कैस्पोफंगिन

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Pronounce IPA: /ˌkæspoʊˈfʌndʒɪn/ jin
Tradename Cancidas
Medlineplus a615001
Dailymedid Caspofungin
Pregnancy au B3
Routes of administration Intravenous
Atc prefix J02
Atc suffix AX04
Atc supplemental
Legal au S4
Legal au comment [1]
Legal br
Legal ca
Legal de
Legal nz
Legal uk
Legal us Rx-only
Legal us comment [2]
Legal eu Rx-only
Legal un
Legal status Rx-only
Bioavailability 100% (intravenous use only)
Protein bound ~97%
Metabolism Peptide hydrolysis, N-acetylation[3]
Elimination half-life 9–11 hours
Excretion Kidney (41%), feces (35%)
Index2 label as acetate
Cas number ref ??
Cas number 162808-62-0
Cas number2 179463-17-3
PubChem CID 16119814
Pubchem2 16119813
Drugbank ref drugbank
Drugbank DB00520
Drugbank2 DB00520
ChemSpider 17277006
Chemspiderid2 5254092
UNII F0XDI6ZL63
Unii2 ref FDA
Unii2 VUW370O5QE
Kegg ref kegg
KEGG D07626
Kegg2 D02501
Chebi ref EBI
ChEBI 474180
Chembl ref EBI
ChEMBL 499808
Chembl2 4297142
Synonyms (4R,5S)-5-[(2-Aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyltetradecanoyl)-
4-hydroxy-L-ornithyl-L-threonyl-trans-4-hydroxy-L-prolyl-(S)-4-hydroxy-4-(p-hydroxyphenyl)-L-threonyl-threo-3-hydroxy-L-ornithyl-trans-3-hydroxy-L-proline cyclic (6→1)-peptide
[4]:185

1-[(4R,5S)-5-[(2-Aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine] pneumocandin B0[2]

Iupac name (10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoethyl)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hydroxypropyl]-23-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,11,15-trihydroxy-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl}-10,12-dimethyltetradecanamide
C 52
H 88
N 10
O 15
SMILES [C@@]12(N(C[C@@H](C1)O)C([C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@](C[C@H]([C@@H](NCCN)NC([C@@H]3[C@H](CCN3C([C@H]([C@@H](CCN)O)NC(=O)[C@H]([C@@H]([C@H](C4=CC=C(C=C4)O)O)O)NC2=O)=O)O)=O)O)(NC(CCCCCCCC[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O)[H])=O)[H]
Smiles2 CC(O)=O.CC(O)=O.[H][C@@]12C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])(C[C@@H](O)[C@@H](NCCN)NC(=O)[C@@H]1[C@@H](O)CCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)[C@H](O)[C@@H](O)C1=CC=C(O)C=C1)[C@H](O)CCN)NC(=O)CCCCCCCC[C@@H](C)C[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O
InChI 1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1
Stdinchi2 1S/C52H88N10O15.2C2H4O2/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72;2*1-2(3)4/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75);2*1H3,(H,3,4)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-;;/m0../s1
InChI key JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N
Stdinchikey2 OGUJBRYAAJYXQP-IJFZAWIJSA-N

कैस्पोफंगिन (INN;[4][5] ब्रांड नाम कैंसिडास) मर्क एंड कंपनी, इंक. की एक लिपोपेप्टाइड एंटीफंगल दवा है।[6] यह इचिनोकैंडिन नामक एंटीफंगल के एक वर्ग का सदस्य है। यह एंजाइम (1→3)-β-D-ग्लूकन सिंथेज़ को बाधित करके काम करती है और इस प्रकार फंगल कोशिका भित्ति की अखंडता को बाधित करती है।[7]

कैस्पोफंगिन संयुक्त राज्य खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) द्वारा अनुमोदित फंगल (1→3)-β-D-ग्लूकन संश्लेषण की पहली अवरोधक थी।[8] कैस्पोफंगिन को नसों के माध्यम से (इंट्रावेनस) दिया जाता है।[2] कैस्पोफंगिन विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में एक चिकित्सीय विकल्प है।[9]

चिकित्सीय उपयोग

इंजेक्शन के लिए कैस्पोफंगिन एसीटेट को शुरू में 2001 में अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) और यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी (EMA) दोनों द्वारा अनुमोदित किया गया था।

