लोबेलिन (Lobeline)

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लोबेलिन (Lobeline) एक एल्कलॉइड (alkaloid) है, जो मुख्य रूप से लोबेलिया इन्फ्लेटा (Lobelia inflata) (जिसे इंडियन टोबैको भी कहा जाता है) नामक पौधे में पाया जाता है। यह एक निकोटिनिक रिसेप्टर विरोधी (antagonist) है और VMAT-2 फ़ंक्शन को रोकता है। इसके अलावा, डोपामाइन और सेरोटोनिन ट्रांसपोर्टरों के प्रति इसकी आत्मीयता कम होती है। लोबेलिन VMAT-2 के कार्य में बाधा उत्पन्न करता है, जिसके परिणामस्वरूप साइटोसोलिक डोपामाइन में वृद्धि होती है और यह सिनैप्स (synapse) में डोपामाइन छोड़ता है।[1][2]

लोबेलिन एक क्रिस्टलीय, विषैला एल्कलॉइड (Template:Chem2) है, जिसे लोबेलिया इन्फ्लेटा पौधे से निकाला जाता है। मुख्य रूप से सल्फेट या हाइड्रोक्लोराइड के रूप में इसका उपयोग श्वसन उत्तेजक (respiratory stimulant) के रूप में और निकोटीन जैसी औषधीय क्रिया के कारण तंबाकू धूम्रपान छुड़ाने वाले एजेंट के रूप में किया जाता रहा है।[3] इसका संश्लेषण 2,6-डाइमिथाइलपिरिडीन को बेंज़लडिहाइड के दो मोल्स के साथ संघनित करके किया जा सकता है, जिससे α,α′-डिस्टायरिलपिरिडीन प्राप्त होता है।[4] हालांकि यह संरचनात्मक रूप से निकोटीन से संबंधित नहीं है, फिर भी यह निकोटिनिक रिसेप्टर्स पर एक विरोधी (antagonist) के रूप में कार्य करता है। यह मोनोअमाइन ट्रांसपोर्टर में टेट्राबेनाज़िन-बाध्यकारी साइट के साथ बातचीत करके निकोटीन और एम्फ़ैटेमिन-प्रेरित डोपामाइन की रिहाई को रोकता है।[5]

इतिहास

ऐतिहासिक रूप से VMAT2 अवरोधकों को तीन भागों में वर्णित किया गया है: रिसर्पाइन (Reserpine), लोबेलिन, और टेट्राबेनाज़िन (TBZ)। रिसर्पाइन को 1952 में भारतीय सर्पगंधा (Rauvolfia serpentina) से अलग किया गया था, जिसका उपयोग भारत में सदियों से पागलपन, बुखार और सांप के काटने के इलाज के लिए किया जाता रहा है। लोबेलिन को 'इंडियन टोबैको' (लोबेलिया इन्फ्लेटा) से अलग किया गया था, जिसका उपयोग 1773 से ही वमनकारी (उल्टी कराने वाली दवा) के रूप में और 1800 के दशक की शुरुआत में श्वसन उत्तेजक के रूप में किया जाता था।

लोबेलिन की संरचना 1921 में विलेन्ड (Wieland) द्वारा स्थापित की गई थी और 1925 में इसका पूर्ण संश्लेषण पूरा किया गया था।[6][7] हाल के वर्षों में, मादक पदार्थों की लत और तंत्रिका संबंधी विकारों के इलाज के लिए लोबेलिन के उपयोग में फिर से रुचि बढ़ी है।

औषधीय उपयोग

1813 में, लोबेलिन की सिफारिश अस्थमा के इलाज के लिए की गई थी। चिकित्सा में इसका व्यावसायिक उपयोग 1829 में यूनाइटेड किंगडम (UK) में शुरू हुआ।[8]

