Ameya Purohit: Created page with "'''डेलोराज़ेपाम''' (Delorazepam), जिसे '''क्लोर्डेस्मेथिलडायजेपाम''' और '''नॉर्डिक्लाज़ेपाम''' के नाम से भी जाना जाता है, एक दवा है जो एक बेंज़ोडायज़ेपाइन है और डेस्मेथिलडायजेपाम का व्युत्पन्न..."

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Created page with "'''डेलोराज़ेपाम''' (Delorazepam), जिसे '''क्लोर्डेस्मेथिलडायजेपाम''' और '''नॉर्डिक्लाज़ेपाम''' के नाम से भी जाना जाता है, एक दवा है जो एक बेंज़ोडायज़ेपाइन है और डेस्मेथिलडायजेपाम का व्युत्पन्न..."

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'''डेलोराज़ेपाम''' (Delorazepam), जिसे '''क्लोर्डेस्मेथिलडायजेपाम''' और '''नॉर्डिक्लाज़ेपाम''' के नाम से भी जाना जाता है, एक दवा है जो एक [[बेंज़ोडायज़ेपाइन]] है और [[डेस्मेथिलडायजेपाम]] का व्युत्पन्न है।<ref>(November 1976). "Effect of desmethyldiazepam and chlordesmethyldiazepam on 3',5'-cyclic guanosine monophosphate levels in rat cerebellum". ''Psychopharmacology''. 50 (3) 241–4. doi:[https://doi.org/10.1007/BF00426839 10.1007/BF00426839].</ref> इसे इटली में विपणन किया जाता है, जहाँ यह '''EN''' व्यापार नाम के तहत उपलब्ध है।<ref>[http://www.non-benzodiazepines.org.uk/benzodiazepine-names.html Benzodiazepine Names]. non-benzodiazepines.org.uk.</ref> डेलोराज़ेपाम बेंज़ोडायज़ेपाइन दवाओं [[डिक्लाज़ेपाम]] और [[क्लोक्साज़ोलम]] का एक [[सक्रिय मेटाबोलाइट]] भी है।<ref>(December 2009). "Quantification of chlordesmethyldiazepam by liquid chromatography-tandem mass spectrometry: application to a cloxazolam bioequivalence study". ''Biomedical Chromatography''. 23 (12) 1266–75. doi:[https://doi.org/10.1002/bmc.1249 10.1002/bmc.1249].</ref>

प्रतिकूल प्रभावों में [[हैंगओवर]]-जैसे प्रभाव, [[उनींदापन]], व्यवहार संबंधी विकार,<ref name="Zimmermann-Tansella-1976">(October 1976). "The effects of chlordesmethyldiazepam on behavioral performance and subjective judgment in normal subjects". ''Journal of Clinical Pharmacology''. 16 (10 Pt 1) 481–88.</ref><ref name="Cesco-1977">(1977). "Single-blind evaluation of hypnotic activity of chlordesmethyldiazepam in No-placebo-reactor medical patients". ''Arzneimittel-Forschung''. 27 (1) 146–8.</ref> और अल्पकालिक स्मृति विकार शामिल हो सकते हैं।<ref name="Scarone-1981">(1981). "Effects of two dosages of chlordesmethyldiazepam on mnestic-information processes in normal subjects". ''Clinical Therapeutics''. 4 (3) 184–91.</ref> अन्य बेंज़ोडायज़ेपाइनों के समान, डेलोराज़ेपाम में [[चिंता-निवारक]] (anxiolytic),<ref>(February 1977). "Double-blind cross-over clinical comparison of two 2'-chloro benzodiazepines: 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (chlordesmethyldiazepam) versus 7-chloro-5-(o-chlorophenyl)-1,3-dihydro-3-hydroxy-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (lorazepam) in neurotic anxiety". ''Arzneimittel-Forschung''. 27 (2) 436–9.</ref> [[कंकाल मांसपेशी शिथिलक]] (skeletal muscle relaxant),<ref name="Kostowski-1981">(1981). "Some behavioral effects of chlorodesmethyldiazepam and lorazepam". ''Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy''. 33 (6) 597–602.</ref> [[निद्राकारी]] (hypnotic),<ref name="Zimmermann-Tansella-1976" /> और [[ऐंठन-रोधी]] (anticonvulsant) गुण होते हैं।<ref name="Curatolo-">(1985). "[Effects of intravenous administration of chlordesmethyldiazepam on paroxysmal intercritical activity in various electroclinical forms of infantile epilepsy]". ''Rivista di Neurologia''. 55 (6) 377–86.</ref>

