फ्लूड्रोकोर्टिसोन

From LTRC
Drug
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Verifiedrevid 457636417
Width 200
Width2 225
Pronounce IPA: /ˌfludrəˈkɔːrtəzoʊn/

zone

Tradename Florinef, Astonin, others
Routes of administration मुंह से
Class कॉर्टिकोस्टेरॉइड; ग्लूकोकोर्टिकॉइड; मिनरलोकॉर्टिकॉइड
Atc prefix H02
Atc suffix AA02
Atc supplemental
Legal ca केवल प्रिस्क्रिप्शन (Rx-only)
Legal ca comment [1][2]
Legal us केवल प्रिस्क्रिप्शन (Rx-only)
Protein bound उच्च
Metabolism यकृत
Elimination half-life 3.5 घंटे
Index2 label एसीटेट
Cas number ref ??
Cas number 127-31-1
Cas number2 ref CAS
Cas number2 U0476M545B
PubChem CID 31378
Pubchemsubstance 46508616
Iuphar ligand 2873
Drugbank ref drugbank
Drugbank DB00687
Chemspiderid ref chemspider
ChemSpider 29111
Unii ref FDA
UNII U0476M545B
Kegg ref kegg
KEGG D07967
Chebi ref EBI
ChEBI 50885
Chembl ref EBI
ChEMBL 1201388
Pdb ligand ZK5
Synonyms StC-1400; 9α-Fluorohydrocortisone; 9α-Fluorocortisol; 9α-Fluoro-17α-hydroxycorticosterone; 9α-Fluoro-11β,17α,21-trihydroxypregn-4-ene-3,20-dione
Iupac name (8S,9R,10S,11S,13S,14S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
C 21
H 29
F 1
O 5
SMILES O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]1(/C(=C\C(=O)CC1)CC[C@H]4[C@@H]2CC3)C)C
InChI 1S/C21H29FO5/c1-18-7-5-13(24)9-12(18)3-4-15-14-6-8-20(27,17(26)11-23)19(14,2)10-16(25)21(15,18)22/h9,14-16,23,25,27H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1
InChI key AAXVEMMRQDVLJB-BULBTXNYSA-N

फ्लूड्रोकोर्टिसोन, जिसे अन्य नामों के अलावा फ्लोरीनेफ (Florinef) ब्रांड नाम से बेचा जाता है, एक कॉर्टिकोस्टेरॉइड है जिसका उपयोग कंजेनिटल एड्रिनल हाइपरप्लासिया, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, और एड्रिनल अपर्याप्तता के इलाज के लिए किया जाता है।[3][4][5] एड्रिनल अपर्याप्तता में, इसे आमतौर पर हाइड्रोकोर्टिसोन के साथ लिया जाता है।[5] फ्लूड्रोकोर्टिसोन को मुंह से लिया जाता है[5] और यह सबसे अधिक अपने एसीटेट रूप में उपयोग किया जाता है।[6]

फ्लूड्रोकोर्टिसोन के सामान्य दुष्प्रभावों में उच्च रक्तचाप, सूजन, हृदय विफलता, और रक्त में पोटेशियम का निम्न स्तर शामिल हैं।[5] अन्य गंभीर दुष्प्रभावों में प्रतिरक्षा-प्रणाली का निम्न कार्य, मोतियाबिंद, मांसपेशियों में कमजोरी, और मूड में बदलाव शामिल हो सकते हैं।[5] गर्भावस्था के दौरान फ्लूड्रोकोर्टिसोन का उपयोग भ्रूण के लिए सुरक्षित है या नहीं, यह अज्ञात है।[7] फ्लूड्रोकोर्टिसोन मुख्य रूप से एक मिनरलोकॉर्टिकॉइड है, लेकिन इसमें ग्लूकोकोर्टिकॉइड प्रभाव भी होते हैं।[5]

फ्लूड्रोकोर्टिसोन को 1953 में पेटेंट कराया गया था।[8] यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।[9]

चिकित्सकीय उपयोग

फ्लूड्रोकोर्टिसोन का उपयोग सेरेब्रल साल्ट-वेस्टिंग सिंड्रोम के उपचार में किया गया है।[10] इसका उपयोग मुख्य रूप से एड्रिनल अपर्याप्तता के विभिन्न रूपों जैसे एडिसन रोग और कंजेनिटल एड्रिनल हाइपरप्लासिया के क्लासिक साल्ट-वेस्टिंग (21-हाइड्रॉक्सिलेज़ की कमी) रूप में लुप्त हार्मोन एल्डोस्टेरोन को बदलने के लिए किया जाता है। Na+ स्तर को बढ़ाने और इसलिए रक्त की मात्रा बढ़ाने के इसके प्रभावों के कारण, फ्लूड्रोकोर्टिसोन ऑर्थोस्टेटिक असहिष्णुता और पोस्चरल ऑर्थोस्टेटिक टैचीकार्डिया सिंड्रोम (POTS) के लिए पहली पंक्ति का उपचार है।[11] इसका उपयोग निम्न रक्तचाप के इलाज के लिए किया जा सकता है।[12]

