Metaxalone

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Drugs.com = metaxalone Metaxalone, जिसे Skelaxin ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, एक मांसपेशियों को आराम देने वाली दवा (muscle relaxant) है जिसका उपयोग मांसपेशियों को आराम देने और खिंचाव, मोच, और अन्य मस्कुलोस्केलेटल स्थितियों के कारण होने वाले दर्द से राहत पाने के लिए किया जाता है।[1] यह मध्यम रूप से मजबूत मांसपेशी शिथिलक है, जिसमें दुष्प्रभावों की घटना अपेक्षाकृत कम होती है।[2][3][4] इसकी क्रिया की सटीक विधि ज्ञात नहीं है, लेकिन यह सामान्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (central nervous system) के अवसाद (depression) के कारण हो सकती है।[1] इन विट्रो (in vitro) अध्ययनों से पता चला है कि मेटाक्सलोन प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकाइन जैसे TNF-α और IL-6 के उत्पादन को दबाता है और एंटी-इंफ्लेमेटरी साइटोकाइन IL-13 के उत्पादन को बढ़ाता है,[5][6] हालांकि यह MAO-A को भी रोकता है और यह इसके चिकित्सीय प्रभावों में योगदान दे सकता है और अधिक मात्रा में विषाक्तता से भी जुड़ा हो सकता है।[7][8]

सामान्य दुष्प्रभावों में मतली, उल्टी, उनींदापन, और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) के दुष्प्रभाव, जैसे चक्कर आना, सिरदर्द और चिड़चिड़ापन शामिल हैं।[1]

मेटाक्सलोन के चयापचय में साइटोक्रोम P450 प्रणाली में एंजाइम CYP1A2 और CYP2C19 शामिल हैं। चूंकि कई दवाएं इस प्रणाली में एंजाइमों द्वारा चयापचय की जाती हैं, इसलिए बातचीत से बचने के लिए P450 प्रणाली से जुड़ी अन्य दवाओं के साथ इसे देते समय सावधानी बरतनी चाहिए।[9]

दुष्प्रभावों की संभावना के कारण, यह दवा बुजुर्गों में उच्च जोखिम वाली मानी जाती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

भोजन के साथ लेने पर मेटाक्सलोन में बढ़ी हुई जैव उपलब्धता (bioavailability) प्रदर्शित होती है।[10] विशेष रूप से, एक अध्ययन में, उपवास की स्थिति की तुलना में, दवा प्रशासन के समय भोजन की उपस्थिति ने Cmax को 77.5%, AUC0-t को 23.5%, और AUC0-∞ को 15.4% तक बढ़ा दिया।[11] मेटाक्सलोन CYP1A2 और CYP2C19 का एक सब्सट्रेट है, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, और CYP3A का एक अवरोधक (inhibitor) है, और CYP1A2 और CYP3A4 का एक प्रेरक (inducer) है।[9]

परख (Assay)

निरोगी एट अल.[11] ने मानव प्लाज्मा में मेटाक्सलोन के परिमाणीकरण के लिए टैंडम मास स्पेक्ट्रोमेट्री के साथ युग्मित एक तरल क्रोमैटोग्राफिक विधि की सूचना दी। पी. के. साहू एट अल. द्वारा एक स्थिरता-संकेतक HPLC विधि शुरू की गई थी।[12] मेटाक्सलोन का उपयोग कुछ विश्लेषणात्मक विधियों के लिए एक आंतरिक मानक के रूप में किया गया है।[13][14]

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 (27 April 2018). Skelaxin- metaxalone tablet. DailyMed.
  2. ↑ (October 1980). "Centrally acting oral skeletal muscle relaxants". American Journal of Hospital Pharmacy. 37 (10) 1313–1323.
  3. ↑ (January 2000). "A review of three commonly prescribed skeletal muscle relaxants". Journal of Back and Musculoskeletal Rehabilitation. 15 (2) 63–66. doi:10.3233/bmr-2000-152-303.
  4. ↑ (September 2004). "Commonly used muscle relaxant therapies for acute low back pain: a review of carisoprodol, cyclobenzaprine hydrochloride, and metaxalone". Clinical Therapeutics. 26 (9) 1355–1367. doi:10.1016/j.clinthera.2004.09.008.
  5. ↑ (2020). "Metaxalone Suppresses Production of Inflammatory Cytokines Associated with Painful Conditions in Mouse Macrophages RAW264.7 Cells in Vitro: Synergistic Effect with β-caryophyllene". Current Molecular Medicine. 20 (8) 643–652. doi:10.2174/1566524020666200217102508.
  6. ↑ (August 2021). "MAO-A Inhibition by Metaxalone Reverts IL-1β-Induced Inflammatory Phenotype in Microglial Cells". International Journal of Molecular Sciences. 22 (16) 8425. doi:10.3390/ijms22168425.
  7. ↑ (March 2015). "Serotonin syndrome following metaxalone overdose and therapeutic use of a selective serotonin reuptake inhibitor". Clinical Toxicology. 53 (3) 185–187. doi:10.3109/15563650.2015.1009993.
  8. ↑ (May 2020). "Monoamine oxidase A inhibition by toxic concentrations of metaxalone". Clinical Toxicology. 58 (5) 383–387. doi:10.1080/15563650.2019.1648815.
  9. ↑ 9.0 9.1 Metaxalone products, method of manufacture, and method of use. (7378434).
  10. ↑ Skelaxin Package Insert. King Pharmaceuticals, Inc..
  11. ↑ 11.0 11.1 (May 2006). "Quantification of metaxalone in human plasma by liquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry". Journal of Analytical Toxicology. 30 (4) 245–251. doi:10.1093/jat/30.4.245.
  12. ↑ (2011). "Development and Validation of Stability Indicating RP-HPLC Method for the Determination of Metaxalone in Bulk and its Pharmaceutical Formulations". Journal of Chemistry. 8 (s1) S439–S447. doi:10.1155/2011/645710.
  13. ↑ (June 2007). "High throughput LC-MS/MS method for simultaneous quantification of lamivudine, stavudine and nevirapine in human plasma". Journal of Chromatography. B, Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences. 853 (1–2) 320–332. doi:10.1016/j.jchromb.2007.03.047.
  14. ↑ (March 2008). "HPLC-ESI-MS/MS validated method for simultaneous quantification of zopiclone and its metabolites, N-desmethyl zopiclone and zopiclone-N-oxide in human plasma". Journal of Chromatography. B, Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences. 864 (1–2) 137–148. doi:10.1016/j.jchromb.2008.02.004.

बाहरी कड़ियाँ

  • (2022-08-16). Metaxalone. Drug Information Portal.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Metaxalone" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Metaxalone यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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