==संकेत==
डेलोराज़ेपाम का उपयोग मुख्य रूप से इसके लंबे उन्मूलन अर्ध-आयु (elimination half-life) के कारण [[चिंता-निवारक]] के रूप में किया जाता है; यह अल्पकालिक दवा [[लोराज़ेपाम]] की तुलना में श्रेष्ठता प्रदर्शित करती है।<ref name="Bertin-1989">(1989). "Double-blind placebo cross-over study of long-acting (chlordesmethyldiazepam) versus short-acting (lorazepam) benzodiazepines in generalized anxiety disorders". ''International Journal of Clinical Pharmacology Research''. 9 (3) 203–8.</ref> [[अवसादरोधी]] (antidepressant) दवाओं, [[पैरोक्सेटीन]] और [[इमिप्रामाइन]] की तुलना में, डेलोराज़ेपाम अल्पकालिक रूप से अधिक प्रभावी पाई गई, लेकिन 4 सप्ताह के बाद अवसादरोधी दवाओं ने बेहतर चिंता-निवारक प्रभाव दिखाए।<ref name="Rocca-1997">(May 1997). "Paroxetine efficacy in the treatment of generalized anxiety disorder". ''Acta Psychiatrica Scandinavica''. 95 (5) 444–50. doi:[https://doi.org/10.1111/j.1600-0447.1997.tb09660.x 10.1111/j.1600-0447.1997.tb09660.x].</ref>

डेलोराज़ेपाम का उपयोग इसके चिंता-निवारक गुणों के कारण [[दंत चिकित्सा संबंधी भय]] (dental phobia) के लिए [[प्रीमेडिकेशन]] के रूप में भी किया जाता है।<ref name="Manani-1995">(1995). "Premedication with chlordemethyldiazepam and anxiolytic effect of diazepeam in implantology". ''Anesthesia Progress''. 42 (3–4) 107–12.</ref> दंत चिकित्सा (या अन्य चिकित्सा) प्रक्रिया से एक रात पहले डेलोराज़ेपाम की उच्च खुराक दी जा सकती है ताकि उस रात चिंता से जुड़ी अनिद्रा से राहत मिल सके, और इसके प्रभाव अगले दिन चिंता का पर्याप्त उपचार करने के लिए पर्याप्त समय तक बने रहते हैं।

डेलोराज़ेपाम ने [[शराब निकासी]] (alcohol withdrawal) के उपचार में भी प्रभावशीलता प्रदर्शित की है।<ref name="Cazzato-">(Nov–Dec 1982). "[Prevention and therapy of delirium tremens with tiapride and chlordesmethyldiazepam]". ''Rivista di Neurologia''. 52 (6) 331–42.</ref>

===उपलब्धता===
डेलोराज़ेपाम टैबलेट और लिक्विड ड्रॉप फॉर्मूलेशन में उपलब्ध है। लिक्विड ड्रॉप फॉर्मूलेशन अधिक तेज़ी से अवशोषित होता है और इसकी जैव-उपलब्धता (bioavailability) बेहतर होती है। यह अंतःशिरा और अंतःपेशीय प्रशासन के लिए इंजेक्शन योग्य समाधान के रूप में भी उपलब्ध है।<ref name="Bareggi-1988"/>

