लिडोकेन

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Drug
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Pronounce Lidocaine: IPA: /ˈlaɪdəkeɪn/ kayn[1][2]
Lignocaine: IPA: /ˈlɪɡnəkeɪn/ kayn
Tradename Xylocaine, अन्य
Medlineplus a682701
Dailymedid Lidocaine
Pregnancy au A
Routes of administration इंट्रावेनस, सबक्यूटिनियस, टॉपिकल, मुंह द्वारा
Class स्थानीय एनेस्थेटिक; एंटीअरिथमिक एजेंट
Atc prefix C01
Atc suffix BB01
Atc supplemental AD01 AB01 BB02 BB52 AD02 HA07 DA01 BB01 AD01 AB01 BB02 BB52 AD02 HA07 DA01 AB51
Legal au S5, S4, और S2
Legal au comment [3]
Legal br
Legal ca OTC / केवल पर्चे पर (Rx-only)
Legal ca comment [4][5]
Legal de
Legal nz
Legal uk GSL, P, और POM
Legal uk comment [6]
Legal us OTC
Legal us comment / केवल पर्चे पर (Rx-only)[7][8][9]
Legal un
Legal status
Bioavailability 35% (मुंह द्वारा)
3% (टॉपिकल)
Metabolism यकृत,[10] 90% CYP3A4-मध्यस्थता
Onset 1.5 मिनट के भीतर (IV)[10]
Elimination half-life 1.5 घंटे से 2 घंटे
Duration of action 10 मिनट से 20 मिनट (IV),[10] 0.5 घंटे से 3 घंटे (स्थानीय)[11][12]
Excretion वृक्क[10]
Index2 label HCl के रूप में
Cas number 137-58-6
Cas number ref ??
Cas number2 73-78-9
PubChem CID 3676
Pubchem2 6314
Iuphar ligand 2623
Drugbank DB00281
Drugbank ref drugbank
Drugbank2 DBSALT001508
ChemSpider 3548
Chemspiderid ref chemspider
Chemspiderid2 6075
UNII 98PI200987
Unii ref FDA
Unii2 EC2CNF7XFP
KEGG D00358
Kegg ref kegg
Kegg2 ref kegg
Kegg2 D02086
ChEBI 6456
Chebi ref EBI
Chebi2 50512
ChEMBL 79
Chembl ref EBI
Chembl2 541521
Pdb ligand LQZ
Synonyms लिग्नोकेन
Iupac name 2-(diethylamino)-
N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
C 14
H 22
N 2
O 1
SMILES Cc1cccc(C)c1NC(=O)CN(CC)CC
InChI 1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17)
InChI key NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N
Melting point 68

लिडोकेन (Lidocaine), जिसे लिग्नोकेन (lignocaine) के नाम से भी जाना जाता है और अन्य नामों के साथ जाइलोकेन (Xylocaine) ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, अमीनो एमाइड प्रकार का एक स्थानीय एनेस्थेटिक है।[13] इसका उपयोग वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया और वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के इलाज के लिए भी किया जाता है।[10][11] जब स्थानीय एनेस्थीसिया या नर्व ब्लॉक के लिए उपयोग किया जाता है, तो लिडोकेन आमतौर पर कुछ ही मिनटों में काम करना शुरू कर देता है और आधे घंटे से तीन घंटे तक रहता है।[11][12] लिडोकेन मिश्रणों को त्वचा या श्लेष्म झिल्ली (mucous membranes) पर सीधे लगाकर भी उस क्षेत्र को सुन्न किया जा सकता है।[13][11] इसका उपयोग अक्सर एड्रेनालाईन (एपिनेफ्रीन) की थोड़ी मात्रा के साथ मिलाकर किया जाता है ताकि इसके स्थानीय प्रभावों को बढ़ाया जा सके और रक्तस्राव को कम किया जा सके।[11]

यदि इसे इंट्रावेनस (नसों में) इंजेक्ट किया जाता है, तो यह मस्तिष्क संबंधी प्रभाव पैदा कर सकता है जैसे भ्रम, दृष्टि में परिवर्तन, सुन्नता, झुनझुनी और उल्टी।[13][10] यह निम्न रक्तचाप और अनियमित हृदय गति का कारण बन सकता है।[10] ऐसी चिंताएं हैं कि इसे जोड़ (joint) में इंजेक्ट करने से उपास्थि (cartilage) के साथ समस्याएं हो सकती हैं।[11] यह गर्भावस्था में उपयोग के लिए आम तौर पर सुरक्षित प्रतीत होता है।[10] यकृत की समस्याओं वाले लोगों में कम खुराक की आवश्यकता हो सकती है।[10] टेट्राकेन या बेंज़ोकेन से एलर्जी वाले लोगों में इसका उपयोग करना आम तौर पर सुरक्षित है।[11] लिडोकेन क्लास Ib प्रकार की एक एंटीअरिथमिक दवा है।[10] इसका मतलब है कि यह सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करके काम करती है, जिससे हृदय के संकुचन की दर कम हो जाती है।[13][10] जब नसों के पास इंजेक्ट किया जाता है, तो नसें मस्तिष्क तक या वहां से संकेत नहीं भेज पाती हैं।[11]

लिडोकेन की खोज 1946 में हुई थी और यह 1948 में बिक्री के लिए उपलब्ध हुई।[14] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[15] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[11][16] 2023 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 277वीं सबसे अधिक निर्धारित की जाने वाली दवा थी, जिसके 800,000 से अधिक नुस्खे थे।[17][18]