दुष्प्रभाव

फ्लूड्रोकोर्टिसोन का उपयोग निम्नलिखित दुष्प्रभावों में से एक या अधिक का कारण बन सकता है:[13]

औषध विज्ञान

यह भी देखें: Glucocorticoid#Pharmacology

फ्लूड्रोकोर्टिसोन एक कॉर्टिकोस्टेरॉइड है और एक शक्तिशाली मिनरलोकॉर्टिकॉइड के रूप में कार्य करता है, साथ ही इसमें कुछ अतिरिक्त लेकिन तुलनात्मक रूप से बहुत कमजोर ग्लूकोकोर्टिकॉइड गतिविधि होती है।[14] कोर्टिसोल की तुलना में, इसमें 10 गुना ग्लूकोकोर्टिकॉइड क्षमता है लेकिन 250 से 800 गुना मिनरलोकॉर्टिकॉइड क्षमता है।[14][15] फ्लूड्रोकोर्टिसोन एसीटेट फ्लूड्रोकोर्टिसोन का एक प्रोड्रग है, जो दवा का सक्रिय रूप है।[16]

रसायन विज्ञान

फ्लूड्रोकोर्टिसोन, जिसे 9α-फ्लूरोकोर्टिसोल (9α-फ्लूरोहाइड्रोकोर्टिसोन) या 9α-फ्लूरो-11β,17α,21-ट्राइहाइड्रॉक्सीप्रेग्न-4-ईन-3,20-डायोन के रूप में भी जाना जाता है, एक सिंथेटिक प्रेग्नैन स्टेरॉयड है और कोर्टिसोल (11β,17α,21-ट्राइहाइड्रॉक्सीप्रेग्न-4-ईन-3,20-डायोन) का एक हैलोजन युक्त व्युत्पन्न है।[3][4] विशेष रूप से, यह C9α स्थिति पर एक हाइड्रोजन परमाणु के स्थान पर प्रतिस्थापित फ्लोरीन परमाणु के साथ कोर्टिसोल का एक संशोधन है।[3][4] फ्लोरीन हाइड्रोजन के लिए एक अच्छा बायोआइसोस्टर है क्योंकि यह आकार में समान है, जिसमें मुख्य अंतर इसकी विद्युतऋणात्मकता में है। फ्लूड्रोकोर्टिसोन का एसीटेट रूप, फ्लूड्रोकोर्टिसोन एसीटेट, फ्लूड्रोकोर्टिसोन का C21 एसीटेट एस्टर है,[3][4] और शरीर में फ्लूड्रोकोर्टिसोन में जल-अपघटित हो जाता है।[16]

इतिहास

फ्लूड्रोकोर्टिसोन का वर्णन साहित्य में 1953 में किया गया था[17] और इसे 1954 में (एसीटेट एस्टर के रूप में) चिकित्सीय उपयोग के लिए पेश किया गया था।[15][18] यह विपणन किया जाने वाला पहला सिंथेटिक कॉर्टिकोस्टेरॉइड था, और यह 1948 में कोर्टिसोन और 1951 में हाइड्रोकोर्टिसोन (कोर्टिसोल) की शुरुआत के बाद आया था।[17][19] फ्लूड्रोकोर्टिसोन विपणन की जाने वाली पहली फ्लोरीन युक्त दवा भी थी।[20]

समाज और संस्कृति

सामान्य नाम

फ्लूड्रोकोर्टिसोन, फ्लूड्रोकोर्टिसोन का सामान्य नाम है और इसका अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम, संयुक्त राज्य अमेरिका द्वारा अपनाया गया नाम, ब्रिटिश स्वीकृत नाम, Dénomination Commune Française, और Denominazione Comune Italiana है, जबकि फ्लूड्रोकोर्टिसोन एसीटेट फ्लूड्रोकोर्टिसोन एसीटेट का सामान्य नाम है और इसका संयुक्त राज्य फार्माकोपिया, ब्रिटिश स्वीकृत नाम, और जापानी स्वीकृत नाम है।[3][4][21]