==औषध विज्ञान (Pharmacology)==
डेलोराज़ेपाम प्रशासन के बाद अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है, और 1-2 घंटों के भीतर रक्त प्लाज्मा के चरम स्तर तक पहुँच जाता है। इसकी [[उन्मूलन अर्ध-आयु]] (elimination half-life) बहुत लंबी है और खुराक लेने के 72 घंटे बाद भी इसका पता लगाया जा सकता है।<ref>(1980). "Plasma levels of chlorodesmethyldiazepam in humans". ''Biopharmaceutics & Drug Disposition''. 1 (3) 123–6. doi:[https://doi.org/10.1002/bdd.2510010306 10.1002/bdd.2510010306].</ref> जैव-उपलब्धता लगभग 77 प्रतिशत है। प्लाज्मा के चरम स्तर प्रशासन के एक घंटे से कुछ अधिक समय बाद होते हैं। डेलोराज़ेपाम के धीमे चयापचय के कारण इसका महत्वपूर्ण संचय होता है;<ref>European Journal of Clinical Pharmacology 1988, Volume 34, Issue 1, pp 109-112 'Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in humans' S.R.Bareggi, G.Truci, S.Leva, L.Zecca, R.Pirola, S.Smirne</ref> बुजुर्ग लोग डेलोराज़ेपाम और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट को युवा व्यक्तियों की तुलना में धीमा चयापचय करते हैं, जिसके परिणामस्वरूप डेलोराज़ेपाम की खुराक युवा व्यक्ति को दी गई समान खुराक की तुलना में तेज़ी से जमा होती है और उच्च प्लाज्मा सांद्रता पर चरम पर पहुँचती है। बुजुर्गों में चिकित्सीय प्रभावों के प्रति प्रतिक्रिया भी खराब होती है और प्रतिकूल प्रभावों की दर अधिक होती है। डेलोराज़ेपाम की उन्मूलन अर्ध-आयु 80-115 घंटे है। डेलोराज़ेपाम का [[सक्रिय मेटाबोलाइट]] [[लोराज़ेपाम]] है और यह मूल दवा (डेलोराज़ेपाम) का लगभग 15-24 प्रतिशत है।<ref name="Bareggi-1988">(1988). "Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in humans". ''European Journal of Clinical Pharmacology''. 34 (1) 109–12. doi:[https://doi.org/10.1007/BF01061430 10.1007/BF01061430].</ref><ref>(1986). "Age-related multiple-dose pharmacokinetics and anxiolytic effects of delorazepam (chlordesmethyldiazepam)". ''International Journal of Clinical Pharmacology Research''. 6 (4) 309–14.</ref><ref>(1986). "Pharmacokinetics of chlordesmethyldiazepam after single-dose oral administration in humans". ''European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics''. 11 (3) 171–4. doi:[https://doi.org/10.1007/BF03189844 10.1007/BF03189844].</ref> डेलोराज़ेपाम की [[फार्माकोकाइनेटिक्स]] भोजन के साथ लेने पर नहीं बदलती है, सिवाय अवशोषण में कुछ कमी के।<ref>(April 1988). "Effect of food on absorption of chlordemethyldiazepam". ''Arzneimittel-Forschung''. 38 (4) 561–2.</ref> डेलोराज़ेपाम की क्षमता लगभग लोराज़ेपाम के बराबर है, जो वजन के हिसाब से डायजेपाम से दस गुना अधिक शक्तिशाली है (1 mg डेलोराज़ेपाम = 1 mg लोराज़ेपाम = 5 mg डायजेपाम),<ref>Alfredo Carlo Altamura, Donatella Moliterno, Silvia Paletta, Michele Maffini, Massimo Carlo Mauri & Silvio Bareggi (2013) Understanding the pharmacokinetics of anxiolytic drugs, Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology, 9:4, 423-440, DOI: 10.1517/17425255.2013.759209</ref> सामान्य खुराक 0.5 mg - 2 mg तक होती है। उपचार आमतौर पर स्वस्थ वयस्कों के लिए 1 mg और बाल चिकित्सा और वृद्धावस्था के रोगियों तथा हल्के वृक्क (गुर्दे) हानि वाले रोगियों में 0.5 mg से शुरू किया जाता है; मध्यम या गंभीर वृक्क हानि वाले रोगियों में उपचार वर्जित (contraindicated) है।

==दुष्प्रभाव और मतभेद==
डेलोराज़ेपाम में GABA<sub>A</sub> सकारात्मक एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर (अन्य बेंज़ोडायज़ेपाइनों की तरह) के सभी क्लासिक दुष्प्रभाव होते हैं। इनमें बेहोशी/[[उनींदापन]], चक्कर आना/[[अटैक्सिया]], भूलने की बीमारी (amnesia), कम अवरोध, बढ़ी हुई बातचीत/सामाजिकता, उत्साह, निर्णय लेने में कमी, मतिभ्रम और श्वसन अवसाद शामिल हैं। [[विरोधाभासी]] (paradoxical) प्रतिक्रियाएं जिनमें बढ़ी हुई चिंता, [[मनोप्रेरक उत्तेजना|उत्तेजना]], और आक्रामकता शामिल है, हो सकती हैं और ये बुजुर्ग, बाल चिकित्सा और सिज़ोफ्रेनिक रोगियों में अधिक आम हैं। दुर्लभ मामलों में, डेलोराज़ेपाम आत्मघाती विचार और कार्य पैदा कर सकता है।