चिकित्सीय उपयोग

स्थानीय सुन्न करने वाला एजेंट

एक स्थानीय एनेस्थेटिक के रूप में लिडोकेन की प्रभावकारिता प्रोफ़ाइल कार्रवाई की तीव्र शुरुआत और प्रभावकारिता की मध्यवर्ती अवधि द्वारा विशेषता है।[13] इसलिए, लिडोकेन घुसपैठ (infiltration), ब्लॉक और सतह एनेस्थीसिया के लिए उपयुक्त है। बुपीवाकेन जैसे लंबे समय तक काम करने वाले पदार्थों को कभी-कभी स्पाइनल और एपिड्यूरल एनेस्थीसिया के लिए प्राथमिकता दी जाती है; हालाँकि, लिडोकेन में कार्रवाई की तीव्र शुरुआत का लाभ है।[13]

लिडोकेन दंत चिकित्सा में सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले स्थानीय एनेस्थेटिक्स में से एक है। इसे कई तरीकों से प्रशासित किया जा सकता है, सबसे अधिक बार नर्व ब्लॉक या घुसपैठ के रूप में, जो किए गए उपचार के प्रकार और मुंह के उस क्षेत्र पर निर्भर करता है जिस पर काम किया जा रहा है।[13]

सतह एनेस्थीसिया के लिए, इंट्यूबेशन से पहले एंडोस्कोपी के लिए कई फॉर्मूलेशन का उपयोग किया जा सकता है। लिडोकेन ड्रॉप्स का उपयोग आंखों पर छोटी नेत्र संबंधी प्रक्रियाओं के लिए किया जा सकता है। न्यूरोपैथिक दर्द और त्वचा ग्राफ्ट दाता साइट के दर्द के लिए टॉपिकल लिडोकेन के लिए अस्थायी प्रमाण हैं।[13][19][20] एक स्थानीय सुन्न करने वाले एजेंट के रूप में, इसका उपयोग शीघ्रपतन के उपचार के लिए किया जाता है।[21]

हाइड्रोजेल पट्टी में 5% लिडोकेन सांद्रता वाला एक चिपकने वाला ट्रांसडर्मल पैच, शिंगल्स के कारण होने वाले तंत्रिका दर्द को कम करने के लिए अमेरिकी एफडीए द्वारा अनुमोदित है।[22] ट्रांसडर्मल पैच का उपयोग अन्य कारणों से होने वाले दर्द के लिए भी किया जाता है, जैसे कि दबी हुई नसें और कुछ सर्जरी के बाद लगातार तंत्रिका दर्द।

हृदय अतालता (Heart arrhythmia)

लिडोकेन एक सामान्य क्लास-1b एंटीअरिथमिक दवा है; इसका उपयोग वेंट्रिकुलर अतालता (तीव्र मायोकार्डियल इन्फार्क्शन, डिगोक्सिन विषाक्तता, कार्डियोवर्जन, या कार्डियक कैथीटेराइजेशन के लिए) के उपचार के लिए इंट्रावेनस रूप से किया जाता है यदि एमियोडेरोन उपलब्ध नहीं है या इसके विपरीत संकेत हैं।[13] डिफिब्रिलेशन, सीपीआर और वासोप्रेसर शुरू होने के बाद इस संकेत के लिए लिडोकेन दिया जाना चाहिए। मायोकार्डियल इन्फार्क्शन के बाद एक नियमित निवारक खुराक की अब सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि समग्र लाभ आश्वस्त करने वाला नहीं है।[23]

मिर्गी

नवजात दौरे के उपचार पर 2013 की एक समीक्षा ने इंट्रावेनस लिडोकेन को दूसरी पंक्ति के उपचार के रूप में अनुशंसित किया, यदि फेनोबार्बिटल दौरे को रोकने में विफल रहता है।[24]

अन्य

इंट्रावेनस लिडोकेन इन्फ्यूजन का उपयोग क्रोनिक दर्द और तीव्र सर्जिकल दर्द के इलाज के लिए ओपिएट स्पेयरिंग तकनीक के रूप में भी किया जाता है। इस उपयोग के लिए साक्ष्य की गुणवत्ता खराब है इसलिए इसकी तुलना प्लेसबो या एपिड्यूरल से करना मुश्किल है।[25]

इनहेल्ड लिडोकेन का उपयोग खांसी सप्रेसर के रूप में किया जा सकता है जो खांसी रिफ्लेक्स को कम करने के लिए परिधीय रूप से कार्य करता है। इस एप्लिकेशन को इंट्यूबेशन की आवश्यकता वाले लोगों के लिए सुरक्षा और आराम के उपाय के रूप में लागू किया जा सकता है, क्योंकि यह खांसी की घटना और एनेस्थीसिया से उभरते समय होने वाली किसी भी श्वासनली क्षति को कम करता है।[26]

साहित्य की 2019 की एक व्यवस्थित समीक्षा में पाया गया कि इंट्रायूरेथ्रल लिडोकेन उन पुरुषों में दर्द को कम करता है जो सिस्टोस्कोपिक प्रक्रियाओं से गुजरते हैं।[27]

लिडोकेन, इथेनॉल, अमोनिया और एसिटिक एसिड के साथ, जेलीफ़िश के डंक के इलाज में भी मदद कर सकता है, प्रभावित क्षेत्र को सुन्न कर सकता है और आगे नेमाटोसिस्ट डिस्चार्ज को रोक सकता है।[28][29]

गैस्ट्राइटिस के लिए, एक चिपचिपा लिडोकेन फॉर्मूलेशन पीने से दर्द में मदद मिल सकती है।[30]

