प्राइमाक्विन

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Drugs.com = primaquine-phosphate प्राइमाक्विन (Primaquine) एक दवा है जिसका उपयोग मलेरिया के उपचार और रोकथाम के लिए तथा न्यूमोसिस्टिस निमोनिया (Pneumocystis pneumonia) के इलाज के लिए किया जाता है।[1] विशेष रूप से, इसका उपयोग अन्य दवाओं के साथ प्लाज्मोडियम विवैक्स (Plasmodium vivax) और प्लाज्मोडियम ओवेल (Plasmodium ovale) के कारण होने वाले मलेरिया के लिए, और यदि अन्य विकल्प उपलब्ध न हों तो रोकथाम के लिए किया जाता है।[1] यह क्लिंडामाइसिन (clindamycin) के साथ मिलकर न्यूमोसिस्टिस निमोनिया के लिए एक वैकल्पिक उपचार है।[1][2] इसे मुंह के जरिए लिया जाता है।[1]

सामान्य दुष्प्रभावों में जी मिचलाना (nausea), उल्टी और पेट में ऐंठन शामिल हैं।[1][3] ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज (G6PD) की कमी वाले लोगों को प्राइमाक्विन नहीं दी जानी चाहिए क्योंकि इससे लाल रक्त कोशिकाओं के टूटने का खतरा होता है।[3] अक्सर यह सलाह दी जाती है कि गर्भावस्था के दौरान प्राइमाक्विन का उपयोग न करें।[4][5] यदि शिशु में G6PD की कमी न हो, तो स्तनपान के दौरान इसका उपयोग किया जा सकता है।[5] इसकी कार्यप्रणाली पूरी तरह स्पष्ट नहीं है, लेकिन माना जाता है कि इसमें मलेरिया परजीवियों के DNA पर प्रभाव शामिल है।[1]

प्राइमाक्विन पहली बार 1946 में बनाई गई थी।[2] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[6][7] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[1]

चिकित्सकीय उपयोग

मलेरिया

प्राइमाक्विन का उपयोग मुख्य रूप से प्लाज्मोडियम विवैक्स और प्लाज्मोडियम ओवेल के कारण होने वाले मलेरिया के दोबारा होने (relapse) को रोकने के लिए किया जाता है।[8] यह रक्तप्रवाह से परजीवियों के साफ हो जाने के बाद, परजीवी के सुप्त यकृत रूप, हाइप्नोजोइट्स (hypnozoites) को खत्म कर देता है।[9][8] यदि P. vivax या P. ovale संक्रमण के रोगियों को प्राइमाक्विन नहीं दी जाती है, तो हफ्तों या महीनों (कभी-कभी वर्षों) तक दोबारा संक्रमण होने की बहुत अधिक संभावना बनी रहती है।[8] लेकिन यह परिकल्पना की गई है कि प्राइमाक्विन (और शायद नई संबंधित दवा टैफेनोक्विन) हाइप्नोजोइट्स के साथ-साथ गैर-परिसंचारी मेरोजोइट्स (जैसे अस्थि मज्जा में मेरोजोइट्स) के एक हिस्से को भी मार सकती है, जिससे दोबारा होने वाले संक्रमणों (recrudescences) की संख्या कम हो जाती है।[10] इस संबंध में स्पष्टता जल्द ही मिलने की उम्मीद है।[11] कुनैन (quinine) या क्लोरोक्वीन (chloroquine) के साथ प्राइमाक्विन का संयोजन, जो रक्त से P. vivax को साफ करने में बहुत प्रभावी हैं, परिणामों में सुधार करता है; वे प्राइमाक्विन की क्रिया को भी बढ़ाते हुए प्रतीत होते हैं।[12]

2016 तक, अमेरिकी रोग नियंत्रण और रोकथाम केंद्र (CDC) P. vivax के उच्च प्रसार वाले क्षेत्रों की यात्रा से पहले प्राथमिक प्रोफिलैक्सिस के लिए, और यात्रा के बाद टर्मिनल प्रोफिलैक्सिस (पुनरावृत्ति-रोधी चिकित्सा) के लिए प्राइमाक्विन के उपयोग की सिफारिश करता है।[3]

