाओं की समीक्षा शुरू की, जो वयस्कों और बच्चों में परजीवी कृमि संक्रमण के इलाज के लिए यूरोपीय संघ के चार देशों में अधिकृत हैं।[23] यह समीक्षा लेवामिसोल के साथ ल्यूकोएन्सेफैलोपैथी (leukoencephalopathy) के जोखिम के बारे में चिंताओं के बाद आई है, जो एक संभावित गंभीर स्थिति है जो मस्तिष्क के सफेद पदार्थ (white matter) को नुकसान पहुंचाती है।[23] सफेद पदार्थ तंत्रिका तंतुओं से बना होता है जो माइलिन नामक एक सुरक्षात्मक परत से ढके होते हैं, जो मस्तिष्क के विभिन्न हिस्सों के बीच कुशल संचार की अनुमति देता है।[23] ल्यूकोएन्सेफैलोपैथी जीवन के लिए खतरा और दुर्बल करने वाली हो सकती है, खासकर जब इसका निदान या उपचार न किया जाए।[23] यह कई प्रकार के न्यूरोलॉजिकल लक्षणों का कारण बन सकता है, जिसमें भ्रम, कमजोरी या बिगड़ा हुआ मांसपेशियों का कार्य, गति समन्वय में कठिनाइयां, और बिगड़ी हुई या खोई हुई दृष्टि या वाणी शामिल है, लेकिन यह इन्हीं तक सीमित नहीं है।[23] ल्यूकोएन्सेफैलोपैथी को पहले ही लेवामिसोल के साथ एक संभावित जोखिम के रूप में पहचाना जा चुका है, और लेवामिसोल दवाओं की उत्पाद जानकारी में सामान्य शब्द एन्सेफैलोपैथी (मस्तिष्क रोग स्थितियों का एक समूह) शामिल है।[23]

फरवरी 2026 में, PRAC ने सिफारिश की कि लेवामिसोल युक्त दवाओं को यूरोपीय संघ के बाजार से वापस ले लिया जाए।[8] यह एक यूरोपीय संघ-व्यापी समीक्षा के बाद आया है, जिसमें निष्कर्ष निकाला गया कि वयस्कों और बच्चों में परजीवी कृमि संक्रमण के उपचार के लिए इन दवाओं के लाभ अब उनके जोखिमों से अधिक नहीं हैं।[8]

चयापचय

लेवामिसोल जठरांत्र संबंधी मार्ग से आसानी से अवशोषित हो जाता है और यकृत में चयापचयित होता है। इसकी पीक प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचने का समय 1.5–2 घंटे है। प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन 3–4 घंटे पर काफी तेज है जो लेवामिसोल विषाक्तता का पता न चलने में योगदान दे सकता है। मेटाबोलाइट आधा जीवन 16 घंटे है। लेवामिसोल का उत्सर्जन मुख्य रूप से किडनी के माध्यम से होता है, जिसमें लगभग 70% 3 दिनों में उत्सर्जित हो जाता है। केवल लगभग 5% अपरिवर्तित लेवामिसोल के रूप में उत्सर्जित होता है।[24][25]

रेसहोर्स (दौड़ के घोड़ों) के मूत्र के ड्रग परीक्षण से पता चला है कि लेवामिसोल के अश्व मेटाबोलाइट्स में पेमोलिन (pemoline) और एमिनोरेक्स (aminorex) दोनों शामिल हैं, जो उत्तेजक पदार्थ हैं जिन्हें रेसिंग अधिकारियों द्वारा प्रतिबंधित किया गया है।[26][27][28] आगे के परीक्षणों ने मानव और कुत्ते के मूत्र में एमिनोरेक्स की पुष्टि की, जिसका अर्थ है कि मनुष्य और कुत्ते दोनों लेवामिसोल को एमिनोरेक्स में चयापचयित करते हैं,[29] हालांकि यह स्पष्ट नहीं है कि प्लाज्मा एमिनोरेक्स किसी भी सराहनीय स्तर पर मौजूद है या नहीं। लेवामिसोल के मौखिक प्रशासन के बाद 172 घंटे तक के रक्त के नमूनों ने पता लगाने की सीमा (LoQ) से ऊपर कोई प्लाज्मा एमिनोरेक्स स्तर प्रदर्शित नहीं किया। इसके अतिरिक्त, कोकीन-पॉजिटिव प्लाज्मा नमूनों में, जिनमें से 42% में लेवामिसोल था, एमिनोरेक्स कभी भी LoQ से अधिक सांद्रता पर रिपोर्ट नहीं किया गया था।[30]