2021 के एक अध्ययन में पाया गया कि यौन संभोग से 10-20 मिनट पहले ग्लान्स पेनिस पर लिडोकेन 5% स्प्रे लगाने से शीघ्रपतन में काफी सुधार होता है।[31] एक अन्य अध्ययन में पाया गया कि लिडोकेन-प्रिलोकेन क्रीम 5% शीघ्रपतन में प्रभावी है और यौन संभोग से 20 मिनट पहले लगाने का समय प्रभावी है।[32]

प्रतिकूल प्रभाव

जब लिडोकेन का उपयोग स्थानीय एनेस्थेटिक के रूप में किया जाता है और सही तरीके से प्रशासित किया जाता है, तो प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाएं (ADRs) दुर्लभ होती हैं। एनेस्थीसिया के लिए लिडोकेन से जुड़ी अधिकांश ADRs प्रशासन तकनीक (जिसके परिणामस्वरूप प्रणालीगत जोखिम होता है) या एनेस्थीसिया के औषधीय प्रभावों से संबंधित हैं, और एलर्जी प्रतिक्रियाएं केवल दुर्लभ रूप से होती हैं।[33] लिडोकेन की अत्यधिक मात्रा के प्रणालीगत जोखिम के परिणामस्वरूप मुख्य रूप से केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) और हृदय संबंधी प्रभाव होते हैं - CNS प्रभाव आमतौर पर कम रक्त प्लाज्मा सांद्रता पर होते हैं और अतिरिक्त हृदय संबंधी प्रभाव उच्च सांद्रता पर मौजूद होते हैं, हालांकि हृदय का पतन कम सांद्रता के साथ भी हो सकता है। व्यक्तिगत अंग प्रणालियों द्वारा ADRs हैं:

  • CNS उत्तेजना: घबराहट, उत्तेजना, चिंता, आशंका, मुंह के चारों ओर झुनझुनी (परिधीय पैरेस्थेसिया), सिरदर्द, हाइपरस्थेसिया, कंपन, चक्कर आना, पुतली में परिवर्तन, मनोविकृति, उत्साह, मतिभ्रम और दौरे।
  • भारी जोखिम के साथ CNS अवसाद: उनींदापन, सुस्ती, अस्पष्ट भाषण, हाइपोस्थेसिया, भ्रम, भटकाव, चेतना की हानि, श्वसन अवसाद और एपनिया।
  • हृदय संबंधी: हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, अतालता, फ्लशिंग, शिरापरक अपर्याप्तता, बढ़ा हुआ डिफिब्रिलेटर थ्रेशोल्ड, एडिमा और/या कार्डियक अरेस्ट - जिनमें से कुछ श्वसन अवसाद के कारण हाइपोक्सिमिया के कारण हो सकते हैं।[34]
  • श्वसन: ब्रोन्कोस्पास्म, डिस्पनिया, श्वसन अवसाद या गिरफ्तारी।
  • जठरांत्र: धात्विक स्वाद, मतली, उल्टी, एजिटा और दस्त।
  • कान: टिनिटस।
  • आंखें: स्थानीय जलन, नेत्रश्लेष्मलाशोथ हाइपरमिया, कॉर्नियल उपकला परिवर्तन/अल्सरेशन, डिप्लोपिया, दृश्य परिवर्तन (ओपेसिफिकेशन)।
  • त्वचा: खुजली, डिपिगमेंटेशन, दाने, अर्टिकेरिया, एडिमा, एंजियोएडेमा, चोट, इंजेक्शन साइट पर शिरा की सूजन, टॉपिकल रूप से लागू होने पर त्वचा में जलन।
  • रक्त: मेथेमोग्लोबिनेमिया।
  • एलर्जी।

इंट्रावेनस लिडोकेन के उपयोग से जुड़ी ADRs ऊपर दिए गए प्रणालीगत जोखिम के विषाक्त प्रभावों के समान हैं। ये खुराक से संबंधित हैं और उच्च इन्फ्यूजन दरों (≥3 mg/min) पर अधिक बार होते हैं। सामान्य ADRs में सिरदर्द, चक्कर आना, उनींदापन, भ्रम, दृश्य गड़बड़ी, टिनिटस, कंपन और/या पैरेस्थेसिया शामिल हैं। लिडोकेन के उपयोग से जुड़ी दुर्लभ ADRs में शामिल हैं: हाइपोटेंशन, ब्रैडीकार्डिया, अतालता, कार्डियक अरेस्ट, मांसपेशियों में मरोड़, दौरे, कोमा और/या श्वसन अवसाद।[34]

लिडोकेन का उपयोग वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स जैसे एड्रेनालाईन के साथ करना आम तौर पर सुरक्षित है, जिसमें नाक, कान, उंगलियों और पैर की उंगलियों जैसे क्षेत्र शामिल हैं।[35] हालांकि इन क्षेत्रों में उपयोग किए जाने पर ऊतक मृत्यु की चिंताएं उठाई गई हैं, साक्ष्य इन चिंताओं का समर्थन नहीं करते हैं।[35]

स्पाइनल एनेस्थीसिया के लिए लिडोकेन का उपयोग क्षणिक तंत्रिका संबंधी लक्षणों के बढ़ते जोखिम का कारण बन सकता है, एक दर्दनाक स्थिति जो कभी-कभी सर्जरी के तुरंत बाद अनुभव की जाती है।[36] यह सुझाव देने के लिए कुछ कमजोर सबूत हैं कि प्रिलोकेन, प्रोकेन, बुपीवाकेन, रोपिवाकेन, या लेवोबुपीवाकेन जैसी वैकल्पिक एनेस्थेटिक दवाओं का उपयोग क्षणिक तंत्रिका संबंधी लक्षणों के विकास के जोखिम को कम कर सकता है।[36] निम्न-गुणवत्ता वाले साक्ष्य बताते हैं कि स्पाइनल एनेस्थेटिक के लिए उपयोग किए जाने पर 2-क्लोरोप्रोकेन और मेपिवाकेन में क्षणिक तंत्रिका संबंधी लक्षणों के विकास का जोखिम लिडोकेन के समान होता है।[36]

