क्लोटियाज़ेपम: Difference between revisions

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Drugs.com = clotiazepam

फ्रांस में वेरट्रान (Vératran) के रूप में बेची जाने वाली क्लोटियाज़ेपम की गोलियां

क्लोटियाज़ेपम[1] (जो क्लोज़न, डिस्टेंसन, ट्रेकैल्मो, राइज़, राइज़ेन और वेरट्रान ब्रांड नाम के तहत विपणन की जाती है) एक थिएनोडायजेपाइन दवा है जो एक बेंजोडायजेपाइन एनालॉग है। क्लोटियाज़ेपम अणु बेंजोडायजेपाइन से इस मायने में भिन्न है कि इसमें बेंजीन रिंग को थायोफीन रिंग द्वारा प्रतिस्थापित किया गया है।[2] इसमें चिंताशामक (anxiolytic),[3] कंकाल मांसपेशी शिथिलक (skeletal muscle relaxant),[4] ऐंठनरोधी (anticonvulsant), और शामक (sedative) गुण होते हैं।[5] क्लोटियाज़ेपम द्वारा स्टेज 2 NREM नींद में काफी वृद्धि होती है।[6]

संकेत

क्लोटियाज़ेपम का परीक्षण किया गया है और यह चिंता के अल्पकालिक प्रबंधन में प्रभावी पाई गई है।[7] क्लोटियाज़ेपम का उपयोग फ्रांस और जापान में छोटी सर्जरी में प्रीमेडिकेंट के रूप में भी किया जाता है, जहां यह दवा क्रमशः वेरट्रान (Veratran) और राइज़ (Rize) ब्रांड नामों के तहत व्यावसायिक रूप से उपलब्ध है।[8][9]

फार्माकोकाइनेटिक्स

छह स्वस्थ स्वयंसेवकों (औसत आयु 28 वर्ष) पर एक क्रॉस-ओवर अध्ययन किया गया, जिसमें 5 मिलीग्राम क्लोटियाज़ेपम ड्रॉप्स, मौखिक गोलियों, और सबलिंगुअल गोलियों के एकल-खुराक फार्माकोकाइनेटिक्स का उपयोग किया गया। फॉर्मूलेशन की प्रणालीगत उपलब्धता समान थी। मौखिक गोलियों की तुलना में, सबलिंगुअल मार्ग ने कम चरम सांद्रता और देरी से चरम समय दिया, जबकि ड्रॉप्स ने समान चरम समय के साथ अधिक अधिकतम सांद्रता दी। ड्रॉप्स का उपयोग अधिक स्पष्ट प्रारंभिक प्रभाव के लिए और सबलिंगुअल मार्ग का उपयोग आसान प्रशासन के लिए, विशेष रूप से बुजुर्गों में, सुझाया गया है।[10]

फार्माकोलॉजी

अन्य बेंजोडायजेपाइन के समान, क्लोटियाज़ेपम में चिंताशामक, शामक, निद्राकारी (hypnotic), विस्मृतिजनक (amnesic), ऐंठनरोधी और मांसपेशी शिथिलक औषधीय गुण होते हैं।[5] क्लोटियाज़ेपम GABAA रिसेप्टर की बेंजोडायजेपाइन साइट से जुड़ता है जहां यह एक पूर्ण एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है; यह क्रिया GABAA रिसेप्टर पर एक उन्नत GABA अवरोधक प्रभाव पैदा करती है, जिसके परिणामस्वरूप क्लोटियाज़ेपम के औषधीय प्रभाव होते हैं।[11]

क्लोटियाज़ेपम का उन्मूलन अर्ध-आयु (elimination half-life) कम होता है और लंबे समय तक काम करने वाले बेंजोडायजेपाइन एजेंटों की तुलना में बार-बार खुराक लेने के बाद इसके संचय की संभावना कम होती है। इसका चयापचय ऑक्सीकरण के माध्यम से होता है।[12] क्लोटियाज़ेपम का चयापचय हाइड्रॉक्सी-क्लोटियाज़ेपम और डेसमिथाइल-क्लोटियाज़ेपम में होता है। तीन स्वस्थ स्वयंसेवकों द्वारा 5 मिलीग्राम क्लोटियाज़ेपम की एकल खुराक के मौखिक सेवन के बाद दवा तेजी से अवशोषित हो गई।[13] दवा और इसके मेटाबोलाइट्स की उन्मूलन अर्ध-आयु 6.5 घंटे से 18 घंटे तक होती है। क्लोटियाज़ेपम 99 प्रतिशत प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है।[13] बुजुर्ग पुरुषों में उन्मूलन अर्ध-आयु लंबी होती है और बुजुर्ग महिलाओं में वितरण का आयतन बढ़ जाता है।[14] यकृत की दुर्बलता वाले व्यक्तियों में क्लोटियाज़ेपम के वितरण का आयतन कम हो जाता है और साथ ही कुल निकासी (total clearance) भी कम हो जाती है; गुर्दे की दुर्बलता क्लोटियाज़ेपम के काइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करती है।[15]