डेलोराज़ेपाम (साथ ही अन्य सभी बेंज़ोडायज़ेपाइनों) के दीर्घकालिक उपयोग से दीर्घकालिक संज्ञानात्मक घाटे (छह महीने से अधिक समय तक बने रहने वाले) में वृद्धि पाई गई है, जिसे कुछ शोधकर्ता स्थायी होने का दावा करते हैं। अल्पकालिक उपयोग कभी-कभी अवसाद का कारण बन सकता है और लंबे समय तक उपयोग के साथ अवसादग्रस्त लक्षणों के होने का जोखिम काफी बढ़ जाता है। डेलोराज़ेपाम का उपयोग 2-4 सप्ताह से अधिक के लिए नहीं किया जाना चाहिए, जब तक कि इसका उपयोग केवल कभी-कभार आवश्यकतानुसार न किया जाए। आवश्यकतानुसार उपयोग किए जाने पर, डेलोराज़ेपाम थेरेपी की आवश्यकता का पुनर्मूल्यांकन हर बार किया जाना चाहिए जब डेलोराज़ेपाम के लिए एक नया नुस्खा जारी किया जाता है, और यदि रोगी डेलोराज़ेपाम को आदतन (लगातार कई दिनों तक) लेना शुरू कर देते हैं तो वैकल्पिक दवाओं पर विचार किया जाना चाहिए।

दीर्घकालिक डेलोराज़ेपाम उपयोग का सबसे गंभीर प्रभाव निर्भरता है, जिसमें डेलोराज़ेपाम का उपयोग बंद करने पर [[डेलिरियम ट्रेमेंस]] (delirium tremens) की नकल करने वाले निकासी लक्षण प्रस्तुत होते हैं। हालांकि डेलोराज़ेपाम से निकासी के प्रभाव आमतौर पर इसके अल्पकालिक समकक्षों की तुलना में कम गंभीर होते हैं, लेकिन वे जीवन के लिए खतरा हो सकते हैं। निकासी की गंभीरता को कम करने के लिए आमतौर पर हफ्तों या महीनों की अवधि में डेलोराज़ेपाम को धीरे-धीरे कम करने (de-titration) का सुझाव दिया जाता है। निकासी के मनोवैज्ञानिक प्रभाव जैसे कि रिबाउंड चिंता और अनिद्रा के बारे में पता है कि शारीरिक निर्भरता का सफलतापूर्वक इलाज होने के बाद भी महीनों तक बने रहते हैं।

डेलोराज़ेपाम उन लोगों में वर्जित है जिन्हें गंभीर सिज़ोफ्रेनिया या स्किज़ो-अफेक्टिव विकार हैं, जिन्हें डेलोराज़ेपाम या संबंधित बेंज़ोडायज़ेपाइनों से ज्ञात एलर्जी या अतिसंवेदनशीलता है, और जिन्हें मध्यम से गंभीर वृक्क हानि है (डेलोराज़ेपाम कभी-कभी हल्के वृक्क हानि वाले रोगियों को कम खुराक में दिया जाता है)। डेलोराज़ेपाम को आमतौर पर गंभीर तीव्र या पुरानी बीमारियों वाले रोगियों में वर्जित माना जाता है, लेकिन कभी-कभी जीवन के अंतिम दिनों/सप्ताहों में टर्मिनल रोगियों की उपशामक देखभाल (palliative care) में इसका उपयोग किया जाता है।