इंटरैक्शन

कोई भी दवा जो CYP3A4 और CYP1A2 की लिगैंड भी है, सीरम के स्तर और विषाक्तता की क्षमता को संभावित रूप से बढ़ा सकती है या सीरम के स्तर और प्रभावकारिता को कम कर सकती है, यह इस बात पर निर्भर करता है कि वे क्रमशः एंजाइमों को प्रेरित या बाधित करते हैं। मेथेमोग्लोबिनेमिया की संभावना बढ़ाने वाली दवाओं पर भी सावधानीपूर्वक विचार किया जाना चाहिए। ड्रोनडेरोन और लिपोसोमल मॉर्फिन दोनों ही बिल्कुल विपरीत संकेत (contraindication) हैं, क्योंकि वे सीरम के स्तर को बढ़ा सकते हैं, लेकिन सैकड़ों अन्य दवाओं को इंटरैक्शन के लिए निगरानी की आवश्यकता होती है।[37]

विपरीत संकेत (Contraindications)

लिडोकेन के उपयोग के लिए पूर्ण विपरीत संकेतों में शामिल हैं:

निम्नलिखित स्थितियों वाले लोगों में सावधानी बरतें:

ओवरडोज

लिडोकेन की अधिक मात्रा सामयिक (topical) या पैरेंट्रल मार्गों द्वारा अत्यधिक प्रशासन, बच्चों द्वारा सामयिक तैयारियों का आकस्मिक मौखिक सेवन (जो ओवरडोज के प्रति अधिक संवेदनशील होते हैं), आकस्मिक अंतःशिरा (सबक्यूट्यूटेनियस, इंट्राथेकल, या पैरासर्वाइकल के बजाय) इंजेक्शन, या कॉस्मेटिक सर्जरी के दौरान सबक्यूट्यूटेनियस घुसपैठ एनेस्थीसिया के लंबे समय तक उपयोग के परिणामस्वरूप हो सकती है। अधिकतम सुरक्षित खुराक 3 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम है।[13]

इस तरह के ओवरडोज अक्सर बच्चों और वयस्कों दोनों में गंभीर विषाक्तता या मृत्यु का कारण बने हैं (स्थानीय एनेस्थेटिक प्रणालीगत विषाक्तता)।[44] लक्षणों में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र के प्रकटन शामिल हैं जैसे जीभ का सुन्न होना, चक्कर आना, टिनिटस, दृश्य गड़बड़ी, आक्षेप, चेतना में कमी जो कोमा तक बढ़ सकती है, साथ ही श्वसन गिरफ्तारी और हृदय संबंधी गड़बड़ी।[45] संभावित विषाक्तता के शिकार लोगों में निदान की पुष्टि करने या घातक ओवरडोज के मामले में फोरेंसिक जांच में सहायता करने के लिए रक्त, प्लाज्मा या सीरम में लिडोकेन और इसके दो प्रमुख मेटाबोलाइट्स की मात्रा निर्धारित की जा सकती है।

लिडोकेन को अक्सर गंभीर हृदय-देखभाल स्थितियों में एंटीअरिथमिक एजेंट के रूप में अंतःशिरा दिया जाता है।[46] स्थानीय एनेस्थेटिक विषाक्तता के प्रभावों को उलटने के लिए अंतःशिरा लिपिड इमल्शन (जो पैरेंट्रल फीडिंग के लिए उपयोग किए जाते हैं) के साथ उपचार अधिक सामान्य होता जा रहा है।[47][48]

लिडोकेन का उपयोग पशु चिकित्सकों द्वारा घोड़ों, पशुधन, और हाल ही में कुत्तों और बिल्लियों की इच्छामृत्यु (euthanasia) के लिए किया गया है।[49] इसके दुष्प्रभावों के कारण, अंतःशिरा लिडोकेन केवल एनेस्थेटाइज्ड रोगियों को ही दिया जा सकता है, जो शायद पेंटोबार्बिटल की तुलना में इसे कम आकर्षक बनाता है, जिसे जागृत रोगियों को अंतःशिरा दिया जा सकता है। 2025 में रूसी सेना की नर्सों ने गंभीर रूप से घायल सैनिकों की दया मृत्यु (mercy killing) के लिए 60 मिलीलीटर खुराक में 1-2% अंतःशिरा लिडोकेन के उपयोग की सूचना दी है।[50]

पोस्टआर्थ्रोस्कोपिक ग्लेनोहुमरल कोंड्रोलाइसिस

बड़ी मात्रा में लिडोकेन उपास्थि (cartilage) के लिए विषाक्त हो सकता है और इंट्रा-आर्टिकुलर इन्फ्यूजन से पोस्टआर्थ्रोस्कोपिक ग्लेनोहुमरल कोंड्रोलाइसिस हो सकता है।[51]