दोनों संगठनों द्वारा इसके अनुमोदित चिकित्सीय संकेत में बुखार, न्यूट्रोपेनिक वयस्कों में संदिग्ध फंगल संक्रमण का अनुभवजन्य उपचार और उन वयस्कों में आक्रामक एस्परगिलोसिस के उपचार में बचाव चिकित्सा शामिल है, जिनकी बीमारी अन्य एंटीफंगल एजेंटों (जैसे, एम्फोटेरिसिन बी और/या इट्राकोनाज़ोल के पारंपरिक या लिपिड फॉर्मूलेशन) के प्रति दुर्दम्य है, या जो उन्हें सहन नहीं कर सकते हैं। इसके अतिरिक्त, FDA अनुमोदन में कैंडिडेमिया और कुछ विशिष्ट कैंडिडा संक्रमणों (पेट के अंदर के फोड़े, पेरिटोनिटिस, प्लुरल कैविटी संक्रमण, और एसोफैगिटिस) के उपचार के लिए संकेत शामिल हैं और EMA अनुमोदन में वयस्कों में सामान्य आक्रामक कैंडिडिआसिस के उपचार के लिए संकेत शामिल हैं।

पिछले अध्ययनों में चिकित्सा की औसत अवधि 34 दिन थी। कुछ लोग एक दिन के उपचार से ही ठीक हो गए थे। हालाँकि, कुछ लोगों का 162 दिनों तक उपचार किया गया और उन्होंने दवा को अच्छी तरह से सहन किया, जो यह दर्शाता है कि एस्परगिलोसिस के जटिल मामलों में लंबे समय तक उपयोग का संकेत दिया जा सकता है और इसे अनुकूल रूप से सहन किया जा सकता है। आम तौर पर, उपचार की अवधि बीमारी की गंभीरता, नैदानिक प्रतिक्रिया और इम्यूनोकॉम्प्रोमाइज्ड लोगों में प्रतिरक्षा क्षमता में सुधार द्वारा निर्धारित की जाती है।

अन्य उपचारों के प्रति दुर्दम्य लगभग 36% रोगियों ने कैस्पोफंगिन चिकित्सा के प्रति अच्छी प्रतिक्रिया दी, जबकि अन्य उपचारों को सहन न करने वाले 70% रोगियों को उत्तरदाताओं के रूप में वर्गीकृत किया गया। आक्रामक एस्परगिलोसिस के उपचार में अन्य दवाओं के साथ प्रत्यक्ष तुलनात्मक अध्ययन अब तक नहीं किए गए हैं।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम

कैस्पोफंगिन एस्परगिलस और कैंडिडा प्रजातियों के कारण होने वाले फंगल संक्रमण के इलाज में प्रभावी रही है। यह इचिनोकैंडिन परिवार का एक सदस्य है, जो सभी कैंडिडा प्रजातियों के खिलाफ गतिविधि के व्यापक स्पेक्ट्रम के साथ एंटीफंगल एजेंटों का एक नया वर्ग है। फ्लुकोनाज़ोल या एम्फोटेरिसिन बी के साथ उपचार की तुलना में, इस वर्ग की तीनों दवाओं को आक्रामक कैंडिडा संक्रमण, कैंडिडा एसोफैगिटिस और कैंडिडेमिया सहित अच्छी तरह से परिभाषित नैदानिक सेटिंग्स में अत्यधिक प्रभावी या बेहतर प्रदर्शित किया गया है। C. parapsilosis और C. guilliermondii के खिलाफ इन एजेंटों की उच्च न्यूनतम निरोधात्मक सांद्रता (MIC) देखी गई है।[10]

कैंडिडा अल्बिकन्स के कारण होने वाले संक्रमण वाले कुछ रोगियों में, कैस्पोफंगिन के प्रति कम संवेदनशीलता वाले म्यूटेंट देखे गए हैं, लेकिन यह वर्तमान में अभी भी दुर्लभ है। तंत्र संभवतः (1→3)-β-D-ग्लूकन सिंथेज़ जीन में एक बिंदु उत्परिवर्तन है।[11] C. albicans के अलावा अन्य कवक में प्रतिरोध के विकास के संबंध में कोई डेटा नहीं है।

निम्नलिखित कुछ चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण जीवों के लिए MIC संवेदनशीलता का सारांश प्रस्तुत करता है।[12]

  • कैंडिडा अल्बिकन्स 0.015 — 16 μg/mL
  • कैंडिडा क्रुसी 0.03 — 8 μg/mL
  • क्रिप्टोकोकस नियोफॉर्मन्स — 16 μg/mL

विशिष्ट आबादी

कैस्पोफंगिन को पशु अध्ययनों में भ्रूण-विषाक्त गुण प्रदर्शित करते हुए दिखाया गया है। यह दवा स्तनपान कराने वाली चूहों के दूध में पाई जाती है, लेकिन यह ज्ञात नहीं है कि क्या यह मनुष्यों में भी देखी जाती है।

कैस्पोफंगिन तीन महीने और उससे अधिक उम्र के लोगों के लिए FDA अनुमोदित है।[2] खुराक की गणना मोस्टेलर फॉर्मूले द्वारा शरीर की सतह क्षेत्र (BSA) के आधार पर की जाती है।[13]

प्रतिकूल प्रभाव

एम्फोटेरिसिन बी की तुलना में, कैस्पोफंगिन में दुष्प्रभावों की घटना अपेक्षाकृत कम प्रतीत होती है। नैदानिक अध्ययनों और पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टों में, 1% या उससे अधिक रोगियों में देखे गए दुष्प्रभाव इस प्रकार थे:

