DOTA-TATE

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DOTA-(Tyr3)-octreotate
Other names DOTA-(Tyr3)-octreotate
Identifiers
CAS Number 177943-89-4
UNII 99R86Y6V0M
PubChem CID 11170867
ChemSpider 9345959
SMILES C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@@H](CC5=CC=CC=C5)NC(=O)CN6CCN(CCN(CCN(CC6)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)O)O
Properties
Formula C65H90N14O19S2

DOTA-TATE (DOTATATE,[1] DOTA-octreotate, oxodotreotide, DOTA-(Tyr3)-octreotate,[2] और DOTA-0-Tyr3-Octreotate) एक आठ अमीनो एसिड लंबा पेप्टाइड है, जिसमें एक सहसंयोजक रूप से बंधा हुआ DOTA बाइफंक्शनल कीलेटर होता है।

DOTA-TATE को रेडियोन्यूक्लाइड गैलियम-68 (T1/2 = 68 मिनट), लुटेटियम-177 (T1/2 = 6.65 दिन) और कॉपर-64 (T1/2 = 12.7 घंटे) के साथ प्रतिक्रिया कराकर पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी (PET) इमेजिंग या रेडियोन्यूक्लाइड थेरेपी के लिए रेडियोफार्मास्युटिकल बनाए जा सकते हैं। 177Lu DOTA-TATE थेरेपी पेप्टाइड रिसेप्टर रेडियोन्यूक्लाइड थेरेपी (PRRT) का एक रूप है जो सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर (SSR) को लक्षित करती है।[3][4] अनुप्रयोग के उस रूप में यह लक्षित दवा वितरण (targeted drug delivery) का एक रूप है।

रसायन विज्ञान और क्रिया की विधि

DOTA-TATE एक यौगिक है जिसमें टायरोसिन3-ऑक्ट्रियोटेट,[2] एक SSR एगोनिस्ट, और बाइफंक्शनल कीलेटर DOTA (टेट्राक्सेटन) शामिल है।[5][6] SSR कई घातक रोगों में उच्च घनत्व के साथ पाए जाते हैं, जिनमें CNS, स्तन, फेफड़े, और लसीका शामिल हैं।[7] न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर (NETs) में SSR एगोनिस्ट (जैसे सोमाटोस्टैटिन और इसके एनालॉग्स जैसे ऑक्ट्रियोटाइड, सोमाटुलिन और वैपरोटाइड) की भूमिका अच्छी तरह से स्थापित है,[8] और कई NETs में भारी SSR ओवरएक्सप्रेशन मौजूद होता है। (Tyr3)-ऑक्ट्रियोटेट NETs के ट्रांसमेम्ब्रेन रिसेप्टर्स से SSR2 के लिए उच्चतम गतिविधि के साथ जुड़ता है और एंडोसाइटोसिस के माध्यम से सक्रिय रूप से कोशिका में ले जाया जाता है, जिससे रेडियोधर्मिता फंस जाती है और वांछित डबल-स्ट्रैंड DNA टूटने (ट्यूमर नियंत्रण के लिए) की संभावना बढ़ जाती है। फंसने से इस प्रकार के प्रभाव की संभावना में सुधार होता है क्योंकि 177Lu द्वारा उत्सर्जित बीटा कणों की सीमा अपेक्षाकृत कम होती है, जिनकी ऊतक में अधिकतम सीमा <2 मिमी होती है।[9][8][10] बाइस्टैंडर प्रभाव में मुक्त कण निर्माण द्वारा कोशिकीय क्षति शामिल है।

नैदानिक अनुप्रयोग

गैलियम-68 DOTA-TATE

Gallium scan#Gallium DOTA scans 68Ga DOTA-TATE (गैलियम-68 डोटाटेट, GaTate) का उपयोग PET इमेजिंग के माध्यम से ट्यूमर SSR घनत्व और पूरे शरीर के जैव-वितरण को मापने के लिए किया जाता है।[11][12] 68Ga DOTA-TATE इमेजरी में 111In ऑक्ट्रियोटाइड गामा कैमरा या SPECT स्कैन की तुलना में बहुत अधिक संवेदनशीलता और रिज़ॉल्यूशन होता है, जो अंतर्निहित तौर-तरीकों के अंतर के कारण होता है।[11] इसका उपयोग आमतौर पर पैरागांग्लियोमा और फियोक्रोमोसाइटोमा की उपस्थिति की पुष्टि करने के लिए किया जाता है।[13]

कॉपर-64 DOTA-TATE

कॉपर (64Cu) ऑक्सोडोट्रियोटाइड या कॉपर Cu 64 डोटाटेट, जिसे Detectnet ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, एक रेडियोधर्मी नैदानिक एजेंट है जिसे वयस्कों में सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर पॉजिटिव न्यूरोएंडोक्राइन ट्यूमर (NETs) के स्थानीयकरण के लिए पॉज़िट्रॉन एमिशन टोमोग्राफी (PET) के साथ उपयोग के लिए संकेत दिया गया है। इसे सितंबर 2020 में FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था। ये गैलियम DOTA-TATE स्कैन के समान संकेत हैं, लेकिन Cu-64 में Ga-68 की तुलना में 12 घंटे की आधी-आयु होने का लाभ है, जो Ga-68 की एक घंटे की बहुत कम आधी-आयु की तुलना में केंद्रीय उत्पादन स्थानों से परिवहन करना आसान बनाता है।[14][15]