औषध विज्ञान

क्रिया की विधि

लिडोकेन न्यूरॉन्स में सिग्नल चालन को बदल देता है, जो एक्शन पोटेंशियल प्रसार के लिए जिम्मेदार न्यूरोनल कोशिका झिल्ली में फास्ट वोल्टेज-गेटेड Na+ चैनलों के निष्क्रिय होने को लम्बा खींचता है।[13][52] पर्याप्त रुकावट के साथ, वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनल नहीं खुलेंगे और एक एक्शन पोटेंशियल उत्पन्न नहीं होगा। सावधानीपूर्वक अनुमापन (titration) संवेदी न्यूरॉन्स की रुकावट में उच्च स्तर की चयनात्मकता की अनुमति देता है, जबकि उच्च सांद्रता अन्य प्रकार के न्यूरॉन्स को भी प्रभावित करती है।

यही सिद्धांत हृदय में इस दवा की क्रियाओं पर लागू होता है। हृदय के चालन प्रणाली के साथ-साथ हृदय की मांसपेशियों की कोशिकाओं में सोडियम चैनलों को अवरुद्ध करने से विध्रुवण (depolarization) सीमा बढ़ जाती है, जिससे हृदय के उन शुरुआती एक्शन पोटेंशियल्स को शुरू करने या संचालित करने की संभावना कम हो जाती है जो अतालता का कारण बन सकते हैं।[53]

फार्माकोकाइनेटिक्स

जब इसे इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है, तो यह आमतौर पर चार मिनट के भीतर काम करना शुरू कर देता है और आधे घंटे से तीन घंटे तक रहता है।[11][12] लिडोकेन का लगभग 95% चयापचय (डीअल्काइलेटेड) यकृत में मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा फार्माकोलॉजिकल रूप से सक्रिय मेटाबोलाइट्स मोनोएथिलग्लाइसिनजाइलिडिडे (MEGX) में और फिर बाद में निष्क्रिय ग्लाइसिन जाइलिडिडे (GX) में होता है। MEGX का अर्ध-आयु लिडोकेन की तुलना में अधिक लंबा होता है, लेकिन यह कम शक्तिशाली सोडियम चैनल अवरोधक भी है।[54] वितरण का आयतन 1.1 L/kg से 2.1 L/kg है, लेकिन कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर इसे कम कर सकता है। लगभग 60% से 80% प्रोटीन अल्फा1 एसिड ग्लाइकोप्रोटीन से बंधकर संचारित होता है। मौखिक जैवउपलब्धता (bioavailability) 35% है और सामयिक जैवउपलब्धता 3% है। लिडोकेन की प्रभावकारिता उन ऊतकों में कम हो सकती है जो प्रदाह (inflamed) हैं, क्योंकि प्रतिस्पर्धी भड़काऊ मध्यस्थों के कारण।[13]

लिडोकेन का उन्मूलन अर्ध-आयु द्विध्रुवीय है और अधिकांश लोगों में लगभग 90 मिनट से 120 मिनट है। यह यकृत दुर्बलता (औसत 343 मिनट) या कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर (औसत 136 मिनट) वाले लोगों में लंबा हो सकता है।[55] लिडोकेन मूत्र में उत्सर्जित होता है (90% मेटाबोलाइट्स के रूप में और 10% अपरिवर्तित दवा के रूप में)।[56]

रसायन विज्ञान

संश्लेषण

लिडोकेन को 2,6-जाइलिडिडे और क्लोरोएसिटाइल क्लोराइड से संश्लेषित किया जा सकता है:[57]

आणविक संरचना और संरचनात्मक लचीलापन

लिडोकेन का 1,5-डाइमिथाइल बेंजीन समूह इसे हाइड्रोफोबिक गुण देता है। इस सुगंधित इकाई के अलावा, लिडोकेन में एक एलिफैटिक खंड होता है जिसमें एमाइड, कार्बोनिल और एनिल समूह शामिल होते हैं।

लिडोकेन संरचनात्मक लचीलेपन की एक उल्लेखनीय डिग्री प्रदर्शित करता है, जिसके परिणामस्वरूप 60 से अधिक संभावित कन्फर्मर्स (conformers) होते हैं।[58] यह अनुकूलनशीलता अणु के भीतर एमाइड और एथिल समूहों की उच्च अस्थिरता से उत्पन्न होती है। ये समूह अपनी स्थिति में बदलाव कर सकते हैं, जिससे समग्र आणविक विन्यास में महत्वपूर्ण भिन्नता आती है।

संरचनात्मक वरीयता पर तापमान और दबाव का प्रभाव

सुपरक्रिटिकल कार्बन डाइऑक्साइड (scCO2) में लिडोकेन कन्फर्मर्स का गतिशील परिवर्तन दबाव[58] और तापमान[59] जैसे बाहरी कारकों पर अत्यधिक निर्भर करता है। इन स्थितियों में परिवर्तन से अलग-अलग संरचनाएं हो सकती हैं, जो अणु के भौतिक-रासायनिक गुणों को प्रभावित करती हैं। इन विविधताओं का एक उल्लेखनीय परिणाम scCO2 का उपयोग करके माइक्रोनइजेशन के माध्यम से उत्पादित लिडोकेन का कण आकार है। अणु के भीतर एमाइड समूह की स्थिति में परिवर्तन इंट्रा- और इंटरमॉलिक्युलर हाइड्रोजन बॉन्ड के पुनर्वितरण को ट्रिगर कर सकता है, जो माइक्रोनइजेशन प्रक्रिया के परिणाम और परिणामी कण आकार को प्रभावित करता है।[60]

पशु चिकित्सा उपयोग

लिडोकेन का उपयोग दुनिया भर में साथी और उत्पादन जानवरों दोनों में पशु चिकित्सा में किया जाता है और इसे विश्व पशु चिकित्सा संघ और विश्व लघु पशु चिकित्सा संघ द्वारा एक आवश्यक पशु चिकित्सा दवा के रूप में सूचीबद्ध किया गया है।[1][61]