माना जाता है कि पदार्थ और/या शराब के उपयोग के इतिहास वाले रोगियों में डेलोराज़ेपाम (साथ ही अन्य सभी बेंज़ोडायज़ेपाइनों) का दुरुपयोग करने का जोखिम बढ़ जाता है, जब कोई चिकित्सक ऐसे रोगियों को डेलोराज़ेपाम लिखता है तो इस पर विचार किया जाना चाहिए। हालांकि डेलोराज़ेपाम के साथ इलाज किए जा रहे सभी रोगियों की नियमित रूप से उपयोग और दवा के विचलन के संकेतों के लिए निगरानी की जानी चाहिए, पदार्थ और/या शराब के उपयोग के इतिहास वाले रोगियों की बढ़ी हुई निगरानी हमेशा आवश्यक होती है। जिन रोगियों को पुरानी/दुर्दम्य चिंता, अनिद्रा और रुक-रुक कर होने वाली मांसपेशियों की ऐंठन के लिए आवश्यकतानुसार नुस्खे दिए जाते हैं, उनमें गैर-चिकित्सीय बेंज़ोडायज़ेपाइन उपयोग हुआ है और यह आमतौर पर बहुत धीरे-धीरे होता है, जो चिकित्सा शुरू होने के महीनों या वर्षों बाद ही स्पष्ट होता है। डेलोराज़ेपाम का सक्रिय रूप से उपयोग करने वाले रोगियों की निगरानी कभी बंद नहीं की जानी चाहिए, भले ही रोगी कई महीनों या वर्षों से दवा पर स्थिर हो।

डेलोराज़ेपाम को अन्य शामक दवाओं (जैसे [[ओपिलेट्स]], [[बार्बिट्यूरेट्स]], [[z-drugs]], और [[फेनोथियाज़िन]]) के साथ प्रशासित करते समय सावधानी बरतनी चाहिए क्योंकि बेहोशी, अटैक्सिया और (संभावित रूप से घातक) श्वसन अवसाद का खतरा बढ़ जाता है। हालांकि केवल बेंज़ोडायज़ेपाइनों की अधिकता से मृत्यु शायद ही कभी होती है, बेंज़ोडायज़ेपाइनों और अन्य शामक दवाओं (विशेष रूप से अन्य गैबामिनर्जिक दवाओं जैसे बार्बिट्यूरेट्स और [[शराब (दवा)|शराब]]) का संयोजन मृत्यु का कारण बनने की संभावना बहुत अधिक है।

==विशेष सावधानियां==
[[हेमोडायलिसिस]] पर [[वृक्क विफलता]] (renal failure) वाले लोगों में उन्मूलन दर धीमी होती है और दवा का वितरण आयतन कम होता है।<ref name="Sennesael-1991">(1991). "Pharmacokinetics of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam in patients on regular haemodialysis". ''European Journal of Clinical Pharmacology''. 41 (1) 65–8. doi:[https://doi.org/10.1007/BF00280109 10.1007/BF00280109].</ref> यकृत रोग का डेलोराज़ेपाम की उन्मूलन दर पर गहरा प्रभाव पड़ता है, जिसके परिणामस्वरूप अर्ध-आयु लगभग दोगुनी होकर 395 घंटे हो जाती है, जबकि स्वस्थ रोगियों में औसतन 204 घंटे की उन्मूलन अर्ध-आयु देखी गई। यकृत रोग वाले रोगियों में डेलोराज़ेपाम का उपयोग करते समय सावधानी बरतने की सिफारिश की जाती है।<ref name="Bareggi-1995">(1995). "Effects of liver disease on the pharmacokinetics of intravenous and oral chlordesmethyldiazepam". ''European Journal of Clinical Pharmacology''. 48 (3–4) 265–8. doi:[https://doi.org/10.1007/bf00198309 10.1007/bf00198309].</ref>

== इन्हें भी देखें ==
* [[बेंज़ोडायज़ेपाइन]]
* [[डिक्लाज़ाफोन डेस्ग्लाइसिल]] — रिंग-ओपन्ड प्रोड्रग रूप
* [[फेनाज़ेपाम]] — 7-ब्रोमो एनालॉग
* नॉर्डिक्लाज़ेपाम का उपयोग थिओनामाइड के माध्यम से [[उल्डाज़ेपाम]] बनाने के लिए अग्रदूत (precursor) के रूप में किया जाता है।

== संदर्भ ==
<div class="reflist" style="column-width:30em; font-size:90%">
<references />
</div>

[[Category:बेंज़ोडायज़ेपाइन]]
[[Category:क्लोरोएरेन्स]]
[[Category:निद्राकारी]]
[[Category:लैक्टम्स]]
[[Category:2-क्लोरोफेनिल यौगिक]]

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''स्रोत:'' अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Delorazepam" लेख पर आधारित।
''मूल लेख:'' https://en.wikipedia.org/wiki/Delorazepam
''यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।''

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