माइकोनाज़ोल

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Drug
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Verifiedrevid 461740624
Width 200
Width2 200
Chirality रेसेमिक मिश्रण
Tradename मोनिस्टैट (Monistat), अन्य
Medlineplus a601203
Dailymedid Miconazole
Routes of administration सामयिक, योनि, सबलेबियल
Atc prefix A01
Atc suffix AB09
Atc supplemental AC01 AC02 AF04 AB01 AA13
Legal au S2
Legal au comment सामयिक फॉर्मूलेशन के लिए अनुसूची 2, योनि उपयोग और मौखिक कैंडिडिआसिस के लिए अनुसूची 3, अन्यथा अनुसूची 4
Legal uk POM
Legal us OTC
Legal us comment / केवल नुस्खे पर उपलब्ध[1]
Bioavailability त्वचा पर लगाने के बाद <1%
Protein bound 88.2%
Metabolism CYP3A4
Elimination half-life 20–25 घंटे
Excretion मुख्य रूप से मल
Cas number ref ??
Cas number 22916-47-8
PubChem CID 4189
Iuphar ligand 2449
Drugbank ref drugbank
Drugbank DB01110
Chemspiderid ref chemspider
ChemSpider 4044
Unii ref FDA
UNII 7NNO0D7S5M
Kegg ref kegg
KEGG D00416
Chebi ref EBI
ChEBI 6923
Chembl ref EBI
ChEMBL 91
Synonyms
Iupac name (RS)-1-(2-(2,4-Dichlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl)-1H-imidazole
C 18
H 14
Cl 4
N 2
O 1
SMILES Clc1cc(Cl)ccc1C(Cn2ccnc2)OCc3ccc(Cl)cc3Cl
InChI 1S/C18H14Cl4N2O/c19-13-2-1-12(16(21)7-13)10-25-18(9-24-6-5-23-11-24)15-4-3-14(20)8-17(15)22/h1-8,11,18H,9-10H2
InChI key BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N

माइकोनाज़ोल, जिसे अन्य नामों के अलावा मोनिस्टैट (Monistat) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक एंटीफंगल दवा है जिसका उपयोग दाद (ring worm), पिटिरियासिस वर्सीकोलर, और त्वचा या योनि के यीस्ट संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है।[2] इसका उपयोग शरीर के दाद, ग्रोइन (जॉक इच), और पैरों (एथलीट फुट) के दाद के लिए किया जाता है।[2] इसे क्रीम या मरहम के रूप में त्वचा या योनि पर लगाया जाता है।[2][3]

सामान्य दुष्प्रभावों में उस क्षेत्र में खुजली या जलन शामिल है जहाँ इसे लगाया गया था।[2] गर्भावस्था में इसका उपयोग बच्चे के लिए सुरक्षित माना जाता है।[4] माइकोनाज़ोल इमिडाज़ोल परिवार की दवाओं में से एक है।[2] यह कवक की एर्गोस्टेरॉल बनाने की क्षमता को कम करके काम करता है, जो उनकी कोशिका झिल्ली का एक महत्वपूर्ण हिस्सा है।[2]

माइकोनाज़ोल को 1968 में पेटेंट कराया गया था और 1971 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था।[5] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[6] यह एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है।[2]

चिकित्सकीय उपयोग

माइकोनाज़ोल का उपयोग बाहरी रूप से दाद, जॉक इच और एथलीट फुट के उपचार के लिए किया जाता है।[2] आंतरिक अनुप्रयोग का उपयोग ओरल कैंडिडिआसिस या योनि थ्रश (यीस्ट संक्रमण) के लिए किया जाता है।[2]

दुष्प्रभाव

माइकोनाज़ोल आमतौर पर अच्छी तरह सहन किया जाता है। ओरल जेल से लगभग 1-10% लोगों में मुंह सूखना, मतली और स्वाद खराब होना हो सकता है। एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रिया दुर्लभ हैं। यह दवा QT अंतराल को बढ़ाती है।[7][8]

अन्योन्यक्रिया (Interactions)