शारीरिक तरल पदार्थों में पता लगाना

लेवामिसोल को नैदानिक विषाक्तता स्थितियों में एक नैदानिक उपकरण के रूप में या मिलावटी सड़क दवाओं से जुड़ी संदिग्ध मौतों की मेडिकोलीगल जांच में सहायता के लिए रक्त, प्लाज्मा या मूत्र में मात्रा निर्धारित किया जा सकता है। मनुष्यों के 24-घंटे के मूत्र में मौखिक खुराक का लगभग 3% अपरिवर्तित समाप्त हो जाता है। एक महिला में 2.2 mg/L की पोस्ट-मॉर्टम रक्त लेवामिसोल सांद्रता मौजूद थी, जिसकी कोकीन की अधिक मात्रा से मृत्यु हो गई थी।[31][32]

अवैध दवाओं में अपमिश्रक

शरीर में, लेवामिसोल को एमिनोरेक्स में परिवर्तित किया जाता है, जो एम्फ़ैटेमिन-जैसे उत्तेजक प्रभावों और लंबी अवधि के प्रभाव वाला एक पदार्थ है।[33]

2003 की शुरुआत में, दक्षिण अमेरिकी कार्टेल ने संयुक्त राज्य अमेरिका में भेजने से पहले थोक कोकीन में लेवामिसोल मिलाना शुरू कर दिया (Valentino and Fuentecilla 2005)।[34]

लेवामिसोल का उपयोग दुनिया भर में बेची जाने वाली कोकीन में कटिंग एजेंट के रूप में तेजी से किया जा रहा है, जिसकी सबसे अधिक घटना संयुक्त राज्य अमेरिका में है। 2008-2009 में, ड्रग एनफोर्समेंट एडमिनिस्ट्रेशन (DEA) द्वारा जब्त किए गए कोकीन के नमूनों में से 69% में लेवामिसोल पाया गया था।[20] अप्रैल 2011 तक, DEA ने बताया कि यह अपमिश्रक 82% जब्ती में पाया गया था।[35] अक्टूबर 2017 तक, यह आंकड़ा और बढ़ गया था, DEA ने बताया कि संयुक्त राज्य अमेरिका में जब्त और विश्लेषण किए गए 87% कोकीन ईंटों में लेवामिसोल था, जो उस समय कोकीन में सबसे आम अपमिश्रक बन गया था।[36]

लेवामिसोल पाउडर कोकीन में थोक और वजन जोड़ता है (जबकि अन्य अपमिश्रक कोकीन के छोटे "पत्थर" पैदा करते हैं) और दवा को शुद्ध दिखाता है।[37] द स्ट्रेंजर के लिए खोजी लेखों की एक श्रृंखला में, ब्रेंडन किली ने एक अपमिश्रक के रूप में लेवामिसोल के उदय के अन्य तर्क दिए हैं: संभावित उत्तेजक प्रभाव, कोकीन के समान उपस्थिति, और सड़क पर शुद्धता परीक्षणों को पास करने की क्षमता।[38]

लेवामिसोल श्वेत रक्त कोशिकाओं के उत्पादन को दबा देता है, जिसके परिणामस्वरूप न्यूट्रोपेनिया (neutropenia) और एग्रानुलोसाइटोसिस होता है। अपमिश्रक के रूप में लेवामिसोल के बढ़ते उपयोग के साथ, कोकीन उपयोगकर्ताओं के बीच इनमें से कई जटिलताओं की सूचना मिली है।[20][39][40] लेवामिसोल को वास्कुलिटिस (vasculitis) के जोखिम से भी जोड़ा गया है,[41] और लेवामिसोल के साथ मिलावटी कोकीन के उपयोगकर्ताओं में वास्कुलिटिक त्वचा नेक्रोसिस के दो मामले सामने आए हैं।[42]