ब्रांड नाम

फ्लूड्रोकोर्टिसोन का विपणन मुख्य रूप से एस्टोनिन (Astonin) और एस्टोनिन-एच (Astonin-H) ब्रांड नामों के तहत किया जाता है, जबकि अधिक व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले फ्लूड्रोकोर्टिसोन एसीटेट को मुख्य रूप से फ्लोरीनेफ (Florinef) के रूप में बेचा जाता है, लेकिन कॉर्टिनेफ (Cortineff), फ्लोरीनेफ (Florinefe), और फ्लूड्रोकोर्टिसोन (Fludrocortison) सहित कई अन्य ब्रांड नामों के तहत भी बेचा जाता है।[4][21]

उपलब्धता

फ्लूड्रोकोर्टिसोन ऑस्ट्रिया, क्रोएशिया, डेनमार्क, जर्मनी, लक्जमबर्ग, रोमानिया और स्पेन में विपणन किया जाता है, जबकि फ्लूड्रोकोर्टिसोन एसीटेट दुनिया भर में अधिक व्यापक रूप से उपलब्ध है और संयुक्त राज्य अमेरिका, कनाडा, यूनाइटेड किंगडम, विभिन्न अन्य यूरोपीय देशों, ऑस्ट्रेलिया, जापान, चीन, ब्राजील और कई अन्य देशों में विपणन किया जाता है।[4][21]

संदर्भ

  1. ↑ (14 August 1997). Florinef Acetate Product information. Health Canada.
  2. ↑ (31 December 2024). Florinef Product information. Health Canada.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. 558–. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 (2000). Index Nominum 2000: International Drug Directory. 450–. Taylor & Francis. ISBN 978-3-88763-075-1.
  5. ↑ 5.0 5.1 5.2 5.3 5.4 5.5 Fludrocortisone Acetate. The American Society of Health-System Pharmacists.
  6. ↑ (30 May 2010). Antirheumatic Therapy: Actions and Outcomes. 21–. Springer Science & Business Media. ISBN 978-3-7643-7726-7.
  7. ↑ Fludrocortisone Use During Pregnancy. Drugs.com.
  8. ↑ (2006). Analogue-based Drug Discovery. 484. John Wiley & Sons. ISBN 978-3-527-60749-5.
  9. ↑ (2019). "World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019". विश्व स्वास्थ्य संगठन.
  10. ↑ (December 2006). "Fludrocortisone therapy in cerebral salt wasting". Pediatrics. 118 (6) e1904–e1908. doi:10.1542/peds.2006-0702.
  11. ↑ (October 2000). "Clinical improvement in patients with orthostatic intolerance after treatment with bisoprolol and fludrocortisone". Clinical Autonomic Research. 10 (5) 293–299. doi:10.1007/BF02281112.
  12. ↑ (May 2021). "Fludrocortisone for orthostatic hypotension". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2021 (5). doi:10.1002/14651858.CD012868.pub2.
  13. ↑ Fludrocortisone Oral: Uses, Side Effects, Interactions, Pictures, Warnings & Dosing - WebMD. www.webmd.com.
  14. ↑ 14.0 14.1 (2000). Endotext [Internet.]. MDText.com, Inc..
  15. ↑ 15.0 15.1 (2008). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. 890–. Lippincott Williams & Wilkins. ISBN 978-0-7817-6879-5.
  16. ↑ 16.0 16.1 (December 2016). "Pharmacokinetics of oral fludrocortisone in septic shock". British Journal of Clinical Pharmacology. 82 (6) 1509–1516. doi:10.1111/bcp.13065.
  17. ↑ 17.0 17.1 (August 1962). "Anti-inflammatory steroids". Wisconsin Medical Journal. 61 403–404.
  18. ↑ William Andrew Publishing. (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. 1642–. Elsevier. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  19. ↑ (2005). "Antedrugs: an approach to safer drugs". Current Medicinal Chemistry. 12 (19) 2227–2239. doi:10.2174/0929867054864840.
  20. ↑ (September 2014). "Natural and engineered biosynthesis of fluorinated natural products". Chemical Society Reviews. 43 (18) 6527–6536. doi:10.1039/c4cs00027g.
  21. ↑ 21.0 21.1 21.2 Fludrocortisone Uses, Side Effects & Warnings.

स्रोत: अंग्रेज़ी विकिपीडिया के "Fludrocortisone" लेख पर आधारित। मूल लेख: https://en.wikipedia.org/wiki/Fludrocortisone यह लेख स्वचालित रूप से तैयार किया गया है।

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