प्राइमाक्विन की एक खुराक में रक्त में P. falciparum और P. vivax के गैमेटोसाइट्स (चरण V) को मारने की तीव्र और शक्तिशाली क्षमता होती है; यह रक्त में P. vivax के अलैंगिक ट्रोफोज़ोइट्स को भी मारती है, लेकिन P. falciparum के नहीं।[12] गैमेटोसाइट्स के खिलाफ अपनी क्रिया के कारण, WHO P. falciparum संक्रमण को नियंत्रित करने के लिए संचरण को कम करने हेतु इसके उपयोग की सिफारिश करता है।[13]

Pneumocystis निमोनिया

प्राइमाक्विन का उपयोग न्यूमोसिस्टिस निमोनिया (PCP) के उपचार में भी किया जाता है, जो एक फंगल संक्रमण है और आमतौर पर एड्स (AIDS) से पीड़ित लोगों में होता है, और अधिक दुर्लभ रूप से, इम्युनोसप्रेसिव दवाएं लेने वालों में होता है। PCP का प्रभावी ढंग से इलाज करने के लिए, इसे आमतौर पर क्लिंडामाइसिन के साथ मिलाया जाता है।[2]

विशेष आबादी

65 वर्ष और उससे अधिक आयु के लोगों में प्राइमाक्विन का व्यापक अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए यह ज्ञात नहीं है कि इस आबादी के लिए खुराक को समायोजित किया जाना चाहिए या नहीं।[14]

G6PD की कमी वाले किसी भी व्यक्ति को प्राइमाक्विन नहीं दी जानी चाहिए क्योंकि एक गंभीर प्रतिक्रिया हो सकती है, जिसके परिणामस्वरूप हेमोलिटिक एनीमिया हो सकता है।[3] हालाँकि, WHO ने सिफारिश की है कि P. falciparum मलेरिया के संचरण को रोकने के उद्देश्य से, G6PD की कमी वाले व्यक्तियों में भी प्राइमाक्विन की एक खुराक (0.25 mg/kg) देना सुरक्षित है।[13]

प्राइमाक्विन गर्भावस्था में वर्जित (contraindicated) है, क्योंकि भ्रूण की ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज स्थिति अज्ञात होगी।[3]

प्राइमाक्विन की अधिक खुराक विभिन्न रक्त कोशिका गणनाओं में खतरनाक कमी का कारण बन सकती है, और इसलिए इसे एग्रान्युलोसाइटोसिस (agranulocytosis) के जोखिम वाले लोगों में नहीं दिया जाना चाहिए, जिसमें रुमेटॉइड अर्थराइटिस और ल्यूपस एरिथेमेटोसस जैसी स्थितियों वाले लोग, और ऐसी दवाएं लेने वाले लोग शामिल हैं जो रक्त कोशिका गणना को कम करती हैं।[14]

G6PD की कमी वाले व्यक्तियों और फेविज़्म (favism) के पारिवारिक या व्यक्तिगत इतिहास वाले व्यक्तियों में हेमोलिटिक प्रतिक्रियाएं (मध्यम से गंभीर) हो सकती हैं। G6PD की कमी के उच्च प्रसार वाले क्षेत्र अफ्रीका, दक्षिणी यूरोप, भूमध्यसागरीय क्षेत्र, मध्य पूर्व, दक्षिण-पूर्व एशिया और ओशिनिया हैं। इन क्षेत्रों के लोगों में प्राइमाक्विन और संबंधित दवाएं प्राप्त करते समय हेमोलिटिक एनीमिया विकसित होने की अधिक प्रवृत्ति होती है।[15][16]

प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं

प्राइमाक्विन प्रशासन के सामान्य दुष्प्रभावों में जी मिचलाना, उल्टी और पेट में ऐंठन शामिल हैं।[3][14]

साइटोक्रोम b5 रिडक्टेस (cytochrome b5 reductase) की कमी वाले व्यक्तियों में, प्राइमाक्विन मेथेमोग्लोबिनेमिया (methemoglobinemia) का कारण बनती है, एक ऐसी स्थिति जिसमें रक्त सामान्य की तुलना में कम ऑक्सीजन ले जाता है।[14]