लुटेटियम-177 DOTA-TATE

मुख्य लेख: Lutetium (177Lu) oxodotreotide
यह भी देखें: peptide receptor radionuclide therapy

DOTA-TATE के साथ बीटा उत्सर्जक 177Lu का संयोजन प्रासंगिक सोमाटोस्टैटिन रिसेप्टर्स को व्यक्त करने वाले कैंसर के उपचार में उपयोग किया जा सकता है।[16] अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) 177Lu-डोटाटेट को फर्स्ट-इन-क्लास दवा मानता है।[17]

177Lu-DOTA-TATE के विकल्पों में 90Y (T1/2 = 64.6 घंटे) DOTA-TATE शामिल है। 90Y द्वारा उत्सर्जित अधिक ऊर्जावान बीटा कणों (0.9336 MeV की उच्च औसत बीटा ऊर्जा) की लक्ष्य ऊतकों में लंबी प्रवेश सीमा इसे बड़े ट्यूमर के लिए अधिक उपयुक्त बना सकती है, जबकि 177Lu को छोटे आयतन वाले ट्यूमर के लिए प्राथमिकता दी जाएगी।[18][19]

देखें

संदर्भ

  1. ↑ (June 2016). "The Rate and Clinical Significance of Incidental Thyroid Uptake as Detected by Gallium-68 DOTATATE Positron Emission Tomography/Computed Tomography". Thyroid. 26 (6) 831–5. doi:10.1089/thy.2016.0174.
  2. ↑ 2.0 2.1 Pubchem. [Tyr3octreotate]. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
  3. ↑ (2015). Neuroendocrine Tumors: A Multidisciplinary Approach. 77. Karger Medical and Scientific Publishers. ISBN 978-3-318-02773-0.
  4. ↑ (2012). Nuclear Medicine Therapy: Principles and Clinical Applications. 364. Springer. ISBN 978-1-4614-4021-5.
  5. ↑ Pubchem. Tetraxetan. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov.
  6. ↑ (September 2017). "Somatostatin Receptor Antagonists for Imaging and Therapy". Journal of Nuclear Medicine. 58 (Suppl 2) 61S–66S. doi:10.2967/jnumed.116.186783.
  7. ↑ (March 1995). "Multiple actions of somatostatin in neoplastic disease". Trends in Pharmacological Sciences. 16 (3) 110–5. doi:10.1016/S0165-6147(00)88992-0.
  8. ↑ 8.0 8.1 (November 2017). "Somatostatin analogs in the treatment of neuroendocrine tumors: current and emerging aspects". Expert Opinion on Pharmacotherapy. 18 (16) 1679–1689. doi:10.1080/14656566.2017.1391217.
  9. ↑ (March 2017). "177 PSMA radionuclide therapy for men with prostate cancer: a review of the current literature and discussion of practical aspects of therapy". Journal of Medical Radiation Sciences. 64 (1) 52–60. doi:10.1002/jmrs.227.
  10. ↑ (December 2013). "Illuminating somatostatin analog action at neuroendocrine tumor receptors". Trends in Pharmacological Sciences. 34 (12) 676–88. doi:10.1016/j.tips.2013.10.001.
  11. ↑ 11.0 11.1 (February 2012). "High management impact of Ga-68 DOTATATE (GaTate) PET/CT for imaging neuroendocrine and other somatostatin expressing tumours". Journal of Medical Imaging and Radiation Oncology. 56 (1) 40–7. doi:10.1111/j.1754-9485.2011.02327.x.
  12. ↑ (July 2011). "(68)Ga-labeled DOTA-peptides and (68)Ga-labeled radiopharmaceuticals for positron emission tomography: current status of research, clinical applications, and future perspectives". Seminars in Nuclear Medicine. 41 (4) 314–321. doi:10.1053/j.semnuclmed.2011.02.001.
  13. ↑ (2016-08-17). "68Ga-DOTATATE and 18F-FDG PET/CT in Paraganglioma and Pheochromocytoma: utility, patterns and heterogeneity". Cancer Imaging. 16 (1) 22. doi:10.1186/s40644-016-0084-2.
  14. ↑ (3 September 2020). FDA approval letter.
  15. ↑ (8 September 2020). RadioMedix and Curium Announce FDA Approval of Detectnet (copper Cu 64 dotatate injection) in the U.S.. Curium.
  16. ↑ (2013). "Somatostatin receptor-based molecular imaging and therapy for neuroendocrine tumors". BioMed Research International. 2013. doi:10.1155/2013/102819.
  17. ↑ (January 2019). New Drug Therapy Approvals 2018. U.S. Food and Drug Administration (FDA).
  18. ↑ (January 2012). "Guidelines for the management of gastroenteropancreatic neuroendocrine (including carcinoid) tumours (NETs)". Gut. 61 (1) 6–32. doi:10.1136/gutjnl-2011-300831.
  19. ↑ (May 2013). "The joint IAEA, EANM, and SNMMI practical guidance on peptide receptor radionuclide therapy (PRRNT) in neuroendocrine tumours". European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging. 40 (5) 800–16. doi:10.1007/s00259-012-2330-6.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "DOTA-TATE" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/DOTA-TATE यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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