10 मिलीग्राम डायजेपाम के बराबर खुराक 5 और 10 मिलीग्राम क्लोटियाज़ेपम के बीच मानी जाती है।

दुष्प्रभाव

इस उत्पाद के साथ अनुभव किए गए दुष्प्रभाव अन्य बेंजोडायजेपाइन के समान होंगे। तंद्रा (Drowsiness) और अस्थेनिया (asthenia) सामान्य दुष्प्रभाव हैं।[16] क्लोटियाज़ेपम के कारण प्रतिवर्ती हेपेटाइटिस की एक रिपोर्ट आई है।[17]

दुरुपयोग

क्लोटियाज़ेपम एक मान्यता प्राप्त दुरुपयोग की दवा (drug of abuse) है।[18]

यह भी देखें

संदर्भ

  1. ↑ "Thieno-(2,3-E)(1,4)diazepin-2-ones". (2107356).
  2. ↑ (September 2005). "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 28 (9) 1711–1716. doi:10.1248/bpb.28.1711.
  3. ↑ (May 1978). "Autonomic perception and responses in anxiety-inducing situations". Pharmakopsychiatrie, Neuro-Psychopharmakologie. 11 (3) 113–120. doi:10.1055/s-0028-1094569.
  4. ↑ (August 1983). "Effects of psychotropic drugs on the rage responses induced by electrical stimulation of the medial hypothalamus in cats". Japanese Journal of Pharmacology. 33 (4) 885–890. doi:10.1254/jjp.33.885.
  5. ↑ 5.0 5.1 (October 2008). Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. Current Drug Metabolism. 9 (8) 827–844. doi:10.2174/138920008786049258.
  6. ↑ (October 1975). "Effects of thienodiazepine derivatives on human sleep as compared to those of benzodiazepine derivatives". Psychopharmacologia. 44 (2) 165–171. doi:10.1007/BF00421005.
  7. ↑ (April 1987). "A clinical and neurophysiological evaluation of clotiazepam, a new thienodiazepine derivative". International Clinical Psychopharmacology. 2 (2) 121–128. doi:10.1097/00004850-198704000-00005.
  8. ↑ (February 2016). RIZE TABLETS 5mg. Official Japanese Drug Information Sheet (Kusuri-no-Shiori).
  9. ↑ Clotiazepam (Veratran). French Guide to Medicines.
  10. ↑ (1989). "The pharmacokinetics of clotiazepam after oral and sublingual administration to volunteers". European Journal of Clinical Pharmacology. 37 (6) 617–619. doi:10.1007/BF00562556.
  11. ↑ (November 1989). "Effects of benzodiazepines and non-benzodiazepine compounds on the GABA-induced response in frog isolated sensory neurones". British Journal of Pharmacology. 98 (3) 735–740. doi:10.1111/j.1476-5381.1989.tb14600.x.
  12. ↑ (1983). "Clinical pharmacokinetics of the newer benzodiazepines". Clinical Pharmacokinetics. 8 (3) 233–252. doi:10.2165/00003088-198308030-00003.
  13. ↑ 13.0 13.1 (1982). "Electron capture GLC analysis of the thienodiazepine clotiazepam. Preliminary pharmacokinetic studies". Arzneimittel-Forschung. 32 (4) 453–455.
  14. ↑ (1984). "Disposition of clotiazepam: influence of age, sex, oral contraceptives, cimetidine, isoniazid and ethanol". European Journal of Clinical Pharmacology. 26 (1) 55–59. doi:10.1007/BF00546709.
  15. ↑ (1986). "Effect of cirrhosis and renal failure on the kinetics of clotiazepam". European Journal of Clinical Pharmacology. 30 (1) 89–92. doi:10.1007/BF00614202.
  16. ↑ (1990). "[Multicenter study of the effectiveness and tolerance of clotiazepam in cardiology]". Minerva Cardioangiologica. 38 (1–2) 45–49.
  17. ↑ (September 1989). "Clotiazepam-induced acute hepatitis". Journal of Hepatology. 9 (2) 256–259. doi:10.1016/0168-8278(89)90060-3.
  18. ↑ (1993). "[Studies on identification of drugs of abuse by diode array detection. I. Screening-test and identification of benzodiazepines by HPLC-DAD with ICOS software system]". Eisei Shikenjo Hokoku. Bulletin of National Institute of Hygienic Sciences. (111) 47–56.

बाहरी कड़ियाँ

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Clotiazepam" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Clotiazepam यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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