पशु चिकित्सा में, इसका उपयोग आमतौर पर इंजेक्शन योग्य या सामयिक उत्पाद के रूप में स्थानीय एनेस्थेटिक के रूप में किया जाता है। यह ऊतक में स्थानीय घुसपैठ द्वारा या विशिष्ट तंत्रिका ब्लॉकों के माध्यम से दिए जाने पर उत्कृष्ट स्थानीय एनेस्थीसिया प्रदान करता है। इन्हें आमतौर पर सिर, अंगों, वक्ष और रीढ़ की नसों पर लागू किया जाता है। अंतःशिरा दिए जाने पर इसका उपयोग वेंट्रिकुलर अतालता के इलाज के लिए भी किया जा सकता है। अधिकांश पशु प्रजातियों में, इंजेक्शन के माध्यम से दिए जाने पर, इसकी क्रिया की शुरुआत तेज (2-10 मिनट) होती है और क्रिया की अवधि 30-60 मिनट होती है।[62]

पशु प्रजातियों में, इसका चयापचय मनुष्यों के समान ही है, जिसमें यकृत में प्रमुख मेटाबोलाइट्स MEGX (मोनोएथिलग्लाइसिन जाइलिडिडे) और GX (ग्लाइसिन जाइलिडिडे) में तेजी से चयापचय होता है जो सोडियम चैनलों के खिलाफ आंशिक गतिविधि बनाए रखते हैं। इन यौगिकों को क्रमशः मोनोएथिलग्लाइसिन और जाइलिडिडे में और चयापचय किया जाता है।[62]

जानवरों में विषाक्तता मनुष्यों में देखी जाने वाली विषाक्तता के समान है, जिसमें केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (CNS) और हृदय प्रणाली दोनों में विषाक्तता देखी जाती है। सामान्य तौर पर CNS के संकेत पहले देखे जाते हैं, जिसमें हाइपोटेंशन, मायोकार्डियल डिप्रेशन और अतालता के हृदय संबंधी संकेतों से पहले उत्तेजना और मांसपेशियों में मरोड़ देखी जाती है। उच्च खुराक के परिणामस्वरूप आगे CNS अवसाद होगा, जिसमें दौरे और आक्षेप और अंततः एपनिया और मृत्यु हो जाएगी।[62]

यह एम्बुट्रामिड और क्लोरोक्वीन के साथ पशु चिकित्सा दवा ट्रिब्यूटेम का एक घटक है जिसका उपयोग घोड़ों और कुत्तों पर इच्छामृत्यु करने के लिए किया जाता है।[63][64]

इतिहास

लिडोकेन, पहला अमीनो एमाइड-प्रकार का स्थानीय एनेस्थेटिक (पिछले वाले अमीनो एस्टर थे), पहली बार 1943 में रसायनज्ञ निल्स लोफग्रेन की टीम द्वारा 'जाइलोकेन' नाम के तहत संश्लेषित किया गया था।[65][66][67] इंगा फिशर को प्रयोगशाला में बड़े पैमाने पर इसे संश्लेषित करने वाली पहली व्यक्ति होने का श्रेय दिया जाता है।[68] Bengt Lundqvist (kemist) ने खुद पर पहले इंजेक्शन एनेस्थीसिया प्रयोग किए।[65] इसे पहली बार 1948 में एस्ट्रा द्वारा विपणन किया गया था।[68]

समाज और संस्कृति

खुराक के रूप

लिडोकेन, आमतौर पर अपने हाइड्रोक्लोराइड नमक के रूप में, विभिन्न रूपों में उपलब्ध है, जिसमें कई सामयिक फॉर्मूलेशन और इंजेक्शन या इन्फ्यूजन के लिए समाधान शामिल हैं।[69] यह ट्रांसडर्मल पैच के रूप में भी उपलब्ध है, जिसे सीधे त्वचा पर लगाया जाता है।

  • लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड 2% एपिनेफ्रीन 1:80,000 इंजेक्शन के लिए कार्ट्रिज में समाधान
    लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड 2% एपिनेफ्रीन 1:80,000 इंजेक्शन के लिए कार्ट्रिज में समाधान
  • लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड 1% इंजेक्शन के लिए समाधान
    लिडोकेन हाइड्रोक्लोराइड 1% इंजेक्शन के लिए समाधान
  • सामयिक लिडोकेन स्प्रे
    सामयिक लिडोकेन स्प्रे
  • 2% चिपचिपा लिडोकेन
    2% चिपचिपा लिडोकेन

नाम

लिडोकेन अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम (INN), ब्रिटिश स्वीकृत नाम (BAN), और ऑस्ट्रेलियाई स्वीकृत नाम (AAN) है,[70] जबकि लिग्नोकेन पूर्व BAN और AAN है। ऑस्ट्रेलिया में कम से कम 2023 तक उत्पाद लेबल पर पुराने और नए दोनों नाम प्रदर्शित किए जाएंगे।[71]

जाइलोकेन एक ब्रांड नाम है, जो प्रमुख सिंथेटिक बिल्डिंग ब्लॉक 2,6-जाइलिडिडे को संदर्भित करता है। "लिग्नो" उपसर्ग को इसलिए चुना गया है क्योंकि ग्रीक में "जाइलो" का अर्थ लकड़ी होता है जबकि लैटिन में "लिग्नो" का अर्थ वही होता है। "लिडो" उपसर्ग इसके बजाय इस तथ्य को संदर्भित करता है कि दवा रासायनिक रूप से एसिटानिलाइड से संबंधित है।[67]