लोबेलिया इन्फ्लेटा (इंडियन टोबैको) पौधा

लोबेलिया इन्फ्लेटा (Lobelia inflata) इस पौधे का वैज्ञानिक नाम है। यह कैंपैनुलेसी (Campanulaceae) परिवार (जिसे बेलफ्लावर परिवार भी कहा जाता है) से संबंधित है।[9] स्थानीय रूप से इसे 'इंडियन टोबैको' (Indian Tobacco) कहा जाता है। यह लोबेलिया प्रजाति का पौधा है जो पूर्वी उत्तरी अमेरिका का मूल निवासी है।

इस पौधे का अस्थमा, ब्रोंकाइटिस, निमोनिया और खांसी जैसी सांस की बीमारियों के लिए हर्बल उपचार के रूप में एक लंबा इतिहास रहा है। मूल अमेरिकी (Native Americans) अस्थमा के इलाज के लिए लोबेलिया की पत्तियों का धूम्रपान करते थे। 19वीं सदी में, अमेरिकी डॉक्टर शरीर से विषाक्त पदार्थों को निकालने (उल्टी कराने के लिए) लोबेलिया की पत्तियों का उपयोग करते थे।[10]

वैज्ञानिकों का मानना था कि लोबेलिया पौधे के सक्रिय घटक (लोबेलिन) का प्रभाव निकोटीन के समान होता है। इस कारण से, धूम्रपान की आदत को छुड़ाने के लिए इसे निकोटीन विकल्प के रूप में कई धूम्रपान-विरोधी उत्पादों में इस्तेमाल किया गया।[10] हालांकि, 1993 में, अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA) ने लोबेलिन युक्त धूम्रपान-विरोधी उत्पादों की बिक्री पर प्रतिबंध लगा दिया क्योंकि शोध में पाया गया कि ये धूम्रपान छुड़ाने में प्रभावी नहीं थे। अब शोधकर्ताओं का मानना है कि लोबेलिन शरीर में निकोटीन के प्रभाव (विशेषकर डोपामाइन रिलीज) को कम कर सकता है, इसलिए इसे नशे की लत (drug addiction) के इलाज में प्रभावी माना जा रहा है।[10]

पौधे का विवरण

लोबेलिया 3 फीट की ऊंचाई तक बढ़ने वाला एक आकर्षक वार्षिक या द्विवार्षिक पौधा है। इसका तना रोयेदार और कोणीय होता है, जो ऊपर की तरफ शाखित होता है और अक्सर हरे-बैंगनी रंग का होता है। इसके हल्के हरे या पीले पत्तों का स्वाद तीखा और गंध थोड़ी परेशान करने वाली होती है। इसके फूल छोटे होते हैं, जो बाहर से हल्के बैंगनी-नीले और अंदर से हल्के पीले रंग के होते हैं।[10][9] पौधे के बीज और पत्तियों का उपयोग चिकित्सा में किया जाता है, लेकिन पौधे के सभी हिस्से जहरीले होते हैं। इसकी अधिक खुराक लेने पर मतली, उल्टी, दस्त, अत्यधिक लार आना, थकान, कमजोरी, पुतलियों का फैलना, दौरे (seizures) और कोमा जैसी स्थितियां उत्पन्न हो सकती हैं।[10][9]

पौधे में लोबेलिन का प्रतिशत

सूखे वजन (dry weight) के आधार पर, एक खेती वाले पौधे में लोबेलिन का प्रतिशत 0.36 से 2.25% तक होता है। 14 पौधों के विश्लेषण में इसका औसत 1.05% पाया गया।[11] परिपक्व फूल वाले पौधों में औसतन 0.76%, किशोर पौधों में 1.46%, और रोसेट चरण (प्रारंभिक चरण) में पौधों में 1.95% लोबेलिन पाया गया है।[12]

भौतिक गुण

लोबेलिन एक प्राकृतिक उत्पाद है। यह एक प्रकाशिक सक्रिय पिपेरिडाइन (piperidine) एल्कलॉइड है, जिसमें एक तृतीयक अमीन और एरोमैटिक कीटोन होता है।[13]