रसायन विज्ञान

जेन्सेन फार्मास्यूटिका में मूल संश्लेषण के परिणामस्वरूप दो एनैन्टीओमर का एक रेसेमिक मिश्रण तैयार हुआ, जिसके हाइड्रोक्लोराइड नमक का गलनांक 264–265 °C बताया गया था; रेसमेत के मुक्त आधार का गलनांक 87–89 °C है। रेसेमिक मिश्रण को "टेट्रामिसोल" कहा जाता है - लेवामिसोल केवल टेट्रामिसोल के लेवोरोटेटरी एनैन्टीओमर को संदर्भित करता है।

विषाक्तता

LD50 (इंट्रावेनस, माउस) 22 mg/kg है।[43]

प्रयोगशाला उपयोग

लेवामिसोल प्रतिवर्ती और अप्रतिस्पर्धी रूप से क्षारीय फॉस्फेट (alkaline phosphatase) के अधिकांश आइसोफॉर्म को रोकता है (जैसे, मानव यकृत, हड्डी, किडनी और प्लीहा) सिवाय आंतों और प्लेसेंटल आइसोफॉर्म के।[44][45] इस प्रकार इसका उपयोग सबस्ट्रेट के साथ एक अवरोधक के रूप में किया जाता है ताकि बायोमेडिकल assays में पृष्ठभूमि क्षारीय फॉस्फेट गतिविधि को कम किया जा सके, उदाहरण के लिए in situ हाइब्रिडाइजेशन या वेस्टर्न ब्लॉट प्रोटोकॉल में।

इसका उपयोग इमेजिंग और विच्छेदन के लिए ग्लास स्लाइड पर नेमाटोड C. elegans को स्थिर करने के लिए किया जाता है।[46]

एक C. elegans व्यवहार परख में, पक्षाघात के समय के पाठ्यक्रम का विश्लेषण न्यूरोमस्कुलर जंक्शन के बारे में जानकारी प्रदान करता है। लेवामिसोल एक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जो मांसपेशियों के संकुचन की ओर ले जाता है। निरंतर सक्रियण पक्षाघात की ओर ले जाता है। पक्षाघात का समय पाठ्यक्रम मांसपेशियों पर एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स के बारे में जानकारी प्रदान करता है। उदाहरण के लिए, कम एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स वाले म्यूटेंट वाइल्ड टाइप की तुलना में धीरे-धीरे लकवाग्रस्त हो सकते हैं।[47]

अनुसंधान

कैंसर के उपचार के एक भाग के रूप में प्रतिरक्षा प्रणाली को उत्तेजित करने की एक विधि के रूप में इसका अध्ययन किया गया है।[48] इसने बच्चों में नेफ्रोटिक सिंड्रोम के उपचार में भी कुछ प्रभावकारिता दिखाई है।[49]

क्रमशः 1999 और 2003 में अमेरिका और कनाडा के बाजार से हटाए जाने के बाद, लेवामिसोल का परीक्षण कोलन कैंसर के इलाज के लिए फ्लूरोयूरेसिल के साथ संयोजन में किया गया है। नैदानिक परीक्षणों (clinical trials) के साक्ष्य कोलन कैंसर के रोगियों को लाभ पहुँचाने के लिए फ्लूरोयूरेसिल थेरेपी में इसके संयोजन का समर्थन करते हैं। ल्यूकेमिक सेल लाइन के कुछ अध्ययनों में, लेवामिसोल और टेट्रामिसोल दोनों ने समान प्रभाव दिखाया।[50]

पशु चिकित्सा उपयोग

डोरामेक्टिन/लेवामिसोल का संयोजन, जिसे वाल्कोर (Valcor) ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, मवेशियों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल राउंडवॉर्म, लंगवॉर्म, ग्रब्स, सकिंग लाइस और मैन्ज माइट्स के उपचार और नियंत्रण के लिए निर्देशित (indicated) है।[6] इसे त्वचा के नीचे इंजेक्शन (subcutaneous injection) द्वारा दिया जाता है।[6]

संदर्भ

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स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Levamisole" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Levamisole यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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