अधिक खुराक लेने से विभिन्न प्रकार की रक्त कोशिकाओं की संख्या और कार्य कम हो सकते हैं, जिसमें लाल रक्त कोशिकाओं की हानि, मेथेमोग्लोबिनेमिया, और श्वेत रक्त कोशिकाओं की हानि शामिल है।[14]

ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी (G6PD) वाले व्यक्ति प्राइमाक्विन से हेमोलिटिक एनीमिया विकसित कर सकते हैं।[17]

औषध विज्ञान (Pharmacology)

क्रिया की विधि

प्राइमाक्विन यकृत चरण में P. vivax और P. ovale के लिए, और कोशिका को ऑक्सीडेटिव क्षति पहुँचाने की अपनी क्षमता के माध्यम से रक्त चरण में P. vivax के लिए घातक है। हालाँकि, क्रिया की सटीक विधि पूरी तरह से समझ में नहीं आई है।[5] यकृत हाइप्नोजोइट्स के अलावा, प्राइमाक्विन संभवतः अस्थि मज्जा में हाइड्रोजन पेरोक्साइड के संचय के परिणामस्वरूप वहां P. vivax मेरोजोइट्स को खत्म कर सकती है।[18]

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्राइमाक्विन आंत में अच्छी तरह से अवशोषित हो जाती है और लाल रक्त कोशिकाओं में जमा हुए बिना शरीर में व्यापक रूप से वितरित हो जाती है। भोजन या अंगूर के रस (grapefruit juice) के साथ प्राइमाक्विन का प्रशासन इसकी मौखिक जैव उपलब्धता (bioavailability) को बढ़ाता है।[19] रक्त में, लगभग 20% परिसंचारी प्राइमाक्विन प्रोटीन-बद्ध होती है, जिसमें तीव्र चरण प्रोटीन ओरोसोमुकोइड (orosomucoid) के साथ अधिमान्य बंधन होता है। 6 घंटे के अर्ध-जीवन (half-life) के साथ, यह यकृत एंजाइमों द्वारा तेजी से कार्बोक्सीप्राइमाक्विन में मेटाबोलाइज हो जाती है, जिसमें मलेरिया-रोधी गतिविधि नहीं होती है। मूल दवा का गुर्दे से उत्सर्जन 4% से कम है।[5][20]

रसायन विज्ञान

प्राइमाक्विन पैमाक्विन (pamaquine) का एक एनालॉग है जो 8-अमीनोक्विनोलिन (8-aminoquinoline) वर्ग की पहली दवा थी; टैफेनोक्विन (tafenoquine) ऐसी ही एक और दवा है।[12]

इतिहास

प्राइमाक्विन पहली बार 1940 के दशक में कोलंबिया विश्वविद्यालय के रॉबर्ट एल्डरफील्ड द्वारा बनाई गई थी, जो द्वितीय विश्व युद्ध में प्रशांत क्षेत्र में लड़ने वाले सैनिकों की सुरक्षा और उपचार के लिए मलेरिया-रोधी दवाएं विकसित करने के लिए वैज्ञानिक अनुसंधान और विकास कार्यालय (Office of Scientific Research and Development) के नेतृत्व में एक समन्वित प्रयास का हिस्सा थी।[12][21]

समाज और संस्कृति

यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[6][7]

नाम

यह एक जेनेरिक दवा है और दुनिया भर में कई ब्रांड नामों के तहत उपलब्ध है, जिनमें Jasoprim, Malirid, Neo-Quipenyl, Pimaquin, Pmq, Primachina, Primacin, Primaquina, Primaquine, Primaquine diphosphate, Primaquine Phosphate, और Remaquin शामिल हैं।[22]

अनुसंधान

प्राइमाक्विन का अध्ययन शगास रोग (Chagas disease) के पशु मॉडल में किया गया है और यह मानक उपचार, निफर्टिमॉक्स (nifurtimox) की तुलना में लगभग चार गुना अधिक प्रभावी थी।[2]

2022 में एक नैदानिक परीक्षण ने P. vivax मलेरिया की पुनरावृत्ति को रोकने में उच्च-खुराक प्राइमाक्विन की प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया।[24]