गुण मान
रासायनिक सूत्र Template:Chem2
आणविक भार 337.5 ग्राम/मोल[14]
गलनांक (Melting Point) 130.5°C [15]
क्वथनांक (Boiling Point) 473.76°C (अनुमानित)[16]
जल में घुलनशीलता 1 ग्राम 40 मिलीलीटर पानी में घुल जाता है[17]
ऑप्टिकल रोटेशन 43 डिग्री (20 °C पर)
घनत्व (Density) 1.0909 (अनुमानित)[16]
अपवर्तनांक (Refractive Index) 1.5614 [16]

लोबेलिन के उपयोग

लोबेलिन का उपयोग वमनकारी (emetic) और श्वसन उत्तेजक से लेकर तंबाकू छोड़ने की दवा के रूप में किया जाता रहा है।[18] यह श्वसन संबंधी विकार, परिधीय संवहनी विकार, अनिद्रा और धूम्रपान छुड़ाने जैसे कई चिकित्सीय उपयोगों के लिए प्रस्तावित किया गया था।[19] पारंपरिक रूप से इसका उपयोग अस्थमा और ब्रोंकाइटिस के इलाज के लिए किया जाता है।[20]

लोबेलिन की क्रिया तंत्र बहुआयामी है। यह VMAT2 लिगैंड के रूप में कार्य करता है।[21] अकेले दिए जाने पर यह मध्यम रूप से डोपामाइन रिलीज को उत्तेजित करता है, लेकिन मेथामफेटामाइन के कारण होने वाले भारी डोपामाइन रिलीज को कम करता है।[22] कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि लोबेलिन मादक पदार्थों की लत (drug addiction) से छुटकारा दिलाने में भी फायदेमंद हो सकता है।[23]

दुष्प्रभाव (Side Effects)

लोबेलिन की सामान्य खुराक से मतली (nausea), उल्टी, खांसी, झटके (tremors) और चक्कर आना जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं। सिगरेट के माध्यम से इसका धुआं लेने पर यह पसीना और दिल की धड़कन (palpitations) भी बढ़ा सकता है।[24][25]

इन्हें भी देखें

संदर्भ

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श्रेणी:रसायन विज्ञान श्रेणी:रासायनिक यौगिक श्रेणी:कार्बनिक यौगिक श्रेणी:पादप रसायन श्रेणी:औषधियाँ श्रेणी:SciWiki Chemistry

  1. ↑ Template:Citeweb
  2. ↑ Keith Heinzerling, in Interventions for Addiction, 2013
  3. ↑ Template:Citeweb
  4. ↑ R.S. Vardanyan, V.J. Hruby, in Synthesis of Essential Drugs, 2006
  5. ↑ Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions (Fifteenth Edition), 2006
  6. ↑ Template:Citeweb
  7. ↑ Nicole D. Harriott, ... Dimitri E. Grigoriadis, in Progress in Medicinal Chemistry, 2018
  8. ↑ Template:Citeweb
  9. ↑ 9.0 9.1 9.2 Template:Citeweb
  10. ↑ 10.0 10.1 10.2 10.3 10.4 Template:Citeweb
  11. ↑ Template:Citeweb
  12. ↑ Template:Citeweb
  13. ↑ Template:Citeweb
  14. ↑ Computed by PubChem 2.2 (PubChem release 2021.10.14)
  15. ↑ Template:Citeweb
  16. ↑ 16.0 16.1 16.2 Template:Citeweb
  17. ↑ Budavari, S. (ed.). The Merck Index - Encyclopedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. Rahway, NJ: Merck and Co., Inc., 1989., p. 873
  18. ↑ Template:Citeweb
  19. ↑ Template:Citeweb
  20. ↑ Template:Citeweb
  21. ↑ Template:Citeweb
  22. ↑ Wilhelm, C. J.; Johnson, R. A.; Eshleman, A. J.; Janowsky, A (2008)
  23. ↑ Template:Citeweb
  24. ↑ Template:Citeweb
  25. ↑ From: Biomarkers in Toxicology, 2014
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