माइकोनाज़ोल का आंशिक अवशोषण आंतों के मार्ग में होता है जब इसे मौखिक रूप से उपयोग किया जाता है, जैसे कि ओरल जेल के साथ, और संभवतः योनि के उपयोग के साथ भी।[9] इससे उन दवाओं की सांद्रता बढ़ सकती है जो यकृत एंजाइम CYP3A4 और CYP2C9 द्वारा मेटाबोलाइज़ की जाती हैं, क्योंकि माइकोनाज़ोल इन एंजाइमों को रोकता है। ऐसी अन्योन्यक्रियाएं उदाहरण के लिए वारफेरिन प्रकार के एंटीकोआगुलंट्स, फेनिटोइन, कुछ नई एटिपिकल एंटीसाइकोटिक्स, साइक्लोस्पोरिन, और हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले अधिकांश स्टैटिन के साथ होती हैं।[8] ये अन्योन्यक्रियाएं त्वचा पर लगाए जाने वाले माइकोनाज़ोल के लिए प्रासंगिक नहीं हैं।[8]

मतभेद (Contraindications)

माइकोनाज़ोल उन लोगों के लिए निषिद्ध (contraindicated) है जो CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ की जाने वाली कुछ दवाओं का उपयोग करते हैं, ऊपर बताए गए कारणों से:[8]

औषध विज्ञान

क्रिया की विधि

माइकोनाज़ोल कवक एंजाइम 14α-स्टेरॉल डिमेथिलेज़ को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप एर्गोस्टेरॉल का उत्पादन कम हो जाता है।[10] अपनी एंटीफंगल क्रियाओं के अलावा, माइकोनाज़ोल, केटोकोनाज़ोल के समान, ग्लूकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर के प्रतिपक्षी के रूप में कार्य करने के लिए जाना जाता है।[11] माइकोनाज़ोल ट्यूबुलिन से जुड़ने और इसके पॉलिमराइजेशन को रोकने के लिए भी जाना जाता है।[12] माइकोनाज़ोल CYP2J2 को रोकता है।[13]

फार्माकोकाइनेटिक्स

त्वचा पर लगाने के बाद, माइकोनाज़ोल को चार दिनों तक त्वचा में मापा जा सकता है, लेकिन 1% से कम रक्तप्रवाह में अवशोषित होता है। जब इसे ओरल म्यूकोसा पर लगाया जाता है (और संभवतः योनि के उपयोग के लिए भी[9]), तो यह काफी हद तक अवशोषित हो जाता है। रक्तप्रवाह में, 88.2% प्लाज्मा प्रोटीन से और 10.6% रक्त कोशिकाओं से बंधे होते हैं। पदार्थ आंशिक रूप से यकृत एंजाइम CYP3A4 के माध्यम से मेटाबोलाइज़ होता है और मुख्य रूप से मल के माध्यम से समाप्त हो जाता है।[7][8]

रसायन विज्ञान

माइकोनाज़ोल नाइट्रेट पाउडर की घुलनशीलता पानी में 0.03%, इथेनॉल में 0.76% और एसिटिक एसिड में 4% तक है।[14] माइकोनाज़ोल मोनोक्लिनिक स्पेस ग्रुप P21/c में रंगहीन प्रिज्म के रूप में क्रिस्टलीकृत होता है।[15]

अन्य उपयोग

माइकोनाज़ोल का उपयोग कोडक E-6 प्रक्रिया और समान फुजी CR-56 प्रक्रिया के अंतिम रिंस में इक्टाक्रोम फिल्म विकसित करने में भी किया जाता है, जो फॉर्मेल्डिहाइड की जगह लेता है।[16][17] फुजी हंट भी अपनी C-41RA रैपिड एक्सेस कलर नेगेटिव डेवलपिंग प्रक्रिया के फॉर्मूलेशन में अंतिम रिंस एडिटिव के रूप में माइकोनाज़ोल को शामिल करता है।

ब्रांड और फॉर्मूलेशन

योनि माइकोनाज़ोल 20 मिलीग्राम/ग्राम - ब्राजील

मौखिक उपचार: (ब्रांड नाम यूके में Daktarin, बांग्लादेश में Fungimin Oral Gel):

2010 में, अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन ने वयस्कों और 16 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों में ओरोफरीन्जियल कैंडिडिआसिस, जिसे आमतौर पर थ्रश के रूप में जाना जाता है, के स्थानीय उपचार के लिए ओराविग (माइकोनाज़ोल) बकल टैबलेट को मंजूरी दी।[1]