मनोरंजक उपयोग

2021 लिडोकेन को विश्व डोपिंग रोधी एजेंसी द्वारा खेल में प्रतिबंधित पदार्थों की सूची में शामिल नहीं किया गया है।[72] इसका उपयोग कोकीन और हेरोइन जैसी सड़क दवाओं के लिए सहायक (adjuvant), मिलावटी पदार्थ (adulterant) और तनुकारक (diluent) के रूप में किया जाता है।[73] यह बॉडीबिल्डर्स द्वारा उपयोग किए जाने वाले साइट एन्हांसमेंट ऑयल में तीन सामान्य अवयवों में से एक है।[74]

कोकीन में मिलावटी पदार्थ

लिडोकेन को अक्सर कोकीन में तनुकारक के रूप में मिलाया जाता है।[75][76] कोकीन और लिडोकेन दोनों लगाने पर मसूड़ों को सुन्न कर देते हैं। यह उपयोगकर्ता को उच्च गुणवत्ता वाली कोकीन का आभास देता है जबकि वास्तव में उपयोगकर्ता को एक पतला उत्पाद मिल रहा होता है।[77]

संहिताबद्ध स्थिति

संदर्भ

  1. ↑ Lidocaine
  2. ↑ Lidocaine
  3. ↑ (1 January 2021). Poisons Standard February 2021. Federal Register of Legislation.
  4. ↑ (9 October 2018). Xylocard Product information. Health Canada.
  5. ↑ (18 June 2015). Lidocaine Product information. Health Canada.
  6. ↑ (29 June 2020). Lidocaine Hydrochloride Injection BP 1% w/v - Summary of Product Characteristics (SmPC). (emc).
  7. ↑ Xylocaine MPF- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride, epinephrine bitartrate injection, solution. DailyMed.
  8. ↑ Ztlido- lidocaine patch. DailyMed.
  9. ↑ 4% LIDOCAINE MAXIMUM STRENGTH PAIN RELIEF- lidocaine patch. DailyMed.
  10. ↑ 10.00 10.01 10.02 10.03 10.04 10.05 10.06 10.07 10.08 10.09 10.10 (10 June 2024). Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic). Drugs.com, The American Society of Health-System Pharmacists.
  11. ↑ 11.00 11.01 11.02 11.03 11.04 11.05 11.06 11.07 11.08 11.09 (22 January 2024). Lidocaine Hydrochloride (Local). Drugs.com, The American Society of Health-System Pharmacists.
  12. ↑ 12.0 12.1 12.2 (1997). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. 194. Cambridge University Press. ISBN 978-0-521-43379-2.
  13. ↑ 13.00 13.01 13.02 13.03 13.04 13.05 13.06 13.07 13.08 13.09 13.10 13.11 (11 December 2022). Lidocaine. StatPearls, US National Library of Medicine.
  14. ↑ (1999). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. 211. Chemical Heritage Press. ISBN 978-0-941901-21-5.
  15. ↑ (2023). "The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023)". World Health Organization.
  16. ↑ (2015). "Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition". 22. Jones & Bartlett Learning. ISBN 978-1-284-05756-0.
  17. ↑ The Top 300 of 2023. ClinCalc.
  18. ↑ Lidocaine Drug Usage Statistics, United States, 2014 - 2023. ClinCalc.
  19. ↑ (July 2014). "Topical lidocaine for neuropathic pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7). doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2.
  20. ↑ (November 2017). "Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations". The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 83 (5) 954–964. doi:10.1097/TA.0000000000001615.
  21. ↑ (April 2017). "Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation". Drug and Therapeutics Bulletin. 55 (4) 45–48. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469.
  22. ↑ (2015). "Topical anesthesia". Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 31 (4) 450–6. doi:10.4103/0970-9185.169049.
  23. ↑ (August 2015). "Prophylactic lidocaine for myocardial infarction". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8). doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2.
  24. ↑ (March 2013). "Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review". Journal of Child Neurology. 28 (3) 351–64. doi:10.1177/0883073812470734.
  25. ↑ (June 2018). "Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (6) 2. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3.
  26. ↑ (2007). Principles and practice of palliative care and supportive oncology. 297–307. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-9595-1.
  27. ↑ (December 2019). "Reduction of Pain during Flexible Cystoscopy: A Systematic Review and Meta-Analysis". The Journal of Urology. 202 (6) 1136–1142. doi:10.1097/JU.0000000000000399.
  28. ↑ (May 2010). "Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts". Comp. Biochem. Physiol. C. 151 (4) 426–30. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007.
  29. ↑ (Jun 2014). "Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid". Toxicon. 83 52–8. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002.
  30. ↑ (2012). Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-1-4557-3394-1.
  31. ↑ (January 2021). "Effectiveness and tolerability of lidocaine 5% spray in the treatment of lifelong premature ejaculation patients: a randomized single-blind placebo-controlled clinical trial". International Journal of Impotence Research. 33 (1) 96–101. doi:10.1038/s41443-019-0225-9.
  32. ↑ (December 2002). "Optimum usage of prilocaine-lidocaine cream in premature ejaculation". Andrologia. 34 (6) 356–359. doi:10.1046/j.1439-0272.2002.00511.x.
  33. ↑ (October 1994). "Identifying true lidocaine allergy". J Am Dent Assoc. 125 (10) 1362–6. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180.
  34. ↑ 34.0 34.1 (2006). "Australian Medicines Handbook". Australian Medicines Handbook Pty Ltd. ISBN 978-0-9757919-2-9.
  35. ↑ 35.0 35.1 (October 2014). "[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses, and ears]". Ugeskrift for Laeger. 176 (44).
  36. ↑ 36.0 36.1 36.2 (December 2019). "Transient neurological symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics in adult surgical patients: a network meta-analysis". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019 (12). doi:10.1002/14651858.CD003006.pub4.
  37. ↑ Lidocaine. Epocrates.