इसके अतिरिक्त, रोगसूचक लिवर क्षति, परिधीय एडिमा और सूजन, और हाइपरकैल्सीमिया के दुर्लभ मामले देखे गए हैं।

लिवर पर प्रभाव

स्वस्थ स्वयंसेवकों में कैस्पोफंगिन और साइक्लोस्पोरिन का एक साथ उपयोग अकेले साइक्लोस्पोरिन की तुलना में लिवर एंजाइम (ALT=SGPT और AST=SGOT) में अधिक बार वृद्धि का कारण बना।

संवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं

हिस्टामाइन रिलीज (दाने, चेहरे की सूजन, प्रुरिटस, गर्मी की अनुभूति) के कारण प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं। कैस्पोफंगिन एसीटेट या फॉर्मूलेशन में निहित किसी अन्य घटक के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता इसके उपयोग को प्रतिबंधित करती है।

फार्माकोलॉजी

कैस्पोफंगिन को ग्लेरिया लोज़ोयेन्सिस के किण्वन उत्पाद, न्यूमोकैंडिन B0 से अर्ध-संश्लेषित किया जाता है।[8]

फार्माकोकाइनेटिक्स

कैस्पोफंगिन लिवर में पेप्टाइड हाइड्रोलिसिस और N-एसिटिलेशन द्वारा धीरे-धीरे मेटाबोलाइज होती है। इसलिए, लिवर की दुर्बलता के मामले में खुराक को कम करने की आवश्यकता होती है। कैस्पोफंगिन एक ओपन-रिंग पेप्टाइड यौगिक, L-747969 में सहज रासायनिक गिरावट से भी गुजरती है। अतिरिक्त चयापचय में घटक अमीनो एसिड और उनके डेरिवेटिव, जिनमें डाइहाइड्रॉक्सीहोमोटायरोसिन और N-एसिटाइल-डाइहाइड्रॉक्सीहोमोटायरोसिन शामिल हैं, में हाइड्रोलिसिस शामिल है।[2]

इंटरैक्शन

  • साइक्लोस्पोरिन: लिवर पर प्रभाव के तहत देखें
  • टैक्रोलिमस: संभावित फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन
  • अन्य प्रणालीगत एंटीमायकोटिक एजेंट: एम्फोटेरिसिन बी, इट्राकोनाज़ोल और माइकोफेनोलेट के साथ, कोई इंटरैक्शन नहीं देखा गया है
  • दवा निकासी के प्रेरक (जैसे कार्बामाज़ेपिन, फेनिटोइन, रिफैम्पिन, डेक्सामेथासोन): 50 मिलीग्राम के बजाय रखरखाव खुराक के रूप में 70 मिलीग्राम इंट्रावेनस पर विचार करें

संदर्भ

  1. ↑ (21 June 2022). Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017. Therapeutic Goods Administration (TGA).
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 (20 November 2023). Cancidas- caspofungin acetate injection, powder, lyophilized, for solution. DailyMed.
  3. ↑ (January 2009). "Clinical Mycology". 161–195. Churchill Livingstone. ISBN 978-1-4160-5680-5. doi:10.1016/B978-1-4160-5680-5.00007-4.
  4. ↑ 4.0 4.1 (1999). International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names (Rec.INN): List 42. World Health Organization.
  5. ↑ यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी की मानव उपयोग के लिए अधिकृत दवाओं की सूची (C) संग्रहीत संस्करण
  6. ↑ Aza cyclohexapeptide compounds. (5378804).
  7. ↑ (January 2003). "Caspofungin acetate for treatment of invasive fungal infections". The Annals of Pharmacotherapy. 37 (1) 90–98. doi:10.1345/aph.1C114.
  8. ↑ 8.0 8.1 (June 2003). "Caspofungin". Clinical Infectious Diseases. 36 (11) 1445–1457. doi:10.1086/375080.
  9. ↑ (2025). "The selection and use of essential medicines, 2025: WHO Model List of Essential Medicines, 24th list". विश्व स्वास्थ्य संगठन.
  10. ↑ (April 2011). "Pharmacology and metabolism of anidulafungin, caspofungin and micafungin in the treatment of invasive candidosis: review of the literature". European Journal of Medical Research. 16 (4) 159–166. doi:10.1186/2047-783X-16-4-159.
  11. ↑ (June 2007). "Acquired resistance to echinocandins in Candida albicans: case report and review". The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 59 (6) 1076–1083. doi:10.1093/jac/dkm095.
  12. ↑ Caspofungin acetate. Susceptibilty and Resistance Data.
  13. ↑ (October 1987). "Simplified calculation of body-surface area". The New England Journal of Medicine. 317 (17) 1098. doi:10.1056/NEJM198710223171717.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Caspofungin" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Caspofungin यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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