बाहरी त्वचा उपचार (ब्रांड नाम अमेरिका और कनाडा में Desenex और Zeasorb; भारत, यूके, ऑस्ट्रेलिया, बेल्जियम और फिलीपींस में Micatin, Monistat-Derm, Daktarin; इंडोनेशिया में Kalpanax; नॉर्वे में Daktar; बांग्लादेश में Fungidal; मलेशिया में Decocort) (ध्यान दें कि Desenex में मूल रूप से माइकोनाज़ोल नहीं था, बल्कि फंगिस्टैटिक एजेंट, अनडेसाइलेनिक एसिड और जिंक अनडेसाइलेनेट थे, जो द्वितीय विश्व युद्ध के दौरान सैनिकों के लिए अमेरिकी सरकार द्वारा विकसित फुट पाउडर में थे।[18])

योनि उपचार (ब्रांड नाम Miconazex, Monistat, Femizol या यूके में Gyno-Daktarin):

जापान में, मोचिदा फार्मास्युटिकल की सहायक कंपनी, मोचिदा हेल्थकेयर, कोलाज (コラージュ) ब्रांड नाम के तहत बॉडी सोप और शैम्पू की एक श्रृंखला का उत्पादन करती है जिसमें मुख्य घटक के रूप में माइकोनाज़ोल नाइट्रेट होता है।[19]

संदर्भ

  1. ↑ 1.0 1.1 (1 जनवरी 2022). Oravig- miconazole tablet. DailyMed.
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 Miconazole Nitrate. The American Society of Health-System Pharmacists.
  3. ↑ (22 जुलाई 2022). Miconazole Monograph for Professionals. Drugs.com.
  4. ↑ (2015). "Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition". 180. Jones & Bartlett Learning. ISBN 978-1-284-05756-0.
  5. ↑ (2006). Analogue-based Drug Discovery. 502. John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5.
  6. ↑ (2023). "The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023)". विश्व स्वास्थ्य संगठन.
  7. ↑ 7.0 7.1 (2019). "Austria-Codex". Österreichischer Apothekerverlag.
  8. ↑ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 (2020). "Austria-Codex". Österreichischer Apothekerverlag.
  9. ↑ 9.0 9.1 ब्रिटिश नेशनल फॉर्मुलरी '45' मार्च 2003
  10. ↑ (अगस्त 2012). "Fungal cytochrome P450 sterol 14α-demethylase (CYP51) and azole resistance in plant and human pathogens". Applied Microbiology and Biotechnology. 95 (4) 825–840. doi:10.1007/s00253-012-4195-9.
  11. ↑ (जुलाई 2006). "Ketoconazole and miconazole are antagonists of the human glucocorticoid receptor: consequences on the expression and function of the constitutive androstane receptor and the pregnane X receptor". Molecular Pharmacology. 70 (1) 329–339. doi:10.1124/mol.105.022046.
  12. ↑ (2025). "NanoDSF Screening for Anti-tubulin Agents Uncovers New Structure–Activity Insights". Journal of Medicinal Chemistry. 68 (16) 17485–17498. doi:10.1021/acs.jmedchem.5c01008.
  13. ↑ Marco Sisignano, Dieter Steinhilber, Michael J Parnham, Gerd Geisslinger. (सितंबर 2020). "Exploring CYP2J2: lipid mediators, inhibitors and therapeutic implications". Drug Discovery Today. 25 (9) 1744-1753. doi:10.1016/j.drudis.2020.07.002.
  14. ↑ "Imidazole derivative tincture and method of manufacture". (5461068).
  15. ↑ (जून 2022). "A comparison of three crystalline forms of miconazole: solvent-free, ethanol monosolvate and hemihydrate". Acta Crystallographica Section C. 78 (Pt 6) 343–350. doi:10.1107/S2053229622004909.
  16. ↑ (8 अक्टूबर 1999). Kodak Chemicals: Process E-6 Publication: Z-119. Kodak.
  17. ↑ (1 नवंबर 2004). Kodak Chemicals: Q-LAB Process Control Handbook: Publication Z-6. Kodak.
  18. ↑ History. achh.army.mil.
  19. ↑ Mochida Pharmaceutical Co., list of product ingredients. hc.mochida.co.jp.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Miconazole" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Miconazole यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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