  38. ↑ 38.0 38.1 (January 2014). Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection. Safety Labeling Changes.
  39. ↑ (June 2014). FDA Drug Safety Communication: FDA recommends not using lidocaine to treat teething pain and requires new Boxed Warning. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER).
  40. ↑ (October 2019). "Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery". Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine. 19 (5) 261–270. doi:10.17245/jdapm.2019.19.5.261.
  41. ↑ (2011). Table 96–4. Drugs and Porphyria. Merck Manual.
  42. ↑ Lidocaine - N01BB02. Drug porphyrinogenicity monograph.
  43. ↑ (2007). "Cardiac Drug Therapy". Humana Press. ISBN 978-1-59745-238-0.
  44. ↑ (8 August 2018). "Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives". Local and Regional Anesthesia. 11 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512.
  45. ↑ (January 2008). [Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde. 152 (2) 61–65.
  46. ↑ (2008). "Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man". 840–4. Biomedical Publications. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  47. ↑ (February 2009). "Guidelines and the adoption of 'lipid rescue' therapy for local anaesthetic toxicity". Anaesthesia. 64 (2) 122–125. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x.
  48. ↑ (2018). "Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives". Local and Regional Anesthesia. 11 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512.
  49. ↑ Cooney, Dr Kathleen. (2025-06-01). New Study Shows Lidocaine as Euthanasia Agent in Dogs and Cats. CAETA.
  50. ↑ Настоящее Время. Док. (2025-09-27). Сбежать с фронта. Истории пяти российских солдат.
  51. ↑ (December 2015). "Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature". Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2) S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005.
  52. ↑ (2001). "Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability". 241 206–225. ISBN 978-0-470-84668-1. doi:10.1002/0470846682.ch14.
  53. ↑ (Oct 1985). "Lidocaine's negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity". Circulation Research. 57 (4) 578–90. doi:10.1161/01.res.57.4.578.
  54. ↑ (2006). "Goldfrank's Toxicologic Emergencies". 963–4. McGraw-Hill. ISBN 978-0-07-143763-9.
  55. ↑ (April 1973). "Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans". Ann. Intern. Med.. 78 (4) 499–508. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499.
  56. ↑ (1974). "The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug". Circulation. 50 (6) 1217–30. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217.
  57. ↑ T. J. Reilly. (1999). The Preparation of Lidocaine. J. Chem. Educ.. 76 (11) 1557. doi:10.1021/ed076p1557.
  58. ↑ 58.0 58.1 (December 2022). "Pressure effect on lidocaine conformational equilibria in scCO2: A study by 2D NOESY". Journal of Molecular Liquids. 367. doi:10.1016/j.molliq.2022.120525.
  59. ↑ (October 2023). "Exploring the temperature-dependent proportions of lidocaine conformers equilibria in supercritical carbon dioxide via NOESY". Journal of Molecular Liquids. 387. doi:10.1016/j.molliq.2023.122620.
  60. ↑ (September 2019). "Production of Lidocaine Nanoforms via the Rapid Extension of a Supercritical Solution into Water Medium". High Temperature. 57 (5) 726–730. doi:10.1134/S0018151X19040138.
  61. ↑ The 2023 World Small Animal Veterinary Association (WSAVA) list of essential medicines for cats and dogs. Journal of Small Animal Practice.
  62. ↑ 62.0 62.1 62.2 (2018). "Veterinary Pharmacology and Therapeutics".
  63. ↑ (7 August 2013). Small Animal Toxicology. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0-323-24198-4.
  64. ↑ FDA Freedom of Information Summary - Tributame. Food and Drug Administration.
  65. ↑ 65.0 65.1 (1948). "Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug". Ivar Heggstroms.
  66. ↑ (1946). "Studies on local anaesthetics II". Svensk Kemisk Tidskrift. 58 206–17.
  67. ↑ 67.0 67.1 (2011). Lidocaine: A more complex story than 'simple' chemistry suggests. The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. 43 9–16.
  68. ↑ 68.0 68.1 Johansson, Adam Johannes. (2012-09-11). Inga Fischer-Hjalmars (1918–2008): Swedish Pharmacist, Humanist, and Pioneer Quantum Chemist. Journal of Chemical Education. 89 (10) 1274–1279. doi:10.1021/ed300024g.
  69. ↑ Lidocaine international forms and names. Drugs.com.
  70. ↑ Lidocaine Ingredient Summary. Therapeutic Goods Administration.
  71. ↑ (24 June 2019). Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients. Therapeutic Goods Administration.
  72. ↑ (1 January 2021). The 2021 Prohibited List International Standard. The World Anti-Doping Code.
  73. ↑ (November 2002). New York Drug Threat Assessment. National Drug Intelligence Center.
  74. ↑ (2009). "[The usage of synthol in the body building]". Polimery W Medycynie. 39 (1) 63–5.
  75. ↑ (2003). "Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil". International Journal of Drug Policy. 14 (4) 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
  76. ↑ (25 July 1979). UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants. Docket No. 78-5314.
  77. ↑ (7 September 2010). How cutting drugs became big business. BBC News Online.
  78. ↑ (30 November 2007). Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test. The United States Pharmacopeial Convention.

बाहरी कड़ियाँ

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Lidocaine" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Lidocaine यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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