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Primaquine Phosphate. The American Society of Health-System Pharmacists.
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 (March 2009). "Primaquine revisited six decades after its discovery". European Journal of Medicinal Chemistry. 44 (3) 937–953. doi:10.1016/j.ejmech.2008.08.011.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 (2016). CDC Health Information for International Travel 2016 (Yellow Book). CDC and Oxford University Press. ISBN 978-0-19-937915-6.
  4. ↑ (2015). "Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition". 57. Jones & Bartlett Learning. ISBN 9781284057560.
  5. ↑ 5.0 5.1 5.2 5.3 (September 2006). Primaquine: report from CDC expert meeting on malaria chemoprophylaxis I. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 75 (3) 402–415. doi:10.4269/ajtmh.2006.75.402.
  6. ↑ 6.0 6.1 (2019). "World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019". World Health Organization.
  7. ↑ 7.0 7.1 (2021). "World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021)". World Health Organization.
  8. ↑ 8.0 8.1 8.2 (July 2013). Treatment of Malaria (Guidelines For Clinicians). CDC.
  9. ↑ (2011). "Malaria: origin of the term "hypnozoite"". Journal of the History of Biology. 44 (4) 781–786. doi:10.1007/s10739-010-9239-3.
  10. ↑ (2021). "Safety and efficacy of tafenoquine for Plasmodium vivax malaria prophylaxis and radical cure: overview and perspectives". Therapeutics and Clinical Risk Management. 17 989–999. doi:10.2147/TCRM.S269336.
  11. ↑ (2023). "Putative contribution of 8-aminoquinolines to preventing recrudescence of malaria". Tropical Medicine and Infectious Disease. 8 (5) 278. doi:10.3390/tropicalmed8050278.
  12. ↑ 12.0 12.1 12.2 12.3 (March 2003). Can primaquine therapy for vivax malaria be improved?. Trends in Parasitology. 19 (3) 115–120. doi:10.1016/S1471-4922(03)00005-9.
  13. ↑ 13.0 13.1 (October 2012). Single dose primaquine as a gametocytocide in Plasmodium falciparum malaria. World Health Organization.
  14. ↑ 14.0 14.1 14.2 14.3 14.4 (November 2007). Primaquine label. FDA.
  15. ↑ PRIMAQUINE - Food and Drug Administration.
  16. ↑ (1967). "The haemolytic effect of various regimens of primaquine with chloroquine in American Negroes with G6PD deficiency and the lack of an effect of various antimalarial suppressive agents on erythrocyte metabolism". Bulletin of the World Health Organization. 36 (2) 303–308.
  17. ↑ (2018). Travel Medicine E-Book. 185. Elsevier Health Sciences. ISBN 9780323547710.
  18. ↑ (2019). "Killing of Plasmodium vivax by primaquine and tafenoquine". Trends in Parasitology. 35 (11) 857–859. doi:10.1016/j.pt.2019.08.009.
  19. ↑ Cuong BT, Binh VQ, Dai B, et al. Does gender, food or grapefruit juice alter the pharmacokinetics of primaquine in healthy subjects? British Journal of Clinical Pharmacology. 2006;61(6):682-689. doi:10.1111/j.1365-2125.2006.02601.x.
  20. ↑ PRIMAQUINE | C15H21N3O. PubChem.
  21. ↑ 21.0 21.1 (December 1950). "Primaquine, SN 13272, a new curative agent in vivax malaria; a preliminary report". Journal of the National Malaria Society. 9 (4) 285–292.
  22. ↑ Primaquine brand names. Drugs.com.
  23. ↑ (August 1955). "Potentiation of the curative action of primaquine in vivax malaria by quinine and chloroquine". The Journal of Laboratory and Clinical Medicine. 46 (2) 301–306.
  24. ↑ (March 2022). "Higher-Dose Primaquine to Prevent Relapse of Plasmodium vivax Malaria". The New England Journal of Medicine. 386 (13) 1244–1253. doi:10.1056/NEJMoa2104226.

बाहरी कड़ियाँ

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Primaquine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Primaquine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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